เพนนีกรา

เพนิกร้าประกอบด้วยส่วนประกอบซิลเดนาฟิล ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ โดยจะชะลอการทำงานของส่วนประกอบ PDE-5 เฉพาะตาม cGMP ได้อย่างเฉพาะเจาะจง

กระบวนการทางสรีรวิทยาของการพัฒนาการแข็งตัวขององคชาตสัมพันธ์กับการปลดปล่อย NO ภายใน Cavernous body อันเนื่องมาจากผลกระทบของการกระตุ้นทางเพศต่อมัน ส่วนประกอบของ NO จะช่วยกระตุ้นเอนไซม์ guanylate cyclase ส่งผลให้ค่า cGMP เพิ่มขึ้น และกล้ามเนื้อเรียบของ Cavernous body จะคลายตัวพร้อมกับเพิ่มการไหลเวียนของเลือดไปยังกล้ามเนื้อเหล่านั้น [ 1 ]

ตัวชี้วัด เพนนีกรา

ใช้โดยผู้ชายในกรณีที่มีปัญหาการแข็งตัวของอวัยวะเพศ

ปล่อยฟอร์ม

ส่วนประกอบของยาจะถูกปล่อยออกมาในรูปของเม็ดยา 1 หรือ 4 เม็ด ขนาด 50 หรือ 100 มก. ภายในแผงยาแบบพุพอง ภายในแผงยาจะมี 1 แพ็ค

เภสัช

ซิลเดนาฟิลไม่แสดงฤทธิ์ผ่อนคลายโดยตรงต่อกล้ามเนื้อของคาเวอร์โนซาบอดี แต่เพิ่มฤทธิ์ของ NO และทำให้กิจกรรมของ PDE-5 ช้าลง ควรคำนึงว่าในกรณีที่ไม่มีการกระตุ้นทางเพศ ซิลเดนาฟิลจะไม่มีผลใดๆ

อาสาสมัครที่รับประทานซิลเดนาฟิล 1 ครั้งในขนาดยา 0.1 กรัม ไม่พบการเปลี่ยนแปลงที่สำคัญทางคลินิกในค่า ECG การใช้ยาส่งผลให้ความดันโลหิตลดลงปานกลางหรือเล็กน้อย ซึ่งไม่ส่งผลต่อประสิทธิภาพของยา พบว่าความดันโลหิตลดลงอย่างมีนัยสำคัญในผู้ที่รับประทานยาร่วมกับไนเตรต [ 2 ]

เภสัชจลนศาสตร์

ซิลเดนาฟิลซิเตรตจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วเมื่อรับประทานทางปาก โดยมีปริมาณการดูดซึมได้ประมาณ 40% พารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของสารนี้ขึ้นอยู่กับขนาดของยาที่รับประทาน (ภายในสเปกตรัมการรักษา)

ค่า Cmax ในพลาสมาจะสังเกตได้หลังจากรับประทานยาทางปากขณะท้องว่าง 0.5-2 ชั่วโมง (โดยเฉลี่ยคือ 1 ชั่วโมง) การรับประทานยาร่วมกับอาหารที่มีไขมันจะทำให้การดูดซึมลดลง ส่งผลให้ต้องใช้เวลานานกว่าปกติ 1 ชั่วโมงในการได้รับ Cmax

ค่าเฉลี่ยของปริมาตรการกระจาย (สมดุล) ของซิลเดนาฟิลเท่ากับ 105 ลิตร

กระบวนการเผาผลาญขององค์ประกอบนี้เกิดขึ้นจากการมีส่วนร่วมของไอโซเอนไซม์ของตับ CYP3A4 (เส้นทางหลัก) เช่นเดียวกับ CYP2C9 หลังจากนั้นมันจะถูกเปลี่ยนเป็นองค์ประกอบการเผาผลาญที่ใช้งานได้ N-desmethylsildenafil ซึ่งมีคุณสมบัติคล้ายกับซิลเดนาฟิล ระดับพลาสมาของเมตาบอไลต์นี้อยู่ที่ประมาณ 40% ของที่บันทึกไว้สำหรับซิลเดนาฟิล เป็นผลให้องค์ประกอบนี้มีผลการรักษาเกือบ 20% ของซิลเดนาฟิล ส่วนประกอบทั้งสองนี้สังเคราะห์ด้วยโปรตีนประมาณ 96%

ครึ่งชีวิตของสารเหล่านี้คือ 4 ชั่วโมง การขับถ่ายทางระบบของซิลเดนาฟิลคือ 41 ลิตรต่อชั่วโมง และครึ่งชีวิตคือ 3-5 ชั่วโมง เมแทบอไลต์ของซิลเดนาฟิลจะถูกขับออกทางอุจจาระเป็นหลัก (ประมาณ 80% ของขนาดยาที่รับประทานเข้าไป) และขับออกทางปัสสาวะเป็นจำนวนเล็กน้อย (13% ของขนาดยา)

การให้ยาและการบริหาร

โดยปกติแล้ว Penigra จะใช้ขนาดยา 50 มก. ประมาณ 1 ชั่วโมงก่อนมีเพศสัมพันธ์ โดยทั่วไปช่วงระยะเวลาที่อนุญาตให้ใช้ก่อนมีเพศสัมพันธ์คือ 4-0.5 ชั่วโมง โดยคำนึงถึงผลและปฏิกิริยาของผู้ป่วย อาจเพิ่มขนาดยาได้สูงสุดต่อวัน (0.1 กรัม) หรือลดขนาดยาให้น้อยที่สุด (25 มก.)

การรับประทานพร้อมอาหารจะทำให้ฤทธิ์ของยาลดลงเมื่อเทียบกับการรับประทานขณะท้องว่าง นอกจากนี้ ต้องมีการกระตุ้นทางเพศเพื่อให้ยาออกฤทธิ์

ปัจจัยที่ทำให้ระดับยาในพลาสมาสูงขึ้น ได้แก่ อายุมากกว่า 65 ปี ตับหรือไตวาย (ระดับการกวาดล้างครีเอตินินน้อยกว่า 30 มิลลิลิตรต่อนาที) รวมถึงการใช้ร่วมกับสารที่ยับยั้งการทำงานของเฮโมโปรตีน P4503A4 (รวมถึงเอริโทรไมซินกับเคโตโคนาโซล ซาควินาเวียร์ และอิทราโคนาโซล)

เนื่องจากระดับพลาสมาที่เพิ่มขึ้นอาจเพิ่มผลและผลข้างเคียงของยาได้ ผู้ป่วยที่มีปัจจัยเสี่ยงควรใช้ขนาดยา 25 มก. ในช่วงแรก

• การสมัครเพื่อเด็ก

ยาตัวนี้ไม่ใช้ในเด็ก

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เพนนีกรา

เพนิกราไม่ได้ถูกกำหนดให้ใช้กับผู้หญิง

ข้อห้าม

เนื่องจากยาจะไปเพิ่มประสิทธิภาพการลดความดันโลหิตของเอมิลไนเตรตและไนเตรตชนิดอื่นๆ จึงไม่ได้กำหนดให้บุคคลที่ใช้สารเหล่านี้หรือไนเตรตอินทรีย์ชนิดใดๆ ใช้ยานี้ (อย่างต่อเนื่องหรือตามระเบียบการรักษาอื่น)

ไม่ควรใช้ยานี้หากคุณมีอาการแพ้ต่อส่วนผสมใดๆ ในเม็ดยา

มีข้อห้ามใช้ในผู้ที่ไม่ควรมีเพศสัมพันธ์ (เช่น ผู้ที่มีโรคหัวใจและหลอดเลือดในระยะรุนแรง เช่น หัวใจล้มเหลวรุนแรง และโรคหลอดเลือดหัวใจตีบแบบไม่คงที่)

ผลข้างเคียง เพนนีกรา

ผลข้างเคียงมักเกิดขึ้นเมื่อเพิ่มขนาดยา ได้แก่ อาการอาหารไม่ย่อย การมองเห็นผิดปกติ ปวดศีรษะ ไวต่อแสงมากขึ้น ผิวหนังแดง การมองเห็นสีผิดปกติ ผื่น เยื่อบุจมูกบวม เวียนศีรษะ และท้องเสีย

ในผู้ป่วยบางราย 60 นาทีหลังจากรับประทานยา 0.1 กรัม จะเกิดอาการผิดปกติของการรับรู้สีชั่วคราวและอ่อน (เกี่ยวข้องกับสีเขียวและสีน้ำเงิน) ซึ่งจะหายไปหลังจาก 2 ชั่วโมง

ในการทดสอบขนาดยาแบบยืดหยุ่น พบว่าความผิดปกติทางระบบทางเดินอาหารพบได้บ่อยในขนาดยา 0.1 กรัม มากกว่าขนาดยาที่ต่ำกว่า

ในช่วงหลังการตลาด พบอาการเดียวหรืออาการผิดปกติดังต่อไปนี้เมื่อได้รับยา:

• อาการแสดงทางภูมิคุ้มกัน: สัญญาณของการไม่ทนต่อโรค (รวมทั้งผื่นที่ผิวหนัง);
• อาการที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด: อาการหมดสติ หัวใจเต้นเร็ว ความดันโลหิตต่ำ และเลือดกำเดาไหล
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของระบบย่อยอาหาร เช่น อาเจียน
• อาการผิดปกติทางสายตา: มีรอยแดงหรือปวดบริเวณดวงตา

อาการแข็งตัวเป็นเวลานาน (มากกว่า 4 ชั่วโมง) เช่นเดียวกับอาการแข็งตัวของอวัยวะเพศจะเกิดขึ้นหลังการใช้ซิลเดนาฟิลเฉพาะในกรณีที่เป็นรายบุคคลเท่านั้น

ยาเกินขนาด

การทดสอบกับอาสาสมัครแสดงให้เห็นว่าเมื่อให้ยาขนาดเดียวสูงถึง 0.8 กรัม อุบัติการณ์ของอาการไม่พึงประสงค์จะคล้ายกันกับเมื่อให้ยาขนาดต่ำกว่า แต่จำนวนกรณีดังกล่าวและความรุนแรงจะสูงกว่า

ในกรณีที่เกิดพิษ จะใช้มาตรการสนับสนุนมาตรฐาน ขั้นตอนการฟอกไตไม่ทำให้การขับยาออกเร็วขึ้น เนื่องจากซิลเดนาฟิลสังเคราะห์ด้วยโปรตีนในพลาสมาอย่างแน่นหนาและไม่ถูกขับออกทางปัสสาวะ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การให้ซิลเดนาฟิลร่วมกับสารที่ยับยั้งการทำงานของ CYP3A4 โดยเฉพาะ (อีริโทรไมซินและคีโตโคนาโซลกับอิทราโคนาโซล) เช่นเดียวกับสารที่ยับยั้งการทำงานของ CYP แบบไม่จำเพาะ (ไซเมทิดีน) จะทำให้ระดับการกวาดล้างของยาลดลง

การใช้ยาและยาที่กระตุ้นการออกฤทธิ์ของ CYP3A4 (ริแฟมพิซิน) ทำให้ระดับพลาสมาของ CYP3A4 ลดลงอย่างเห็นได้ชัด

นอกจากนี้ ระดับ Cmax ของซิลเดนาฟิลในพลาสมาจะเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ร่วมกับซาควินาเวียร์ (ซึ่งจะทำให้กิจกรรมของ CYP3A4 ช้าลง)

ห้ามใช้ร่วมกับริโทนาเวียร์เนื่องจากจะไปชะลอผลของ P450 เนื่องจากทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในเภสัชจลนศาสตร์ของซิลเดนาฟิล

น้ำเกรปฟรุตยับยั้งการทำงานของ CYP3A4 เล็กน้อย และอาจเพิ่มระดับของยาในพลาสมาได้เล็กน้อย

การนำ Penigra 0.1 กรัมมาใช้ร่วมกับ amlodipine จะทำให้ค่าความดันไดแอสโตลีและซิสโตลีลดลง 7 และ 8 มม.ปรอท ตามลำดับ

AT จะลดลงในกรณีที่มีการใช้ยาร่วมกัน (ในขนาดยา 25 มก.) กับสารที่ปิดกั้นการทำงานของตัวรับอัลฟา-อะดรีเนอร์จิก (โดซาโซซินในขนาดยา 4 มก.) ในบุคคลที่เป็นโรคต่อมลูกหมากโต

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Penigra ไว้ในสถานที่ที่ปิดไม่ให้เด็กเล็กเข้าได้ โดยมีอุณหภูมิไม่เกิน 25°C

อายุการเก็บรักษา

เพนิกร้าสามารถใช้ได้เป็นเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตสารรักษา

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันได้แก่ ไวอากร้า, โลวิกร้า และซุปเปอร์วิกา ร่วมกับเอโรตอน เช่นเดียวกับโคเนกร้า และเวียฟิล