Gemiks

Hemix เป็นยาต้านแบคทีเรียจากกลุ่ม quinolones

ตัวชี้วัด Gemiksa

จะใช้ในการกำจัดการติดเชื้อซึ่งการพัฒนาที่ถูกกระตุ้นโดยกิจกรรมของแบคทีเรียที่มีความสำคัญกับยาเสพติด:

• โรคปอดบวมที่ไม่ใช่โรงพยาบาล (ยังเรียกโดยการกระทำของสายพันธุ์ที่ทนต่อหลายหลาก);
• โรคหลอดลมอักเสบเรื้อรังในระยะที่กำเริบ
• ขั้นตอนเฉียบพลันของโรคไซนัสอักเสบ

[1], [2]

ปล่อยฟอร์ม

การปลดปล่อยเกิดขึ้นในรูปของเม็ดยาในปริมาณ 10 ชิ้นภายในแพ็คพัสดุ กล่องมี 1 พองดังกล่าว

[3], [4], [5]

เภสัช

Gemifloxacin เป็นยาต้านจุลชีพจากประเภทของ fluoroquinolones สารมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียชนิดแกรมบวกและเชื้อ - ลบเช่นเดียวกับเชื้อแบคทีเรียผิดปกติและ anaerobes

องค์ประกอบยาเสพติดทำลายกระบวนการของการซ่อมแซมและการจำลองแบบและการถอดรหัสดีเอ็นเอของเชื้อจุลินทรีย์ที่ - ใช้กิจกรรมช้าเอนไซม์ดีเอ็นเอ gyrase (topoisomerase 2) และ topoisomerase 4 ที่จำเป็นสำหรับการเจริญเติบโตของแบคทีเรีย ใน hemifloxacin ดัชนีความผูกพันกับ bacterial topoisomerases-II (DNA-gyrase) และ IV

สายพันธุ์ของโรคปอดบวมที่มีการกลายพันธุ์ของยีนที่เข้ารหัสเอนไซม์เหล่านี้มีความทนทานต่อยาเสพติดมากที่สุดในกลุ่มของฟลูออโรโคฟีรอล แต่ในความเข้มข้นของยาที่สำคัญสารสามารถชะลอการเปลี่ยนแปลงเอนไซม์ ดังนั้นแต่ละสายพันธุ์ pneumococcal ที่มีความทนทานต่อ fluoroquinolones อาจมีความไวต่อ hemifloxacin

กลไกของกิจกรรมบำบัดของ fluoroquinolones (รวมทั้ง hemifloxacin) แตกต่างกันเล็กน้อยกับยา macrolides กับยาปฏิชีวนะβ-lactam รวมทั้ง tetracyclines กับ aminoglycosides

ข้ามความต้านทานระหว่าง Hemix และประเภทเหล่านี้ของยาปฏิชีวนะไม่ปฏิบัติตาม

กลไกหลักในการเกิดความต้านทานต่อ fluoroquinolones คือการกลายพันธุ์ของยีนภายใน DNA gyrase กับ DNA topoisomerase IV ในกรณีนี้ความถี่ของการเกิดการกลายพันธุ์เหล่านี้คือ 10-7 / 10-10 และน้อยกว่า

ส่วนประกอบของ hemifloxacin มีฤทธิ์ในการรักษาโรคต่อเชื้อแบคทีเรียส่วนใหญ่ - ในหลอดทดลองและในร่างกายนอกจากนี้:

• แกรมบวก aerobes: pneumococci (รวมทั้งทนกับ macrolide และยาปฏิชีวนะเช่นเดียวกับทนมากที่สุดในความสัมพันธ์กับ Ofloxacin หรือ levofloxacin และนอกจาก MDRSP) streptococci pyogenic (ซึ่งรวมถึงเชื้อแบคทีเรียที่มีความทนทานด้วยความเคารพ macrolide), การ Streptococcus agalactia, viridans Streptococcus และ Streptococcus anginosus นอกจาก Streptococcus constellatus กับ Streptococcus milleri และ mitis streptococci และแบคทีเรียอื่น ๆ จากกลุ่ม streptococci ร่วมกันกับพวกเขายัง S.aureus (methicillin ญาติที่สำคัญ), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophytic, เชื้อ hemolytic และจุลินทรีย์อื่น ๆ จากหมวดสินค้าเชื้อ นอกจากนี้อุจจาระ enterococci, enterococci fecium และแบคทีเรียอื่น ๆ จาก enterococci;
• แกรมลบ aerobes: บาซิลลัสไข้หวัดใหญ่ (ที่นี่ยังรวมถึงการปรากฏตัวของจุลินทรีย์ที่มีβ-lactamase), การ Haemophilus parainfluenzae และแบคทีเรียอื่น ๆ จากกลุ่มของ Haemophilus นอกจากนี้ยังมี moraxel catarrhas (บวกและลบβ-lactamase) และแบคทีเรียประเภทอื่น ๆ จาก Moraxella นอกจากนี้ไม้ของ Friedlander, Klebsiella Oxytoca และสายพันธุ์อื่น ๆ จากกลุ่ม Klebsiella ร่วมกันกับพวกเขายัง gonococcus, Escherichia coli, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus กับ Acinetobacter anitratus และนอกเหนือไปจาก Acinetobacter haemolyticus และรูปแบบอื่น ๆ ของเชื้อแบคทีเรียจากหมวดสินค้า atsinetobakter รายการนี้ประกอบด้วย Citroobacter frowni, Citrobacter koseri และจุลินทรีย์อื่น ๆ จากกลุ่ม Citrobacter;
• Shigella กับ salmonella, enterobacter aerogenes และรูปแบบอื่น ๆ ของจุลินทรีย์ enterobacter Serration ของ marces และรูปแบบอื่น ๆ ของเชื้อแบคทีเรียเบี้ยว Vulgar Proteus, Proteus mirabilis และแบคทีเรียชนิดอื่น ๆ จากกลุ่ม Proteus Providencia, มอร์แกนและสายพันธุ์แบคทีเรียอื่น ๆ Morganella, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa และประเภทอื่น ๆ ของแบคทีเรียกลุ่ม Pseudomonas และแบคทีเรียนอกจาก Bordet-Gengou และเชื้อโรคอื่น ๆ ของ Bordetella แบ่ง;
• จุลินทรีย์ที่ผิดปกติ: burnetii Coxiella และรูปแบบอื่น ๆ koksiell ปอดบวม Mycoplasma และแบคทีเรียอื่น ๆ จากกลุ่ม Mycoplasma, Legionella pnevmofila และจุลินทรีย์อื่น ๆ จากกลุ่มประกอบด้วย Legionella และ hlamidofila โรคปอดบวมและรูปแบบอื่น ๆ ของหนองในเทียมนั้น
• anaerobes: peptostreptococci, Clostridium non-perfringens, clostridium perfringence และรูปแบบอื่น ๆ ของ clostridia, fusobacteria, porphyromonads และ prevoteles

[6], [7], [8]

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากได้รับยาในช่องปากจำนวน 40-640 มิลลิกรัมลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ยังคงเป็นแบบเส้นตรง

Gemifloxacin ผ่านการดูดซึมอย่างรวดเร็วภายในระบบทางเดินอาหาร เพื่อให้บรรลุค่าสูงสุดของสารภายในร่างกายหลังจากใช้ยาเม็ดที่ 1 แล้วจำเป็นต้องใช้เวลา 0.5-2 ชั่วโมง ค่าสูงสุดของสารในพลาสมาคือ 1.61 ± 0.51 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตรและ 0.70-2.62 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตรและระดับการกวาดล้างเท่ากับ 9.93 ± 3.07 μg / h / ml รวมทั้ง 4.71-20.1 μg / h / ml

เมื่อใช้ผลิตภัณฑ์เป็นยาขนาด 320 มก. วันละครั้งค่าความสมดุลจะถูกบันทึกในวันที่สามของการรักษา Hemix  เกือบจะไม่สะสม (น้อยกว่า 30% หลังจากการใช้ยาในขนาด 640 มิลลิกรัมในช่วงสัปดาห์แรก)

การใช้อาหารเกือบจะไม่ส่งผลต่อค่าเภสัชจลนศาสตร์ของ hemifloxacin ซึ่งทำให้สามารถใช้ยาได้โดยไม่ต้องเริ่มตั้งแต่กินอาหาร

หลังจากการใช้ซ้ำของ LS 55-73% ของธาตุที่ใช้งานอยู่จะถูกสังเคราะห์ด้วยพลาสมาโปรตีน อายุของผู้ป่วยจะไม่ส่งผลต่อเศษส่วนของเศษสังเคราะห์

ระดับของ hemifloxacin ที่อยู่ในน้ำยาบ้วนปากหลอดลมจะสูงกว่าค่าในเลือด ยาเสพติดมีความสามารถสูงที่จะผ่านเข้าไปในเนื้อเยื่อปอด

ส่วนเล็ก ๆ ของสารนี้ได้รับการเผาผลาญของตับ หลังจากใช้เวลา 4 ชั่วโมง hemifloxacin จะไม่เปลี่ยนแปลงในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง (65% ของข้อมูลนี้) กับผลิตภัณฑ์การเผาผลาญของยาในพลาสมา ยาไม่ได้รับการเผาผลาญด้วยความช่วยเหลือของระบบ hemoprotein P450 และไม่ทำให้กระบวนการเผาผลาญของตัวเองช้าลง

การขับถ่ายของยาเสพติด (องค์ประกอบไม่เปลี่ยนแปลงและผลิตภัณฑ์การเผาผลาญ) เกิดขึ้นผ่านลำไส้ (จากคนที่มีสุขภาพคิดเป็น 61% ± 9,5% ชุด) และ (ร่างเป็น 36% ± 9.3% ในมนุษย์มีสุขภาพดี) ในนอกจากนี้ยังมีปัสสาวะ เวลาในการขับยาจากพลาสมาและปัสสาวะประมาณ 8 และ 15 ชั่วโมงตามลำดับ

ระหว่าง hemodialysis ประมาณ 20-30% ของปริมาณ hemifloxacin จะถูกลบออกจากพลาสม่า

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

การให้ยาและการบริหาร

คุณจำเป็นต้องใช้ยาเม็ดรับประทานด้วยน้ำเปล่าไม่ต้องพึ่งพาเวลารับประทาน สำหรับวันจะต้องใช้เวลาเพียง 320 มก. ของยา

ในการรักษาโรคปอดบวมที่ไม่ใช่โรงพยาบาลต้องใช้ยาเดี่ยวขนาด 320 มก. ต่อวันในช่วงสัปดาห์แรก

ในกรณีที่อาการกำเริบของโรคหลอดลมอักเสบเรื้อรังจำเป็นต้องใช้ยา 320 มก. ต่อวันเป็นเวลา 5 วัน

ในการขจัดรูปแบบของโรคไซนัสอักเสบแบบเฉียบพลันหลักสูตรที่มีการใช้เพียงครั้งละ 320 มก. ต่อวันก็ใช้เวลา 5 วัน

บุคคลที่มีภาวะไตในรูปแบบแสงหรือปานกลาง (ค่า CK มี> 40 มล. / นาที) จำเป็นที่จะต้องเปลี่ยนขนาดยาไม่มี บุคคลที่มีขั้นตอนที่รุนแรงของโรค (ระดับ QC คือ <40 มล. / นาที) และนอกจากนี้ผู้ที่ผ่านการฟอกเลือดปกติหรือการล้างไตทางช่องท้องป่วยควรบริโภควันละครั้งที่ 160 มก. ยาเสพติด

[21]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Gemiksa

Hemix ไม่ได้รับอนุญาตสำหรับหญิงตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก ๆ :

• การปรากฏตัวของความไวต่อ hemifloxacin และองค์ประกอบอื่น ๆ ของยา;
• การยืดระดับของช่วง QT ในขั้นตอน ECG (ซึ่งรวมถึงรูปแบบที่มีมา แต่กำเนิดของโรค)
• การปรากฏตัวใน anamnesis ของความเสียหายในด้านของเส้นเอ็นที่เกิดขึ้นเนื่องจากการใช้ fluoroquinolones;
• ระยะเวลาให้นมบุตร;
• บุคคลอายุต่ำกว่า 18 ปี

[16]

ผลข้างเคียง Gemiksa

การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังกล่าว:

• อาการของโรคภูมิแพ้: บางครั้งพัฒนาอาการคัน, อาการคัน, สัญญาณของการแพ้ นอกจากนี้สตีเวนส์จอห์นสันซินโดรมหรือ TEN สามารถพัฒนาได้ โรคปอดบวมส่วนบุคคลที่เป็นโรคภูมิแพ้จะสังเกตเห็นและมีความไวต่อแสงที่แข็งแกร่ง
• ความผิดปกติทางเดินอาหาร: ลักษณะของอาการท้องร่วงและคลื่นไส้, บางครั้งการพัฒนาของอาเจียน, บวม, ปวดท้องและอาการเบื่ออาหาร มีโรคตับอักเสบหรือตับวายในระดับเฉียบพลัน;
• ความผิดปกติของการทำงาน NA: หนึ่งเดียวมีความรู้สึกของความวิตกกังวลนอนกระสับกระส่ายหรือความสับสนและนอกจากการสั่นสะเทือน, ซึมเศร้า, โรคหวาดระแวงและภาพหลอน หากมีอาการของโรค CNS จำเป็นต้องยกเลิกการใช้ยา นอกจากนี้ polyneuropathy ของ sensonal axonal ตัวอักษรสามารถสังเกต, ประจักษ์ในรูปแบบของ hypoesthesia, paresthesia, ความรู้สึกของความอ่อนแอเช่นเดียวกับความผิดปกติอื่น ๆ ความไว;
• ความผิดปกติของการทำงานของประสาทสัมผัส: มีการละเมิดเพียงอย่างเดียวของกลิ่นและรสตา, เสียงหู, การด้อยค่าการได้ยิน, เวียนศีรษะเช่นเดียวกับความผิดปกติของภาพ (เช่นปัญหาเกี่ยวกับการรับรู้สีและสายตา)
• แผลที่มีผลต่อระบบเม็ดเลือด: บางครั้งการพัฒนาเม็ดโลหิต / โรค leukopenia บางครั้งมี thrombocytopenia และที - agranulocytosis, pancytopenia, purpura ของธรรมชาติ thrombocytopenic และความผิดปกติทางโลหิตวิทยาอื่น ๆ . นอกจากนี้ในช่วงเวลาหนึ่งสามารถสังเกตเห็นลักษณะของโรคโลหิตจาง (บางครั้งในรูปแบบ aplastic หรือ hemolytic);
• ความผิดปกติของการทำงานของปัสสาวะ: บางครั้งมี crystalluria การพัฒนาที่เป็นไปได้ของภาวะไตวายเฉียบพลันหรือโรคไตอักเสบกระเพาะปัสสาวะอักเสบ
• ผลการตรวจทางห้องปฏิบัติการ: บางครั้งการเพิ่มระดับโซเดียมบิลิรูบินรวมและจำนวนเกล็ดเลือดและการลดลงของค่าโพแทสเซียมแคลเซียมและเลือดนิวโทรฟิล นอกจากนี้ยังมีการเพิ่มขึ้นของค่าของ CKK และตับ transaminases และการเปลี่ยนแปลงใน hematocrit;
• อื่น ๆ : การพัฒนาโรคข้ออักเสบเกิดขึ้นโดยลำพังหรืออาการปวดข้อปวดกล้ามเนื้อและหลอดเลือด tenosynovitis และนอกจาก superinfection (เช่นแบบฟอร์มการอักเสบที่ปลายลำไส้ใหญ่หรือ candidiasis) เส้นเอ็นเอ็นยังสามารถแตกได้

[17], [18], [19], [20]

ยาเกินขนาด

สัญญาณของการมึนเมาเป็นอาการของอาการไม่พึงประสงค์

ในรูปแบบที่รุนแรงของการเป็นพิษทำให้อาเจียนหรือทำการล้างกระเพาะรวมทั้งอาการ Hexix ไม่มียาแก้พิษที่เฉพาะเจาะจง ผู้ป่วยต้องดื่มของเหลวมาก ๆ เขาต้องคอยเฝ้าดูอยู่ตลอดเวลา ในระหว่างการฟอกไต 20-30% ของส่วนของ hemifloxacin จะถูกขับออกจากพลาสมา

[22], [23]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การรวมกันของยาที่มียาลดกรดซึ่งมีธาตุเหล็กซัลเฟตแมกนีเซียมหรืออลูมิเนียมและยังมี sucralfate ช่วยลดระดับการดูดซึมของ Gemix จำเป็นต้องใช้ยาลดกรดอย่างน้อย 3 ชั่วโมงก่อนที่จะใช้ hemifloxacin หรืออย่างน้อย 2 ชั่วโมงหลังจากนั้น ควรใช้ซูคราลอลเป็นเวลาอย่างน้อย 2 ชั่วโมงหลังใช้ยา

ชนิดฮอร์โมนเอสโตรเจน - โปรเจสเตอโรนในเด็กจะลดการดูดซึมยาได้เล็กน้อย

การใช้ยาในหลักสูตรไม่ส่งผลต่อพารามิเตอร์เภสัชจลนศาสตร์ของยาคุมกำเนิด - อนุพันธ์ของ levonorgestrel หรือ ethinyl estradiol

[24], [25], [26]

สภาพการเก็บรักษา

Hexix ต้องเก็บไว้ในที่แห้งซึ่งไม่มีการเข้าถึงเด็กเล็ก อุณหภูมิต่ำกว่า 25 องศาเซลเซียส

[27], [28], [29], [30]

อายุการเก็บรักษา

Hemix สามารถใช้เป็นเวลา 2 ปีนับจากวันที่ผลิตยา

Analogs

อะนาล็อกของยาเสพติดคือยา FACT

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37],