เพนิกรา

Penigra มีส่วนประกอบของซิลเดนาฟิลซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ โดยเลือกยับยั้งการทำงานของส่วนประกอบเฉพาะ cGMP ของ PDE-5

กระบวนการทางสรีรวิทยาของการพัฒนาการแข็งตัวขององคชาตเกี่ยวข้องกับการปล่อย NO ภายใน corpus cavernosum ที่เกี่ยวข้องกับการได้รับสิ่งเร้าทางเพศ ส่วนประกอบ NO ช่วยกระตุ้นการทำงานของเอ็นไซม์ guanylate cyclase ซึ่งเป็นผลมาจากการที่ระดับ cGMP เพิ่มขึ้น และกล้ามเนื้อเรียบของ corpus cavernosum จะผ่อนคลาย ตามด้วยการกระตุ้นการไหลเวียนของเลือดไปยังพวกมัน [1]

ตัวชี้วัด เพนิกรา

มันถูกใช้ในผู้ชายในกรณีของการพัฒนาปัญหาการสร้าง

ปล่อยฟอร์ม

การปล่อยองค์ประกอบการรักษาจะทำในแท็บเล็ต - 1 หรือ 4 ชิ้นที่มีปริมาตร 50 หรือ 100 มก. ภายในแพ็คเกจเซลล์ ภายในแพ็ค - 1 แพ็คเกจดังกล่าว

เภสัช

ซิลเดนาฟิลไม่ได้แสดงผลการผ่อนคลายโดยตรงต่อกล้ามเนื้อของ corpus cavernosum แต่กระตุ้นผลกระทบของ NO ทำให้กิจกรรมของ PDE-5 ช้าลง ต้องระลึกไว้เสมอว่าหากไม่มีสิ่งเร้าทางเพศ ซิลเดนาฟิลจะไม่มีผลใดๆ

ในอาสาสมัครที่รับประทานซิลเดนาฟิล 1 ครั้งในสัดส่วน 0.1 กรัม ไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกในการอ่านค่า ECG จากการใช้งานทำให้ระดับความดันโลหิตลดลงปานกลางหรืออ่อนแอซึ่งไม่ส่งผลต่อประสิทธิภาพของยา ความดันโลหิตลดลงอย่างมีนัยสำคัญยิ่งขึ้นในผู้ที่รับประทานยาร่วมกับไนเตรต [2]

เภสัชจลนศาสตร์

ซิลเดนาฟิลซิเตรตถูกดูดซึมด้วยความเร็วสูงเมื่อรับประทานทางปาก การดูดซึมได้ประมาณ 40% พารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของสารขึ้นอยู่กับขนาดของชิ้นส่วน (ภายในสเปกตรัมการรักษา)

ตัวบ่งชี้ของ Cmax ในพลาสมาจะสังเกตได้หลังจาก 0.5-2 ชั่วโมง (โดยเฉลี่ย - 1 ชั่วโมง) หลังจากกลืนกินในขณะท้องว่าง การใช้ยาร่วมกับอาหารที่มีไขมันสูงจะทำให้ความเข้มข้นของการดูดซึมลดลง ซึ่งเป็นสาเหตุที่ทำให้ Cmax ใช้เวลานานขึ้นโดยเฉลี่ย 1 ชั่วโมง

ค่าเฉลี่ยของปริมาณการกระจาย (สมดุล) สำหรับซิลเดนาฟิลคือ 105 ลิตร

กระบวนการเผาผลาญขององค์ประกอบดำเนินการด้วยการมีส่วนร่วมของ isoenism ตับ CYP3A4 (วิธีการหลัก) เช่นเดียวกับ CYP2C9 หลังจากนั้นจะเปลี่ยนเป็นองค์ประกอบการเผาผลาญที่ใช้งานอยู่ N-desmethylsildenafil ซึ่งมีคุณสมบัติคล้ายกับซิลเดนาฟิล ระดับพลาสมาของสารเมตาโบไลต์นี้อยู่ที่ประมาณ 40% ของที่บันทึกไว้สำหรับซิลเดนาฟิล เป็นผลให้องค์ประกอบที่ระบุมีผลการรักษาเกือบ 20% ของซิลเดนาฟิล ส่วนประกอบทั้งสองนี้สังเคราะห์ด้วยโปรตีนประมาณ 96%

ครึ่งชีวิตของสารเหล่านี้คือ 4 ชั่วโมง การกวาดล้างอย่างเป็นระบบของซิลเดนาฟิลคือ 41 l / h และครึ่งชีวิตคือ 3-5 ชั่วโมง การขับถ่ายของสาร sildenafil metabolites ส่วนใหญ่ดำเนินการกับอุจจาระ (ประมาณ 80% ของส่วนที่กินเข้าไป) และส่วนเล็ก ๆ ของพวกเขาด้วยปัสสาวะ (13% ของขนาดยา)

การให้ยาและการบริหาร

มักใช้ Penigra ในขนาด 50 มก. ประมาณ 1 ชั่วโมงก่อนมีเพศสัมพันธ์ โดยทั่วไป ช่วงที่อนุญาตก่อนมีเพศสัมพันธ์คือ 4-0.5 ชั่วโมง โดยคำนึงถึงผลกระทบและการตอบสนองของผู้ป่วย สามารถเพิ่มขนาดยาเป็นปริมาณสูงสุดต่อวัน (0.1 กรัม) หรือลดลงเหลือขั้นต่ำ (25 มก.)

การบริโภคอาหารจะทำให้ผลของยาช้าลงเมื่อเทียบกับการให้ยาในขณะท้องว่าง นอกจากนี้ สำหรับการพัฒนาของการสัมผัสกับยา จำเป็นต้องมีการกระตุ้นทางเพศ

ปัจจัยที่เพิ่มระดับยาในพลาสมา: อายุมากกว่า 65 ปี, ตับหรือไตวาย (ระดับซีซี <30 มล. ต่อนาที) รวมทั้งการรวมกันกับสารที่ชะลอการทำงานของฮีโมโปรตีน P4503A4 (ในกลุ่มนี้มีอีริโทรมัยซินด้วย คีโตโคนาโซล ซาควินาเวียร์ และไอทราโคนาโซล)

เนื่องจากค่าพลาสมาที่เพิ่มขึ้น ผลของยาและผลข้างเคียงสามารถกระตุ้นได้ ผู้ป่วยที่มีปัจจัยเสี่ยงควรใช้ 25 มก. ก่อน

• แอพพลิเคชั่นสำหรับเด็ก

ยานี้ไม่ได้ใช้ในเด็ก

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เพนิกรา

Penigra ไม่ได้กำหนดไว้สำหรับผู้หญิง

ข้อห้าม

เนื่องจากยานี้มีฤทธิ์ลดความดันโลหิตของอะมิลไนเตรตและไนเตรตอื่นๆ จึงไม่ได้กำหนดไว้สำหรับผู้ที่ใช้สารเหล่านี้หรือไนเตรตอินทรีย์ทุกประเภท (คงที่หรือตามรูปแบบอื่น)

คุณไม่สามารถใช้ยาในกรณีที่ไม่สามารถทนต่อองค์ประกอบใด ๆ ของเม็ดยาได้

มีข้อห้ามในการกำหนดให้ผู้ที่ไม่ต้องการมีเพศสัมพันธ์ (เช่นผู้ที่มีโรค CVS ระยะรุนแรงรวมถึงภาวะหัวใจล้มเหลวรุนแรงและ angina ที่มีลักษณะไม่เสถียร)

ผลข้างเคียง เพนิกรา

ผลข้างเคียงมักเกิดขึ้นเมื่อเพิ่มขนาดยา ในหมู่คนเหล่านี้: อาการอาหารไม่ย่อย, การรบกวนทางสายตา, ปวดหัว, ความไวแสงเพิ่มขึ้น, ภาวะเลือดคั่งในผิวหนัง, chromatopsia, ผื่น, บวมในเยื่อบุจมูก, เวียนศีรษะและท้องร่วง

ในผู้ป่วยบางราย 60 นาทีหลังจากรับประทานยา 0.1 กรัม ความผิดปกติของการรับรู้สีที่อ่อนแอและชั่วคราว (ที่เกี่ยวข้องกับสีเขียวและสีน้ำเงิน) พัฒนาขึ้น ซึ่งหายไปหลังจาก 2 ชั่วโมง

ในการทดสอบขนาดยาแบบยืดหยุ่น การรบกวนทางเดินอาหารมีแนวโน้มมากกว่าการให้ยาที่น้อยกว่าโดยให้ปริมาณ 0.1 กรัม

ในช่วงระยะหลังการลงทะเบียน เมื่อมีการแนะนำยา สังเกตอาการเดี่ยวหรือผิดปกติดังกล่าว:

• อาการภูมิคุ้มกัน: สัญญาณของการแพ้ (ในหมู่พวกเขามีผื่นผิวหนัง);
• รอยโรคที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของ CVS: เป็นลมหมดสติ, อิศวร, ความดันโลหิตลดลงและเลือดกำเดาไหล;
• ปัญหาทางเดินอาหาร: อาเจียน;
• การรบกวนทางสายตา: แดงหรือปวดบริเวณดวงตา

การแข็งตัวของอวัยวะเพศเป็นเวลานาน (มากกว่า 4 ชั่วโมง) เช่นเดียวกับการแข็งตัวของอวัยวะเพศจะสังเกตได้หลังจากใช้ซิลเดนาฟิลเป็นครั้งคราวเท่านั้น

ยาเกินขนาด

การทดสอบกับอาสาสมัครพบว่าเมื่อให้ยา 1 เท่าจนถึง 0.8 กรัม กรณีของการพัฒนาของสัญญาณเชิงลบมีความคล้ายคลึงกับอาการที่พบในโดสที่อ่อนแอ แต่จำนวนของกรณีดังกล่าวและความรุนแรงของอาการเหล่านั้นสูงขึ้น

ในกรณีที่เป็นพิษจะมีมาตรการสนับสนุนมาตรฐาน ขั้นตอนการล้างไตในไตไม่ได้เร่งการกำจัดยาเนื่องจากซิลเดนาฟิลถูกสังเคราะห์อย่างเข้มข้นด้วยโปรตีนในพลาสมาและไม่ถูกขับออกทางปัสสาวะ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การแนะนำซิลเดนาฟิลร่วมกับยาที่ช่วยชะลอการทำงานของ CYP3A4 โดยเฉพาะ (erythromycin และ ketoconazole ร่วมกับ itraconazole) รวมถึงสารที่ชะลอการทำงานของ CYP (cimetidine) อย่างไม่จำเพาะทำให้ระดับการกวาดล้างลดลง

การใช้ยาและยาที่กระตุ้นการทำงานของ CYP3A4 (rifampicin) ทำให้พารามิเตอร์พลาสมาลดลงอย่างเห็นได้ชัด

นอกจากนี้ ระดับ Cmax ของซิลเดนาฟิลในพลาสมาจะเพิ่มขึ้นเมื่อรวมกับซาควินาเวียร์ (ทำให้การทำงานของ CYP3A4) ช้าลง

ห้ามใช้ร่วมกับ ritonavir ซึ่งจะทำให้ผลของ P450 ช้าลงเนื่องจากทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ของซิลเดนาฟิล

น้ำเกรพฟรุตทำให้การทำงานของ CYP3A4 ช้าลงเล็กน้อย ดังนั้นจึงอาจเพิ่มค่าพลาสมาของยาได้เล็กน้อย

การแนะนำ Penigra 0.1 กรัมร่วมกับแอมโลดิพีนทำให้ค่าความดัน diastolic และ systolic ลดลง 7 และ 8 มม. ปรอทตามลำดับ

ลดลงในกรณีของการรวมกันของยา (ในส่วน 25 มก.) กับสารที่ขัดขวางการทำงานของตัวรับα-adrenergic (doxazosin ในส่วน 4 มก.) ในบุคคลที่มีต่อมลูกหมากโตที่ไม่เป็นพิษเป็นภัย

สภาพการเก็บรักษา

Penigra ควรเก็บให้พ้นมือเด็กเล็กที่อุณหภูมิสูงถึง 25 ° C

อายุการเก็บรักษา

Penigra สามารถใช้ได้เป็นระยะเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตสารรักษาโรค

แอนะล็อก

ยาที่คล้ายคลึงกัน ได้แก่ Viagra, Lovigra และ Superviga กับ Eroton เช่นเดียวกับ Conegra และ Viafil