ฟาร์มาดิพีน

ฟาร์มาดิพินใช้เป็นการรักษาฉุกเฉินในกรณีวิกฤตความดันโลหิตสูง ในรูปแบบนี้ไม่ควรใช้ยานี้เพื่อรักษาอาการเรื้อรัง

ตัวชี้วัด ฟาร์มาดิพีน

แนะนำให้ใช้ในกรณีที่ความดันโลหิตสูงอย่างรวดเร็ว – เพื่อบรรเทาภาวะวิกฤตความดันโลหิตสูง

ปล่อยฟอร์ม

มีจำหน่ายในขวดขนาด 5 และ 25 มล. หนึ่งแพ็คบรรจุ 1 ขวด

[ 1 ], [ 2 ]

เภสัช

ฟาร์มาดิปินมีคุณสมบัติในการลดความดันโลหิตและป้องกันอาการเจ็บหน้าอกอย่างเห็นได้ชัด โดยจะป้องกันไม่ให้ไอออนแคลเซียมเข้าสู่กล้ามเนื้อหัวใจและเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดส่วนปลายและหลอดเลือดหัวใจผ่านช่องแคลเซียมที่ขึ้นกับศักย์ไฟฟ้าช้าของเยื่อหุ้มเซลล์ ช่วยคลายกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด และยังช่วยขจัดอาการกระตุกต่างๆ ลดแรงต้านทานของหลอดเลือดส่วนปลายและความดันโลหิตหลังการออกกำลังกาย รวมถึงความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจ นอกจากนี้ ยังช่วยลดการรวมตัวของเกล็ดเลือดเล็กน้อยและลดการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจเล็กน้อย

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากรับประทานเข้าไป ยาจะถูกดูดซึมจากระบบย่อยอาหารได้ดี อัตราการดูดซึมอยู่ที่ 40-60% ผลการรักษาจะเห็นผลเร็วที่สุดเมื่อรับประทานใต้ลิ้นภายใน 5-10 นาที โดยจะออกฤทธิ์สูงสุดภายใน 30-40 นาที อัตราการดูดซึมของยาไม่ขึ้นอยู่กับปริมาณอาหารที่รับประทาน

ผลทางเฮโมไดนามิกจะคงอยู่ประมาณ 4-6 ชั่วโมง สารนิเฟดิปินประมาณ 90% จะจับกับโปรตีนในเลือดของพลาสมา การเผาผลาญจะเกิดขึ้นที่ตับ และยาจะถูกขับออกจากร่างกายส่วนใหญ่ในรูปแบบของผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมที่ไม่ได้ใช้งาน อัตราการกวาดล้างโดยรวมของนิเฟดิปินคือ 0.4-0.6 ลิตร/กก./ชั่วโมง ครึ่งชีวิตของ T1/2 คือ 2-4 ชั่วโมง ตัวเลขนี้อาจเพิ่มขึ้นประมาณ 2 เท่าในผู้สูงอายุ และนอกจากนี้ในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับแข็ง เนื่องจากพวกเขาประสบกับการสลายตัวของนิเฟดิปินที่ช้าลง ดังนั้นในสถานการณ์เช่นนี้ ควรลดขนาดยาและเพิ่มช่วงเวลาระหว่างการให้ยา

นิเฟดิปินไม่สะสมในร่างกาย ยาจำนวนเล็กน้อยสามารถผ่านรกและอุปสรรคเลือดสมองได้ และเข้าสู่เต้านมได้ด้วย

การให้ยาและการบริหาร

ในกรณีที่ความดันโลหิตพุ่งสูงขึ้นอย่างรวดเร็ว ขนาดยาเริ่มต้นสำหรับผู้ใหญ่คือ 3-5 หยด (2-3.35 มก.) และสำหรับผู้ป่วยสูงอายุ - สูงสุด 3 หยด (2 มก.) โดยอมยาไว้ใต้ลิ้นหรือหยดลงบนน้ำตาลหรือแครกเกอร์แล้วอมไว้ในปาก หากไม่ได้ผลตามที่ต้องการ ควรเพิ่มขนาดยาจนกว่าอาการของผู้ป่วยจะดีขึ้น จากนั้นเมื่อระดับความดันโลหิตเพิ่มขึ้น ควรใช้ยานี้ตามคำแนะนำ

หากจำเป็น (หากความดันโลหิตสูงขึ้นถึง 190 เหนือ 100/220 เหนือ 110 มม.ปรอท) อาจค่อยๆ เพิ่มขนาดยาเดี่ยวเป็น 10-15 หยด (6.7-10 มก.) โดยคำนึงถึงการเปลี่ยนแปลงความดันโลหิตของผู้ป่วยแต่ละราย

[ 4 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ฟาร์มาดิพีน

ในระหว่างตั้งครรภ์ห้ามใช้สารนิเฟดิปิน

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• โรคหลอดเลือดหัวใจตีบแบบไม่คงที่;
• อาการแพ้ส่วนประกอบของยา;
• ภาวะช็อกจากโรคหัวใจ;
• ระยะเฉียบพลันของกล้ามเนื้อหัวใจตาย;
• ภาวะลิ้นหัวใจไมทรัลและลิ้นหัวใจเอออร์ติกตีบขั้นรุนแรง
• ความดันโลหิตต่ำหรือหัวใจเต้นเร็ว;
• ระยะให้นมบุตร;
• เด็กอายุต่ำกว่า 18 ปี.

ผลข้างเคียง ฟาร์มาดิพีน

หากคุณปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์ ผลข้างเคียงจะเป็นเพียงเล็กน้อยและเกิดขึ้นชั่วคราว และหากเกิดขึ้นโดยทั่วไปไม่จำเป็นต้องหยุดใช้ยา

การใช้ยาโดยไม่ได้ควบคุมบ่อยครั้งอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่มักเกิดขึ้นกับยาที่อยู่ในกลุ่มยาเภสัชวิทยานี้

ระบบหลอดเลือดและหัวใจ: มักมีภาวะหลอดเลือดขยายและบวมน้ำ ในบางครั้งอาจพบความดันโลหิตต่ำ หัวใจเต้นเร็ว หัวใจเต้นเร็ว และเป็นลม

ระบบประสาทส่วนกลางและระบบประสาทส่วนปลาย: ส่วนใหญ่จะปวดศีรษะ อาการที่พบได้น้อยคือ ไมเกรน ความวิตกกังวล ปัญหาการนอนหลับ อาการสั่น เวียนศีรษะ และมึนงง ส่วนอาการกระสับกระส่าย ปัญหาการมองเห็นในระยะสั้น อาการไม่รู้สึกตัวและอาการชาพบได้น้อยมาก

ระบบต่อมไร้ท่อ: การเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดสูง (ต้องคำนึงถึงสถานการณ์นี้ในผู้ป่วยโรคเบาหวาน)

ระบบย่อยอาหาร: ส่วนใหญ่อาการท้องผูก; ค่อนข้างพบได้น้อย เนื่องมาจากการใช้ยาเกินขนาด อาการอาหารไม่ย่อย ท้องอืด ปวดท้อง อาเจียนร่วมกับคลื่นไส้ รู้สึกปากแห้ง เหงือกอักเสบ (ในกรณีที่ใช้เป็นเวลานาน) ตลอดจนพบการเพิ่มขึ้นของกิจกรรมเอนไซม์ในตับชั่วคราว

ระบบทางเดินปัสสาวะ: บางครั้งอาจเกิดปัสสาวะลำบากหรือปัสสาวะบ่อย

ระบบไหลเวียนโลหิต: ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ โลหิตจาง หรือเกล็ดเลือดต่ำ เกิดขึ้นได้ค่อนข้างน้อย

อาการแพ้: บางครั้งมีอาการบวมจากการแพ้/อาการบวมของ Quincke (รวมถึงอาการบวมของกล่องเสียง); ผื่นผิวหนัง อาการคันและลมพิษเกิดขึ้นได้น้อยมาก; เกิดขึ้นได้น้อยมาก – ช็อกจากอาการแพ้แบบรุนแรง/อาการแพ้แบบรุนแรง

อื่นๆ: ส่วนใหญ่มักรู้สึกไม่สบายตัว บางครั้งมีอาการคัดจมูกหรือมีเลือดออก รวมทั้งมีรอยแดงด้วย แต่พบได้น้อยมาก คือ มีตะคริวที่กล้ามเนื้อ ขาหรือข้อบวม ปวดไม่ทราบสาเหตุ หายใจลำบาก มีไข้ เสื่อมสมรรถภาพทางเพศ

[ 3 ]

ยาเกินขนาด

อาการของพิษนิเฟดิปินเฉียบพลัน ได้แก่ การเกิดอาการหมดสติ ซึ่งอาจส่งผลให้เกิดอาการโคม่า ความดันโลหิตตก หัวใจเต้นเร็วหรือหัวใจเต้นช้า ระดับน้ำตาลในเลือดสูง กรดเมตาโบลิกในเลือดสูง ขาดออกซิเจน ช็อกจากหัวใจ มักมีอาการบวมน้ำที่ปอดร่วมด้วย

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เมื่อใช้ยา Nifedipine ร่วมกับยาต้านตัวรับ AT-1 ของปลายประสาทและตัวต้านแคลเซียมชนิดอื่น ยาขับปัสสาวะ ยาต้าน ACE และ PDE5 ยาต้านตัวรับอัลฟา-อะดรีเนอร์จิก อัลฟา-เมทิลโดปา และยาบล็อกเบตา อาจช่วยเพิ่มคุณสมบัติลดความดันโลหิตได้

ในกรณีที่ใช้ร่วมกับยาบล็อกเบต้า นอกจากจะเพิ่มความแรงของผลการลดความดันโลหิตแล้ว บางครั้งยังมีความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะหัวใจล้มเหลวอีกด้วย

ยา Diltiazem ช่วยลดอัตราการกำจัดนิเฟดิปิน ดังนั้น หากจำเป็นจะต้องลดขนาดยานิเฟดิปิน

การใช้อะมิโอดาโรนร่วมกับควินิดีนอาจเพิ่มผลลบต่ออิโนโทรปิกของส่วนประกอบออกฤทธิ์ของยาได้ บางครั้ง การให้นิเฟดิปินและควินิดีนทางปากร่วมกันอาจทำให้ความอิ่มตัวของควินิดีนในพลาสมาของเลือดลดลง

การใช้ยา nifedipine ร่วมกับ theophylline และนอกเหนือจากนั้น ยังรวมถึง glycosides ของหัวใจ ในผู้ป่วยเป็นครั้งคราว จะทำให้ระดับของ theophylline และ digoxin ในพลาสมาของเลือดเพิ่มขึ้น (ซึ่งเป็นเหตุว่าทำไมจึงต้องตรวจติดตามระดับของ theophylline และ digoxin อย่างใกล้ชิด)

นิเฟดิปินจะเพิ่มระดับความอิ่มตัวของซีรั่มในเลือดร่วมกับคาร์บามาเซปินและฟีนิโทอิน การผสมนิเฟดิปินกับไซเมทิดีนสามารถเพิ่มระดับของยาในพลาสมาในเลือดได้

ริแฟมพิซินช่วยเพิ่มการทำงานของเอนไซม์ ทำให้เพิ่มอัตราการสลายตัวของนิเฟดิปิน ส่งผลให้ความแรงของผลทางคลินิกของนิเฟดิปินลดลง (ดังนั้น จึงไม่ควรใช้ร่วมกัน)

ควรหยุดการรักษาด้วยนิเฟดิปิน 36 ชั่วโมงก่อนการใช้ยาเฟนทานิลตามแผน นิเฟดิปินเข้ากันได้ดีกับสารทึบรังสี

เนื่องจากการใช้สารออกฤทธิ์ Farmadipin ร่วมกับแมกนีเซียมซัลเฟตทางเส้นเลือด อาจทำให้ผู้หญิงในระหว่างตั้งครรภ์เกิดการหยุดชะงักของการส่งสัญญาณประสาทและกล้ามเนื้อ

นิเฟดิปินจะถูกย่อยสลายโดยไซโตโครม P450 3A4 ซึ่งอยู่ในเยื่อบุลำไส้และตับ ดังนั้น ยาที่ช่วยยับยั้งหรือเพิ่มประสิทธิภาพของระบบเอนไซม์นี้อาจส่งผลต่อผลของ "การผ่านครั้งแรก" (เมื่อรับประทานทางปาก) หรือค่าสัมประสิทธิ์การทำให้บริสุทธิ์ของนิเฟดิปิน

เมื่อใช้ร่วมกับนิเฟดิปิน ยาปฏิชีวนะกลุ่มแมโครไลด์ (เช่น อีริโทรไมซิน) สารที่ยับยั้งโปรตีเอสของเอชไอวี (เช่น ริโทนาเวียร์) ยาต้านเชื้อราอะโซล (เช่น คีตาโคนาโซล) ฟลูออกซิทีน รวมทั้งเนฟาโซโดน และนอกจากนี้ ไซเมทิดีนกับควินูพริสตินหรือดาลโฟพริสติน รวมทั้งซิสซาไพรด์ อาจทำให้ความอิ่มตัวของสารออกฤทธิ์ของยาในพลาสมาเพิ่มขึ้นได้

เนื่องจากกรดวัลโพรอิกทำให้ความอิ่มตัวของนิโมดิปินในพลาสมาซึ่งมีโครงสร้างคล้ายกับนิเฟดิปิน (ซึ่งเป็นตัวบล็อกช่องแคลเซียม) เพิ่มขึ้นอันเนื่องมาจากการชะลอตัวของการทำงานของเอนไซม์ จึงสามารถสังเกตเห็นการเพิ่มขึ้นของความอิ่มตัวของนิโมดิปินได้เช่นกัน รวมถึงประสิทธิภาพของฤทธิ์ด้วย

นอกจากนี้ ไซโตโครม P450 3A4 จะทำลายแทโครลิมัสด้วย ดังนั้น ในบางกรณี เมื่อรับประทานร่วมกับนิเฟดิปิน ควรลดขนาดยาลง นอกจากนี้ ควรติดตามความอิ่มตัวของแทโครลิมัสในพลาสมาระหว่างการใช้ยา และหากจำเป็น ควรลดขนาดยาลง

น้ำเกรปฟรุตทำให้การทำงานของไซโตโครม P450 3A4 ช้าลง ดังนั้นการใช้ร่วมกับนิเฟดิปินทำให้ระดับความอิ่มตัวของสารนี้ในพลาสมาเพิ่มขึ้น และยังทำให้ระยะเวลาการออกฤทธิ์ยาวนานขึ้นด้วย (เนื่องจากกระบวนการเผาผลาญจะช้าลงในช่วงเวลาของการผ่านครั้งแรกหรือการลดลงของค่าสัมประสิทธิ์การทำให้บริสุทธิ์) เป็นผลให้คุณสมบัติลดความดันโลหิตของยาอาจเพิ่มขึ้น หากคุณดื่มน้ำเกรปฟรุตเป็นประจำ ผลดังกล่าวอาจคงอยู่เป็นเวลา 3 วันนับจากวินาทีสุดท้ายของการใช้ ดังนั้นคุณควรหลีกเลี่ยงการดื่มน้ำผลไม้ที่มีส่วนประกอบของส้มหรือเกรปฟรุตนี้ในขณะที่ยังรักษาด้วยส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยาอยู่

[ 5 ]

สภาพการเก็บรักษา

แนะนำให้เก็บยาไว้ในที่แห้ง ห่างจากมือเด็ก และหลีกเลี่ยงแสงแดด อุณหภูมิห้องไม่ควรเกิน 25°C

อายุการเก็บรักษา

ฟาร์มาดิปินได้รับอนุญาตให้ใช้เป็นเวลา 3 ปีนับจากวันที่ผลิตยา