เกียร์ดีน

Geerdin เป็นยายับยั้งโปรตอนปั๊ม

ตัวชี้วัด เกียร์ดีน

ราเบพราโซลในรูปแบบสารละลายสำหรับฉีดจะถูกใช้เมื่อไม่สามารถใช้สารนี้ในรูปแบบรับประทานได้:

• แผลในลำไส้เล็กส่วนต้นหรือกระเพาะอาหารที่รุนแรงขึ้น ร่วมกับการสึกกร่อนอย่างรุนแรงและเลือดออก
• การรักษาในระยะสั้นสำหรับกรดไหลย้อนที่มีแผลและการกัดกร่อน
• เพื่อป้องกันการสำลักน้ำย่อยกรดในกระเพาะ;
• มีเนื้องอกแกสตริโนมา

ปล่อยฟอร์ม

วางจำหน่ายในรูปแบบสารละลายสำหรับฉีดแบบแห้งเยือกแข็ง บรรจุในขวดขนาด 10 มล. (มีราเบพราโซล 20 มก. อยู่ภายใน) ในแพ็คแยกต่างหากมีขวดขนาด 1 ขวด

เภสัช

ยาที่ยับยั้งองค์ประกอบ H ⁺ -K ⁺ -ATPase การยับยั้งการทำงานของเอนไซม์นี้ภายในเซลล์พาริเอตัลของกระเพาะอาหารจะช่วยปิดกั้นการสร้างกรดไฮโดรคลอริกในขั้นตอนสุดท้าย ผลกระทบนี้ขึ้นอยู่กับขนาดยาและอาจทำให้การหลั่งกรดไฮโดรคลอริกที่ถูกกระตุ้นและหลั่งออกมาเป็นพื้นฐานถูกระงับ (ประเภทของสารระคายเคืองไม่สำคัญ)

ราเบพราโซลสังเคราะห์ขึ้นโดยการจับกับโปรตอนปั๊มของเซลล์พาริเอตัลแบบโควาเลนต์ กระบวนการนี้ส่งผลให้ปริมาณกรดที่หลั่งออกมาลดลงอย่างไม่สามารถย้อนกลับได้ การหลั่งกรดสามารถทำได้ด้วยการมีส่วนร่วมของโปรตอนปั๊มที่สร้างขึ้นใหม่เท่านั้น ทำให้เราสรุปได้ว่าเภสัชจลนศาสตร์ในพลาสมาของสารราเบพราโซลไม่มีผลเด็ดขาดต่อผลต่อต้านการหลั่ง เวลาของกิจกรรมทางชีวภาพของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์นั้นเกินครึ่งชีวิตของมันอย่างมาก ครึ่งชีวิตของโปรตอนปั๊ม (20-24 ชั่วโมง) ถือว่าสำคัญกว่าครึ่งชีวิตของราเบพราโซล

อัตราการหลั่งสูงสุดสามารถเกิดขึ้นได้เมื่อราเบพราโซลไปถึงเซลล์พาริเอตัลพอดีในขณะที่เซลล์ดังกล่าวถูกกระตุ้น ผลลัพธ์นี้สามารถทำได้โดยการฉีดยาเข้าเส้นเลือด เป็นผลให้ปั๊มโปรตอนที่ถูกกระตุ้นภายใต้อิทธิพลของจังหวะชีวภาพ (สารอะเซทิลโคลีน) หรือหลังรับประทานอาหาร (สารแกสตรินกับฮีสตามีน) จะถูกสังเคราะห์ทันทีด้วยโมเลกุลของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยา จึงหยุดการผลิตกรดไฮโดรคลอริก

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยาจะสะสมอย่างรวดเร็วภายในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดของเซลล์พาริเอตัลในกระเพาะอาหาร โดยเปลี่ยนเป็นรูปแบบที่ออกฤทธิ์ได้โดยการผูกซัลฟาไมด์ประเภทหนึ่งเข้าไป ส่วนประกอบนี้จะโต้ตอบกับซิสเตอีนของปั๊มโปรตอน

การใช้ยาในขนาดยา 20 มิลลิกรัมต่อวันเป็นระยะเวลา 2 สัปดาห์จะไม่ส่งผลต่อการทำงานของต่อมไทรอยด์ การเผาผลาญคาร์โบไฮเดรต และนอกจากนี้จะไม่ส่งผลต่อระดับสารต่างๆ ในเลือด เช่น คอร์ติซอล ฮอร์โมนพาราไทรอยด์ LH และ FSH เทสโทสเตอโรนร่วมกับเอสโตรเจน รวมถึงโคลซีสโตไคนิน โพรแลกติน เรนินร่วมกับกลูคากอน และ STH ร่วมกับอัลโดสเตอโรนและซีเครตินอีกด้วย

เภสัชจลนศาสตร์

ยาจะเริ่มออกฤทธิ์ 1 ชั่วโมงหลังฉีด และจะออกฤทธิ์สูงสุดหลังจาก 2-4 ชั่วโมง อัตราการขับถ่ายเฉลี่ยหลังฉีดเข้าเส้นเลือดดำ 20 มล. คือ 283+/-98 มล./นาที ครึ่งชีวิตของยานี้อยู่ที่ประมาณ 1.02+/-0.63 ชั่วโมง การขับถ่ายของกระเพาะอาหารจะกลับมาเป็นปกติหลังจากหยุดยา 2-3 วัน

ดัชนีการดูดซึมสัมบูรณ์หลังจากการฉีดเข้าเส้นเลือดดำขนาด 20 มก. คือประมาณ 100% (โมเลกุลทั้งหมดของสารเข้าสู่เซลล์พาริเอตัล) ดัชนีนี้จะไม่เปลี่ยนแปลงหลังจากการบริหารซ้ำ การสังเคราะห์ด้วยโปรตีนในพลาสมาคือ 97% เมื่อให้ยาซ้ำ ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์จะยังคงเป็นเส้นตรง (ระดับของปริมาตรการกระจาย การชะล้าง และครึ่งชีวิตไม่ขึ้นอยู่กับขนาดยา)

กรดคาร์บอนิกจะผ่านกระบวนการเผาผลาญของตับ ซึ่งส่งผลให้เกิดผลิตภัณฑ์สลายตัวหลัก ได้แก่ กรดคาร์บอนิกกับไทโออีเธอร์ ผลิตภัณฑ์สลายตัวอื่นๆ เช่น ไดเมทิลไทโออีเธอร์กับซัลโฟนและคอนจูเกตกรดเมอร์แคปทูริก จะมีความเข้มข้นต่ำ

ครึ่งชีวิตของซีรั่มอยู่ที่ประมาณ 1 ชั่วโมง ประมาณ 90% ของขนาดยาจะถูกขับออกทางปัสสาวะ โดยส่วนใหญ่เป็นผลิตภัณฑ์สลายตัว 2 ชนิด ได้แก่ กรดคาร์บอกซิลิกกับกรดคอนจูเกตของกรดเมอร์แคปโตพิวริก ผลิตภัณฑ์สลายตัวจำนวนเล็กน้อยจะถูกขับออกทางอุจจาระ

การให้ยาและการบริหาร

การฉีดยา Geerdin ทางเส้นเลือดควรทำเฉพาะในสถานการณ์ที่ไม่สามารถรับประทานยาทางปากได้เท่านั้น หากสามารถรับประทานยาทางปากได้ ต้องหยุดให้ยาทางเส้นเลือดทันที

ขนาดยาที่แนะนำต่อวันคือ 20 มก. ครั้งเดียว โดยให้ยาทางเส้นเลือดเท่านั้น

ก่อนฉีดจะต้องละลายไลโอฟิไลเซทในตัวทำละลายพิเศษ (5 มล.) สำหรับขั้นตอนนี้ คุณสามารถใช้น้ำฉีดหรือสารละลายโซเดียมคลอไรด์ (0.9%) ขั้นตอนการฉีดจะดำเนินการอย่างช้าๆ ประมาณ 5-15 นาที

เมื่อใช้ยาในรูปแบบการให้ยาทางเส้นเลือด ไลโอฟิไลเซทจะถูกละลายด้วย - ก่อนอื่นในน้ำฉีด (5 มล.) จากนั้นสารละลายที่ได้จะถูกถ่ายโอนไปยังภาชนะที่มีโซเดียมคลอไรด์ (สารละลาย 0.9%; 100 มล.) หรือสารละลายกลูโคส (5%; 100 มล.) ก่อนเริ่มการให้ยาทางเส้นเลือด จำเป็นต้องประเมินการละลายของผงด้วยสายตาเพื่อแยกตะกอนและการเปลี่ยนแปลงสีของของเหลว รวมถึงความโปร่งใส ยา (ในปริมาณ 100 มล.) จะถูกบริหารเป็นเวลา 15-30 นาทีและใช้เป็นเวลา 4 ชั่วโมง

ห้ามเก็บสารละลายที่เตรียมไว้และไม่ได้ใช้ขณะทำการรักษา

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เกียร์ดีน

ยังไม่มีการศึกษาวิจัยใดๆ เกี่ยวกับความปลอดภัยของ Geerdin ในสตรีมีครรภ์ ดังนั้นห้ามใช้ในช่วงนี้

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการซึมผ่านของส่วนประกอบออกฤทธิ์ในน้ำนมแม่ ยังไม่มีการทดสอบที่เกี่ยวข้อง ดังนั้นจึงไม่มีการกำหนดให้ใช้ยานี้ในระหว่างให้นมบุตรด้วย

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• การแพ้ยาราเบพราโซล รวมถึงยาเบนซิมิดาโซลทดแทนหรือส่วนประกอบอื่นของยา
• ห้ามใช้ร่วมกับอะทาซานาวิร์
• เนื่องจากมีประสบการณ์การใช้ยาในเด็กไม่เพียงพอ การใช้ในกลุ่มอายุนี้จึงมีข้อห้าม

ผลข้างเคียง เกียร์ดีน

ยาตัวนี้มักทำให้เกิดผลข้างเคียงปานกลางถึงเล็กน้อยซึ่งจะหายไปค่อนข้างเร็ว:

• โรครุกรานและโรคติดเชื้อ: การเกิดกระบวนการติดเชื้อหรือการพัฒนาของโรคปอดอักเสบเรื้อรัง
• ปฏิกิริยาของระบบน้ำเหลืองและการไหลเวียนเลือดทั่วร่างกาย: การเกิดภาวะเม็ดเลือดขาวชนิดนิวโทรฟิล เกล็ดเลือดต่ำ เม็ดเลือดขาวชนิดลิมโฟไซต์ต่ำ และเม็ดเลือดแดงต่ำ รวมทั้งภาวะเม็ดเลือดขาวสูง โลหิตจาง (รวมถึงภาวะเม็ดเลือดแดงแตก) และภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ
• ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน: เยื่อบุปากแห้ง ผื่น ปฏิกิริยาไวเกิน (รวมถึงอาการช็อก) อาการภูมิแพ้รุนแรง ใบหน้าบวม ลมพิษ หายใจถี่ และความดันโลหิตต่ำ อาการทั่วไปของอาการแพ้เฉียบพลันก็พบได้เช่นกัน ซึ่งมักจะหายไปหลังจากหยุดใช้ยา
• ความผิดปกติของระบบเผาผลาญ: การเกิดภาวะโซเดียมในเลือดต่ำหรือแมกนีเซียมในเลือดต่ำ รวมถึงอาการเบื่ออาหาร
• อาการทางจิตใจ: ความรู้สึกตื่นเต้น ง่วงนอน สับสน กังวลใจ รวมไปถึงอาการนอนไม่หลับ เพ้อคลั่ง ซึมเศร้า และโคม่า
• อาการแสดงจากระบบประสาท ได้แก่ เวียนศีรษะ อ่อนแรง รู้สึกมึนงง ปวดศีรษะ รู้สึกอ่อนแรงตามแขนขาและชา รวมถึงความรู้สึกชา พูดไม่ชัด และมีแรงจับอ่อนแรง
• ความผิดปกติของอวัยวะการมองเห็น: ปัญหาในการมองเห็นและความดันลูกตาสูง
• ภาวะผิดปกติของหลอดเลือด: ความดันเพิ่มขึ้น มีอาการบวมน้ำบริเวณรอบนอก และใจสั่น
• ปฏิกิริยาของระบบทางเดินหายใจ: หลอดลมอักเสบและคอหอยอักเสบพร้อมกับลิ้นอักเสบและไซนัสอักเสบ รวมถึงน้ำมูกไหลพร้อมกับไอ หลอดลมหดเกร็ง และอาการบวมน้ำของ Quincke
• อาการผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: คลื่นไส้ ท้องผูก ปวดท้อง ท้องอืด อาเจียน ท้องเสีย เรอ และอาการอาหารไม่ย่อย นอกจากนี้ เยื่อบุปากแห้งและผื่นในปาก ปากอักเสบ แคนดิดา โรคกระเพาะ หลอดอาหารอักเสบร่วมกับลำไส้อักเสบ อาการเสียดท้องและปากนกกระจอก มีอาการรู้สึกหนักและแน่นในกระเพาะอาหาร ความผิดปกติของต่อมรับรสและริดสีดวงทวาร
• ปัญหาเกี่ยวกับตับ และระบบน้ำดี เช่น การเกิดโรคตับอักเสบ (ซึ่งเป็นชนิดรุนแรง) อาการตัวเหลือง และโรคสมองจากตับ (มักพบในผู้ที่เป็นโรคตับแข็ง) นอกจากนี้ยังมีความผิดปกติของการทำงานของตับด้วย
• อาการแสดงจากชั้นใต้ผิวหนังและผิวหนัง: การเกิดผิวแดง (และชนิด polyform) ผื่น อาการคัน TEN และกลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน รวมทั้งเหงื่อออกมาก อาการทั่วไปเฉียบพลันของอาการแพ้และปฏิกิริยาตุ่มน้ำ
• ปฏิกิริยาของกล้ามเนื้อและโครงสร้างกระดูก: การเกิดภาวะกล้ามเนื้อสลายตัว อาการปวดข้อหรือปวดกล้ามเนื้อ รวมถึงอาการตะคริวที่ขา อาการปวดหลัง หรืออาการปวดอื่นๆ
• ความผิดปกติของระบบทางเดินปัสสาวะและไต: โรคไตอักเสบระหว่างท่อไตและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน โรคติดเชื้อของทางเดินปัสสาวะ และไตวายเฉียบพลัน
• ความผิดปกติในการทำงานของอวัยวะสืบพันธุ์: พบว่ามีการแข็งตัวของอวัยวะเพศเพิ่มขึ้น และภาวะไจเนโคมาสเตีย
• อาการเฉพาะที่และความผิดปกติของระบบ: อาการปวดบริเวณหน้าอกและหลัง ความรู้สึกอ่อนแรง อ่อนแรง ไม่สบายตัว มีไข้ กระหายน้ำ และร้อน รวมถึงอาการอ่อนแรง เหงื่อออกมาก หนาวสั่น ผมร่วง และอาการคล้ายไข้หวัดใหญ่ ตลอดจนปฏิกิริยาที่บริเวณที่ฉีด
• ข้อมูลการทดสอบในห้องปฏิบัติการ: AST และ ALT (เอนไซม์ตับ) GGT คอเลสเตอรอลรวมและบิลิรูบินเพิ่มขึ้น รวมถึงฟอสฟาเตสอัลคาไลน์ ไตรกลีเซอไรด์ CPK TSH และไนโตรเจนยูเรียร่วมกับกรดยูริก นอกจากนี้ ยังพบภาวะแอมโมเนียในเลือดสูง โปรตีนในปัสสาวะ และน้ำหนักและระดับกลูโคสในปัสสาวะเพิ่มขึ้นด้วย

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ราเบพราโซลจะถูกเผาผลาญโดยระบบเอนไซม์ตับ CYP-450 ซึ่งรวมถึง CYP2C19 และ CYP3A4 สารนี้ไม่มีปฏิกิริยากับยาหรือเภสัชจลนศาสตร์ที่สำคัญกับฟีนิโทอิน ไดอะซีแพม วาร์ฟาริน หรือธีโอฟิลลิน (ซึ่งทั้งหมดนี้จะถูกเผาผลาญโดยระบบ CYP-450)

ปฏิสัมพันธ์ที่เกิดจากการยับยั้งกระบวนการหลั่งกรดในกระเพาะอาหาร

โซเดียมราเบพราโซลช่วยลดการผลิตกรดไฮโดรคลอริกในระยะยาวและทรงพลัง เป็นผลให้สารนี้อาจโต้ตอบกับยาที่การดูดซึมขึ้นอยู่กับระดับ pH ในกระเพาะอาหาร เมื่อรวม Geerdin กับ itraconazole หรือ ketoconazole อาจทำให้ค่าพลาสมาของยาตัวหลังลดลงได้ แต่ในทางกลับกัน เมื่อรวมกับ digoxin จะทำให้ค่ายาตัวหลังเพิ่มขึ้น ดังนั้น ผู้ที่ใช้ยาข้างต้นร่วมกับ rabeprazole จึงต้องได้รับการติดตามอย่างต่อเนื่องระหว่างการรักษา เพื่อปรับขนาดยาให้เหมาะสม

การใช้ยาอะทาซานาเวียร์ (300 มก.)/ริโทนาเวียร์ (100 มก.) ร่วมกับโอเมพราโซล (40 มก. วันละครั้ง) หรืออะทาซานาเวียร์ (400 มก.) ร่วมกับแลนโซพราโซล (60 มก. วันละครั้ง) ช่วยลด AUC ของอะทาซานาเวียร์ได้อย่างมีนัยสำคัญ การดูดซึมของส่วนประกอบนี้ขึ้นอยู่กับค่า pH ผลลัพธ์ที่คาดหวังได้นั้นคล้ายคลึงกันกับยาต้านปั๊มโปรตอนชนิดอื่น ดังนั้น ไม่ควรใช้ยาดังกล่าว (รวมถึงราเบพราโซล) ร่วมกับอะทาซานาเวียร์

เมื่อรับประทานร่วมกับอาหารที่มีไขมันในปริมาณเล็กน้อย การดูดซึมของราเบพราโซลจะไม่เปลี่ยนแปลง เมื่อรับประทานร่วมกับอาหารที่มีไขมัน การดูดซึมอาจช้าลง 4 ชั่วโมงขึ้นไป แต่ระดับของยาและความเข้มข้นสูงสุดของสารจะไม่เปลี่ยนแปลง

จากการศึกษาในหลอดทดลองพบว่าราเบพราโซลทำให้การเผาผลาญของไซโคลสปอรินช้าลง อัตราการยับยั้งในกรณีนี้จะใกล้เคียงกับระดับการยับยั้งของโอเมพราโซล

ยาที่ห้ามใช้ร่วมกับส่วนประกอบของราเบพราโซล: อะตาซานาเวียร์ซัลเฟต - เนื่องจากฤทธิ์ทางยาอาจลดลง คุณสมบัติต้านการหลั่งของราเบพราโซลจะเพิ่มดัชนีความเป็นกรดในกระเพาะอาหารและลดความสามารถในการละลายของอะตาซานาเวียร์ซัลเฟต ส่งผลให้ระดับพลาสมาของอะตาซานาเวียร์ซัลเฟตลดลงด้วย

ยาที่ต้องระวังในการใช้ยา:

• ดิจอกซินและเมทิลดิจอกซิน - ระดับของสารเหล่านี้ในเลือดอาจเพิ่มขึ้น ฤทธิ์ต้านการหลั่งของ Geerdin มีส่วนทำให้ค่า pH ในกระเพาะอาหารสูงขึ้น ซึ่งจะเร่งการดูดซึมสารดังกล่าวข้างต้น
• เจฟิทินิบและอิทราโคนาโซล - ระดับของส่วนประกอบเหล่านี้ในเลือดอาจลดลงได้ ระดับ pH ที่เพิ่มขึ้นในกระเพาะอาหารทำให้การดูดซึมของส่วนประกอบเหล่านี้ช้าลง
• ยาลดกรดที่มีส่วนผสมของอะลูมิเนียมและแมกนีเซียม - เมื่อรวมราเบพราโซลเข้ากับยาลดกรด จะพบว่าระดับของสารนี้ลดลง

[ 1 ], [ 2 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Geerdin ให้พ้นมือเด็กเล็ก อุณหภูมิสูงสุด 25°C

[ 3 ]

อายุการเก็บรักษา

Geerdin สามารถใช้ได้เป็นเวลา 2 ปีนับจากวันที่เปิดตัวยา