กาติสปัน

Gatispan เป็นยาในกลุ่มควิโนโลน/ฟลูออโรควิโนโลน มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียได้หลากหลาย

[ 1 ]

ตัวชี้วัด กาติสปัน

ใช้สำหรับกำจัดโรคติดเชื้อและการอักเสบที่เกิดจากจุลินทรีย์ที่ไวต่อส่วนประกอบออกฤทธิ์ของยา - กาติฟลอกซาซิน ได้แก่:

• กระบวนการติดเชื้อในระบบทางเดินปัสสาวะ เช่น โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบและต่อมลูกหมากอักเสบ รวมถึงไตอักเสบในรูปแบบเฉียบพลันหรือเรื้อรัง
• กระบวนการติดเชื้อเรื้อรังภายในทางเดินปัสสาวะ
• กระบวนการติดเชื้อในอวัยวะทางเดินหายใจ เช่น ไซนัสอักเสบเฉียบพลันและหลอดลมอักเสบ ตลอดจนฝีในปอดและปอดบวม ตลอดจนอาการกำเริบของโรคปอดอุดกั้นเรื้อรังและโรคซีสต์ไฟบรซิส
• กระบวนการติดเชื้อในเนื้อเยื่ออ่อนและผิวหนัง
• กระบวนการติดเชื้อในข้อต่อและกระดูก
• โรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์ (ท่อปัสสาวะอักเสบ ต่อมลูกหมากอักเสบ และปากมดลูกอักเสบ)

ปล่อยฟอร์ม

มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยา หนึ่งแผงมี 5 เม็ด บรรจุภัณฑ์ประกอบด้วยแผงยา 1-5 หรือ 10 แผง

เภสัช

ส่วนประกอบออกฤทธิ์หลักของยานี้คือกาติฟลอกซาซิน ซึ่งมีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียได้หลากหลาย โดยออกฤทธิ์กับแบคทีเรียแกรมลบและแกรมบวกส่วนใหญ่ คุณสมบัติของยานี้เกิดขึ้นได้จาก DNA gyrase (เอนไซม์ที่มีส่วนร่วมในการจำลอง DNA ซึ่งกระตุ้นให้เกิดการติดเชื้อ) เช่นเดียวกับ topoisomerase IV (เอนไซม์ที่ทำหน้าที่เป็นเครื่องยนต์หลักในการแบ่งเซลล์แบคทีเรีย โดยแยกโครโมโซม DNA) ฤทธิ์ของกาติสแปนได้แก่ เชื้อก่อโรคที่ดื้อต่อเซฟาโลสปอรินร่วมกับเพนิซิลลินและอะมิโนไกลโคไซด์ รวมถึงจุลินทรีย์ที่มีคุณสมบัติดื้อยาหลายชนิด

มีฤทธิ์ต่อต้านเชื้อแบคทีเรียแกรมบวกดังต่อไปนี้: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, pneumococcus (รวมถึงสายพันธุ์ที่ไวต่อและดื้อต่อเพนิซิลลิน), Staphylococcus saprophyticus, streptococci จากกลุ่ม C, G และ F, Staphylococcus epidermidis (สายพันธุ์ที่ไวต่อเมธิซิลลิน) และ Streptococcus agalactiae นอกจากนี้ยังต่อสู้กับจุลินทรีย์แกรมลบ เช่น เชื้อไข้หวัดใหญ่ (รวมทั้งสายพันธุ์ที่ผลิตเบต้าแลกตาเมส), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (รวมทั้งสายพันธุ์ที่ผลิตเบต้าแลกตาเมส), Moraxella catarrhalis (รวมทั้งสายพันธุ์ที่ผลิตเบต้าแลกตาเมส), Proteus mirabilis และ Acinetobacter iwoffii รวมถึง Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Citrobacter koseri และ Enterobacter cloacae รวมถึง Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris และ Morgan's bacillus นอกจากนี้ยังมีจุลินทรีย์ชนิดอื่นๆ เช่น Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae และ Chlamydophila pneumoniae

ยาตัวนี้ยังแสดงกิจกรรมที่เด่นชัดต่อแบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจน รวมถึงเปปโตสเตรปโตค็อกคัส

[ 2 ]

เภสัชจลนศาสตร์

คุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ของยาเป็นแบบเชิงเส้น (ในกรณีที่ใช้ในปริมาณ 200-800 มก. เป็นเวลา 2 สัปดาห์) และไม่ขึ้นอยู่กับกรอบระยะเวลาการใช้

ยาจะถูกดูดซึมผ่านทางเดินอาหารได้อย่างมีประสิทธิภาพหลังจากรับประทานเข้าไป ดัชนีการดูดซึมสัมบูรณ์อยู่ที่ 96% โดยปกติแล้วความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาจะเกิดขึ้น 1-2 ชั่วโมงหลังรับประทาน

กาติฟลอกซาซินประมาณ 20% ถูกสังเคราะห์ด้วยโปรตีนในพลาสมา (โดยไม่คำนึงถึงความเข้มข้นของสาร) ส่วนประกอบที่มีกิจกรรมสูงกระจายอยู่ภายในร่างกาย - ในเนื้อเยื่อต่างๆ เช่น เยื่อบุหลอดลม ปากมดลูก แมคโครฟาจของถุงลม และในช่องคลอด เนื่องจากสารกระจายตัวภายในเนื้อเยื่อได้เร็ว ยาจึงสะสมภายในอวัยวะเป้าหมายได้อย่างรวดเร็ว

ภายในร่างกาย สารนี้จะผ่านกระบวนการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพอย่างจำกัด ประมาณ 1% ของปริมาณจะถูกขับออกในรูปของเมทิลเอทิลีนไดอะมีนและผลิตภัณฑ์สลายตัวของเอทิลเอทิลีนไดอะมีน (พร้อมกับปัสสาวะ) และอีก 5% จะถูกขับออกทางอุจจาระ สารประมาณ 70% จะถูกขับออกทางไต โดยจะไม่เปลี่ยนแปลงภายใน 48 ชั่วโมงแรก

เภสัชจลนศาสตร์ของยาในสตรีมีความแตกต่างกันบ้าง โดยพบว่าความเข้มข้นสูงสุด (+21%) และ AUC 0- (+32%) เพิ่มขึ้นเมื่อใช้ในสตรีสูงอายุ ในขณะเดียวกัน พบว่ามีการขับถ่ายยาช้าในเด็กสาว

[ 3 ]

การให้ยาและการบริหาร

ก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วย Gatispane ต้องทำการทดสอบความไวของผิวหนังก่อน

Gatispan จะใช้เป็นประจำทุกวันโดยให้ยาทางเส้นเลือด ปริมาณยาและระยะเวลาการใช้ยาขึ้นอยู่กับชนิดและความรุนแรงของการติดเชื้อ

• เพื่อรักษาอาการกำเริบของโรคหลอดลมอักเสบเรื้อรัง แพทย์จะสั่งยา Gatispan 400 มก. เป็นเวลา 1 สัปดาห์
• สำหรับโรคไซนัสอักเสบเฉียบพลัน กำหนดให้ใช้ Gatispan 400 มก. เป็นเวลา 10 วัน
• สำหรับโรคปอดอักเสบที่ได้มาในชุมชน กำหนดให้ใช้ Gatispan 400 มก. เป็นเวลา 1-2 สัปดาห์
• ในกรณีโรคติดเชื้อที่ไม่มีภาวะแทรกซ้อนของระบบทางเดินปัสสาวะ ให้ใช้ Gatispan 200-400 มก. โดยฉีดครั้งเดียวหรือรับประทานต่อเนื่องสามวัน
• ในกรณีของโรคติดเชื้อที่ซับซ้อนของระบบทางเดินปัสสาวะ ให้ใช้ Gatispan 400 มก. เป็นเวลา 1 สัปดาห์
• สำหรับโรคไตอักเสบเฉียบพลัน กำหนดให้ใช้ Gatispan 400 มก. เป็นเวลา 1 สัปดาห์
• เพื่อรักษาหนองในเทียมในผู้ป่วยชาย ให้ใช้ Gatispan 400 มก. ครั้งเดียว
• เพื่อรักษาหนองในในช่องคอและช่องทวารหนักในผู้ป่วยหญิง จะใช้ Gatispan 400 มก. ครั้งเดียว

ควรรับประทาน Gatispan ในปริมาณ 200-400 มก. ครั้งเดียวต่อวัน ระยะเวลาในการใช้ยาขึ้นอยู่กับความรุนแรงของกระบวนการติดเชื้อ ข้อบ่งชี้ และประสิทธิภาพของยาด้วย

ผู้ป่วยไตวายไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาเริ่มต้น ขนาดยาครั้งต่อไปจะปรับตามระดับ CC

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ กาติสปัน

Gatispane ห้ามไม่ให้สตรีมีครรภ์ใช้

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่ ระยะให้นมบุตร อาการแพ้ส่วนประกอบออกฤทธิ์ของยาหรือฟลูออโรควิโนโลนอื่นๆ ตลอดจนอายุต่ำกว่า 18 ปี และภาวะขาด G6PD ในร่างกาย

ผลข้างเคียง กาติสปัน

การทานยาเม็ดอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• อวัยวะระบบย่อยอาหาร: ปวดท้อง คลื่นไส้อาเจียน ท้องผูก อาการของโรคอาหารไม่ย่อย ท้องอืด เบื่ออาหาร เหงือกอักเสบ ปากอักเสบ กระเพาะอักเสบหรือลิ้นอักเสบ รวมทั้งมีเลือดออกในทางเดินอาหารและโรคติดเชื้อราในช่องปาก
• อวัยวะของระบบประสาทส่วนกลางและระบบประสาทส่วนปลาย: อาการปวดศีรษะ เวียนศีรษะ ไมเกรน นอนไม่หลับ และอาการผิดปกติอื่นๆ ของการนอนหลับ รวมถึงอาการประหม่า ความรู้สึกวิตกกังวลหรือง่วงนอน ความตื่นเต้น นอกจากนี้ยังมีอาการตะคริวที่กล้ามเนื้อขา อาการชา สับสน หวาดระแวง อาการซึมเศร้า อาการตื่นตระหนก และอาการสูญเสียบุคลิก นอกจากนี้ยังเกิดอาการอะแท็กเซีย กลัวแสง ไวต่อแสงที่ดวงตา ความรู้สึกไวเกิน ความรู้สึกเป็นศัตรู ความผิดปกติของการมองเห็น และพร้อมกันนี้ ความผิดปกติของตัวรับรสและกลิ่น และการเกิดโรคเส้นประสาทหลายเส้น
• ระบบหัวใจและหลอดเลือด: หัวใจเต้นช้าร่วมกับหัวใจเต้นเร็วและความดันโลหิตสูง
• ระบบโครงกระดูกและกล้ามเนื้อ: ปวดกระดูกและข้อ และนอกจากนี้ยังมีความเสี่ยงต่อการแตกของเส้นเอ็นเพิ่มมากขึ้น
• ระบบทางเดินหายใจ: หายใจเร็ว และหลอดลมหดเกร็ง
• อาการแพ้: อาการบวมของใบหน้า ตลอดจนเยื่อบุในช่องปากและลิ้น รวมไปถึงอาการบวมทั่วไป มีผื่นเป็นตุ่มใสหรือตุ่มน้ำใส
• อาการอื่นๆ เช่น กระหายน้ำ เจ็บหน้าอกหรือเจ็บหู และอาจมีอาการปัสสาวะเป็นเลือด น้ำตาลในเลือดต่ำ หรือช่องคลอดอักเสบ และมีไข้ นอกจากนี้ อาจมีอาการเลือดออกทางมดลูกและผิวแห้ง

[ 4 ]

ยาเกินขนาด

ยังไม่มีรายงานการใช้ยาเกินขนาด

ในกรณีที่ได้รับยาเกินขนาดโดยไม่ได้ตั้งใจ จำเป็นต้องได้รับการรักษาเพื่อขจัดอาการผิดปกติ โดยทำการล้างกระเพาะและหากจำเป็น จะต้องให้สารน้ำทางหลอดเลือด การฟอกไตไม่ได้ผลดีนักในการขับกาติฟลอกซาซินออก เนื่องจากสามารถขับยาออกได้เพียง 14% ภายใน 4 ชั่วโมง การขับปัสสาวะแบบบังคับก็ไม่ค่อยช่วยเช่นกัน เนื่องจากสามารถขับยาออกได้ประมาณ 11% ภายใน 8 วัน

จำเป็นต้องติดตามอาการของผู้ป่วยอย่างใกล้ชิด รวมถึงการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจเป็นประจำ หากพบสัญญาณของการใช้ยาเกินขนาด ควรเริ่มการรักษาตามอาการและการรักษาตามอาการทันที

การรักษาสมดุลน้ำและอิเล็กโทรไลต์ในร่างกายเป็นสิ่งสำคัญ

การฟอกไตถือว่าไม่ได้ผล เนื่องจากยาที่รับประทานเข้าไปจะถูกขับออกจากกระแสเลือดไม่เกิน 14% ของปริมาณยาทั้งหมดภายใน 4 ชั่วโมง หากฟอกไตทางช่องท้องแบบคงที่อย่างต่อเนื่อง ยาจะถูกขับออกจากกระแสเลือด 11% ภายใน 8 วัน

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยารักษาโรคเบาหวาน (ผู้ที่รับประทานยาลดเบาหวาน) อาจส่งผลให้ระดับน้ำตาลในเลือดเปลี่ยนแปลงได้ ดังนั้นผู้ป่วยจึงต้องคอยตรวจระดับน้ำตาลในเลือดอยู่เสมอ

ผู้ที่รับประทานผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร (ที่มีส่วนผสมของสังกะสี หรือธาตุเหล็ก หรือแมกนีเซียม) ยาลดกรดที่มีส่วนผสมของอะลูมิเนียม/แมกนีเซียม รวมถึงธาตุเหล็กซัลเฟต ควรรับประทาน Gatispan 4 ชั่วโมงก่อนใช้ผลิตภัณฑ์ดังกล่าวข้างต้น

จากการใช้ร่วมกับโพรเบเนซิด อัตราการขับถ่ายกาติฟลอกซาซินจะเพิ่มขึ้น การใช้ร่วมกับวาร์ฟารินไม่มีผลต่อพารามิเตอร์การแข็งตัวของเลือด แต่เนื่องจากฟลูออโรควิโนโลนแต่ละชนิดสามารถเพิ่มคุณสมบัติของฟลูออโรควิโนโลนได้ (เช่นเดียวกับสารกันเลือดแข็งทางอ้อมชนิดอื่น) จึงจำเป็นต้องตรวจสอบพารามิเตอร์การแข็งตัวของเลือดหลัก

การใช้ยาและ NSAID หลายชนิดร่วมกันอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงจากระบบประสาทส่วนกลางมากขึ้น

ต้องใช้ความระมัดระวังในการใช้ Gatispana ร่วมกับยาต้านโรคจิต ซิสอะไพรด์ และอีริโทรไมซิน

การใช้ร่วมกับดิจอกซินไม่ส่งผลต่อคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของกาติฟลอกซาซินอย่างมีนัยสำคัญ แต่ผู้ที่ใช้ดิจอกซินควรได้รับการติดตามจากแพทย์เพื่อสังเกตอาการพิษที่เกิดขึ้นทันที ในกรณีที่มีอาการพิษจากดิจิทาลิสในระยะแรก จำเป็นต้องตรวจวัดระดับดิจอกซินในซีรั่ม แล้วจึงปรับขนาดยา

Gatispan ไม่ส่งผลต่ออัตราการกำจัดยาทั่วร่างกายหลังจากการฉีด midazolam เข้าทางเส้นเลือด การฉีด midazolam เข้าทางเส้นเลือดครั้งเดียวด้วยปริมาณ 0.0145 มก./กก. จะไม่ทำให้คุณสมบัติทางจลนศาสตร์ของ Gatispan เปลี่ยนแปลง

การรับประทาน Gatispan ร่วมกับ Theophylline ไม่มีผลต่อกันของยาทั้งสองชนิด

การรวมกันของ Gatispane และ Glyburide (ครั้งเดียวต่อวัน) ในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 ไม่ส่งผลกระทบต่อพารามิเตอร์ทางเภสัชวิทยาของยา: ระดับน้ำตาลในเลือดไม่เปลี่ยนแปลง

การขจัด Gatispane ออกจากกระแสเลือดจะเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ร่วมกับ Probenecid

ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยวาร์ฟาริน การให้กาติสแพนด์ร่วมด้วยไม่ได้ทำให้การแข็งตัวของเลือดเปลี่ยนแปลงไปอย่างมีนัยสำคัญ อย่างไรก็ตาม ในสถานการณ์เช่นนี้ จำเป็นต้องตรวจสอบดัชนีโปรทรอมบิน

พบว่าการใช้ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ร่วมกับควิโนโลนอาจทำให้เกิดอาการชักและความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางได้

การใช้ยา Gatispane ร่วมกับยาต้านซึมเศร้าไตรไซคลิก ยาฟีโนไทอะซีน รวมทั้งอีริโทรไมซินและซิสซาไพรด์ จะทำให้มีความเสี่ยงต่อภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะเพิ่มขึ้น

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บกาติสปานาไว้ในที่ที่ไม่ถูกแสงแดดและความชื้น และต้องให้เด็กเล็กเข้าไปได้ อุณหภูมิไม่ควรเกิน 25°C

อายุการเก็บรักษา

Gatispan ได้รับอนุญาตให้ใช้เป็นเวลา 2 ปีนับจากวันที่เปิดตัวยา