เอเนียส

เอเนียสเป็นยาที่ซับซ้อนที่ช่วยลดความดันโลหิต

องค์ประกอบของยาประกอบด้วยเอนาลาพริล ซึ่งเป็นสารยับยั้ง ACE และออกฤทธิ์โดยยับยั้งการทำงานของ RAAS ยานี้ป้องกันการเปลี่ยนแองจิโอเทนซิน-1 เป็นเปปไทด์ขยายหลอดเลือดแองจิโอเทนซิน-2 ซึ่งทำให้ฤทธิ์กระตุ้นต่อมหมวกไตลดลง รวมถึงการหลั่งของอัลโดสเตอโรนลดลง

นอกจากนี้ ยาตัวนี้ยังประกอบด้วยสารไนเตรนดิปิน ซึ่งเป็นสารต้านแคลเซียม โดยออกฤทธิ์โดยการบล็อกไอออนแคลเซียมไม่ให้ผ่านเยื่อหุ้มเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด

[ 1 ]

ตัวชี้วัด เอเนอาซ่า

ใช้สำหรับความดันโลหิตสูงเป็นส่วนประกอบสำคัญของการรักษาที่ซับซ้อน

[ 2 ], [ 3 ]

ปล่อยฟอร์ม

ยานี้ผลิตเป็นเม็ดยา 10 เม็ดในแผงพุพอง โดย 1 แผงจะมี 3 เม็ด

เภสัช

ผลข้างเคียงหลักของเอแนลาพริลคือการยับยั้งการทำงานของ RAAS ซึ่งเป็นองค์ประกอบสำคัญในกระบวนการควบคุมความดันโลหิต ซึ่งทำให้ส่วนประกอบนี้สามารถแสดงผลการลดความดันโลหิตในผู้ที่มีภาวะความดันโลหิตสูงจากค่าเรนินต่ำได้

การใช้เอแนลาพริลในระยะยาวในผู้ป่วยที่เป็นโรคความดันโลหิตสูงและไตวายอาจช่วยปรับปรุงการทำงานของไตโดยเพิ่มอัตราการกรองของไต

ไนเทรนดิพีนเป็นอนุพันธ์ของ 1,4-ไดไฮโดรไพริดีน โดยจะลดระดับแคลเซียมภายในเซลล์ ส่งผลให้การหดตัวของกล้ามเนื้อหลอดเลือดลดลง การขยายหลอดเลือดส่วนปลายจะช่วยลดความต้านทานของระบบส่วนปลาย และลดความดันโลหิตสูงเกินไป

ไนเตรนดิพีนมีฤทธิ์ขับโซเดียมในระดับปานกลาง โดยเฉพาะในระยะเริ่มต้นของการบำบัด

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

เภสัชจลนศาสตร์

เอนาลาพริลถูกดูดซึมด้วยความเร็วสูงในทางเดินอาหาร และการดูดซึมจะไม่ถูกรบกวนจากการมีอาหารอยู่ในร่างกาย ในซีรั่ม ค่า Cmax จะสังเกตได้หลังจาก 1 ชั่วโมง

การสังเคราะห์โปรตีนภายในพลาสมาอยู่ที่ 50-60% หลังจากการดูดซึม ส่วนประกอบจะถูกไฮโดรไลซ์ด้วยความเร็วสูงเพื่อสร้างเอนาลาพริแลต โดยจะถึงค่า Cmax ในซีรั่ม 3-4 ชั่วโมงหลังการรับประทานทางปาก

การขับถ่ายส่วนใหญ่เกิดขึ้นผ่านทางไต (สภาวะที่ไม่เปลี่ยนแปลง เช่นเดียวกับเอนาลาพริแลต (40%)) นอกจากการเปลี่ยนเป็นเอนาลาพริแลตแล้ว ไม่พบอาการแสดงอื่นๆ ที่สังเกตเห็นได้ของการเปลี่ยนแปลงทางเมตาบอลิซึมของสารนี้ เอนาลาพริแลตในซีรั่มเลือดมีระยะสุดท้ายที่ขยายออกไปซึ่งเกี่ยวข้องกับกระบวนการสังเคราะห์ ACE

ในบุคคลที่มีการทำงานของไตที่แข็งแรง ค่า enalaprilat จะคงที่ภายในวันที่ 4 ของการใช้ยา

ระยะเวลาครึ่งชีวิตที่มีประสิทธิผลของการสะสมเอนาลาพริแลตจากการรับประทานยาทางปากหลายครั้งคือ 11 ชั่วโมง ระดับการไฮโดรไลซิสและการดูดซึมของเอนาลาพริลจะเหมือนกันเมื่อให้ยาในปริมาณที่อยู่ในช่วงขนาดที่แนะนำ

ไนเตรนดิพีนถูกดูดซึมเกือบสมบูรณ์ (88%) และด้วยความเร็วสูง โดยจะถึงค่า Cmax ในซีรั่ม 1-3 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยา

ระดับการดูดซึมทางชีวภาพอยู่ที่ 20-30% การสังเคราะห์ส่วนประกอบด้วยโปรตีนภายในพลาสมาอยู่ที่ 96-98%

ไนเทรนดิพีนเกือบทั้งหมดผ่านกระบวนการเผาผลาญภายในตับโดยผ่านกระบวนการออกซิเดชัน

ครึ่งชีวิตอยู่ระหว่าง 8-12 ชั่วโมง ไม่พบการสะสมขององค์ประกอบออกฤทธิ์และส่วนประกอบการเผาผลาญ

ในผู้ที่มีปัญหาตับเรื้อรัง ระดับไนเตรนดิปินในพลาสมาจะเพิ่มขึ้น

การขับถ่ายธาตุดังกล่าวส่วนใหญ่จะดำเนินการผ่านทางไตในรูปแบบของส่วนประกอบของกระบวนการเผาผลาญที่ไม่ได้ใช้งาน (ประมาณ 77%) เช่นเดียวกับผ่านทางท่อน้ำดี

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

การให้ยาและการบริหาร

ควรรับประทานเอเนียสทางปาก (แนะนำให้รับประทานในเวลาเดียวกันในตอนเช้า) การใช้ยาไม่ได้ขึ้นอยู่กับการรับประทานอาหาร โดยปกติให้รับประทานยา 1 เม็ดต่อวัน

[ 13 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เอเนอาซ่า

ไม่ควรใช้ Eneas ในระหว่างให้นมบุตรหรือตั้งครรภ์ หรือเมื่อวางแผนจะตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• ความไวหรืออาการแพ้รุนแรงที่เกี่ยวข้องกับสารออกฤทธิ์หรือส่วนประกอบเสริมของยา
• การไหลเวียนของเลือดไม่เสถียร (โดยเฉพาะอย่างยิ่งหลังจากประสบภาวะช็อก โรคหลอดเลือดสมอง หัวใจล้มเหลวเฉียบพลัน หรือโรคหลอดเลือดหัวใจในระยะที่มีอาการ)
• พอร์ฟิเรีย;
• ประวัติอาการบวมน้ำบริเวณใบหน้าที่เกี่ยวข้องกับการใช้ ACE inhibitor
• การปลูกถ่ายไต;
• โรคตีบตันของหลอดเลือดแดงทั้งสองข้างของไต หรือ โรคตีบตันของหลอดเลือดแดงของไตข้างเดียว
• กล้ามเนื้อหัวใจผิดปกติชนิดหนาตัวมาก
• โรคซินโดรมของคอนน์;
• ภาวะตับวายรุนแรง;
• ภาวะปัสสาวะไม่ออกหรือโรคไตในระยะเรื้อรัง (ระยะที่ 4-5)

ต้องใช้ความระมัดระวังในการกำหนดในสถานการณ์ต่อไปนี้:

• โรคเบาหวาน;
• ฟรังก์สวิส;
• ผู้สูงอายุ;
• ลดลงในตัวชี้วัด BCC
• รูปแบบรุนแรงของการตีบของหลอดเลือดแดงใหญ่หรือการตีบที่ส่งผลต่อบริเวณใต้หลอดเลือดแดงใหญ่และมีรูปแบบหนาตัวโดยไม่ทราบสาเหตุและมีลักษณะการอุดตัน
• โรคหลอดเลือดสมองและโรคหลอดเลือดหัวใจ;
• ระยะเวลาหลังการปลูกถ่ายไต

[ 11 ]

ผลข้างเคียง เอเนอาซ่า

เอนาลาพริล

ผลข้างเคียงหลัก:

• ภาวะ CVS ผิดปกติ: อาจเกิดภาวะล้มลงเมื่อลุกยืนหรือความดันโลหิตลดลงพร้อมกับอาการต่างๆ เช่น อ่อนแรง การมองเห็นบกพร่อง และเวียนศีรษะเป็นบางครั้ง อาจเกิดอาการหมดสติได้เป็นครั้งคราว (โดยเฉพาะในระยะเริ่มต้นของการบำบัด เมื่อเพิ่มขนาดยา enalapril maleate หรือยาขับปัสสาวะในผู้ป่วยที่เป็นโรค EBV รวมถึงภาวะหัวใจล้มเหลวหรือความดันโลหิตสูงของไต) บางครั้ง ความดันโลหิตที่ลดลงอย่างรวดเร็วอาจทำให้เกิดอาการใจสั่น เจ็บหน้าอกและหัวใจเต้นเร็ว เจ็บหน้าอก หัวใจเต้นผิดจังหวะ โรคหลอดเลือดสมอง อาการบวมน้ำในปอด และภาวะหัวใจเต้นช้า กล้ามเนื้อหัวใจตาย ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ความผิดปกติของการไหลเวียนเลือดในสมอง ความผิดปกติของการไหลเวียนเลือดในสมองชั่วคราว กล้ามเนื้อหัวใจตาย และหลอดเลือดแดงในปอดอุดตัน
• ความผิดปกติของทางเดินปัสสาวะและไต: บางครั้งไตทำงานผิดปกติหรือมีอาการกำเริบ และไตวายก็เกิดขึ้น บางครั้งพบโปรตีนในปัสสาวะหรือปัสสาวะน้อย และผู้ที่ไตทำงานผิดปกติอาจมีอาการปวดหลังส่วนล่าง บางครั้งพบไตวายเฉียบพลัน
• ปัญหาเกี่ยวกับระบบทางเดินหายใจ: มักมีอาการหายใจลำบาก บางครั้งอาจมีอาการหายใจมีเสียงหวีด เจ็บคอ น้ำมูกไหล ไอแห้ง หรือหลอดลมอักเสบ บางครั้งอาจเกิดโรคจมูกอักเสบ ไซนัสอักเสบ ปอดบวมจากเชื้ออีโอซิโนฟิล หรือถุงลมอักเสบจากภูมิแพ้ ปากอักเสบ ปอดบวม หอบหืด หรือหลอดลมหดเกร็ง ปอดอักเสบ เยื่อบุปากแห้ง ลิ้นอักเสบ และอาการบวมของ Quincke ที่คอหอยร่วมกับกล่องเสียงหรือลิ้น (บางครั้งอาจทำให้ทางเดินหายใจอุดตันได้ และกลุ่มเสี่ยงหลักในกรณีนี้คือกลุ่มคนผิวสี)
• อาการผิดปกติที่ส่งผลต่อตับและทางเดินอาหาร: บางครั้งมีอาการปวดบริเวณช่องท้องส่วนบน แผลในกระเพาะอาหาร การระคายเคืองกระเพาะอาหาร คลื่นไส้ และอาหารไม่ย่อย ในบางรายอาจมีอาการท้องเสีย เบื่ออาหาร ท้องผูก หรืออาเจียน อาจเกิดโรคตับอักเสบแบบแยกส่วน (ชนิดควินเคคหรือชนิดเซลล์ตับ) ลำไส้บวม ปัญหาการทำงานของตับ ตับวาย โรคควินเคค (ร่วมกับดีซ่าน) เนื้อตาย ปากอักเสบ ลำไส้อุดตัน ตับอ่อนอักเสบ และลิ้นอักเสบ
• ความผิดปกติของการทำงานของต่อมไร้ท่อ: มักเกิดกับต่อมนมโตในผู้ชายเป็นครั้งคราว อาจเกิดกลุ่มอาการผิดปกติของการหลั่ง ADH ได้
• ปัญหาที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของระบบประสาท: บางครั้งอาจมีอาการง่วงนอน ปวดศีรษะ อ่อนเพลียอย่างรุนแรง และนอนไม่หลับ บางครั้งอาจเกิดภาวะซึมเศร้า ความผิดปกติของการทรงตัวหรือการนอนหลับ เวียนศีรษะ เส้นประสาทอักเสบหลายเส้นร่วมกับอาการชา หย่อนสมรรถภาพทางเพศ รวมถึงอาการประหม่า ตะคริวที่กล้ามเนื้อ ฝันผิดปกติ และสับสน
• อาการที่เกี่ยวข้องกับหนังกำพร้าและหลอดเลือด: มักมีผื่นขึ้น บางครั้งอาจพบสัญญาณของอาการแพ้ ในบางกรณีอาจเกิดลมพิษ คัน ผิวหนังอักเสบจากเชื้อแบคทีเรีย หรืออาการบวมของ Quincke โดยจะเกิดที่ลิ้น ปลายแขน ปลายขา ริมฝีปาก ใบหน้า กล่องเสียง หรือกล่องเสียง อาการแพ้ผิวหนังอย่างรุนแรงแบบแยกส่วน (SSD, เพมฟิกัส, ผิวหนังอักเสบจากการหลุดลอก, TEN และ erythema multiforme), เหงื่อออกมาก, ไวต่อแสง, โรคเรย์โนด์, ผมร่วง และเล็บลอก อาจสังเกตเห็นความร้อนของผิวหนังโดยมีอาการปวดกล้ามเนื้ออักเสบหรือปวดเมื่อยกล้ามเนื้อ ข้ออักเสบหรือปวดข้อ เยื่อบุผิวอักเสบ หลอดเลือดอักเสบ เม็ดเลือดขาวสูง อีโอซิโนฟิเลีย รวมถึงอัตราการตกตะกอนของเม็ดเลือดแดงที่เพิ่มขึ้นและผลการทดสอบเป็นบวกสำหรับการมีแอนติบอดีต่อนิวเคลียส
• ความผิดปกติของระบบเผาผลาญ: บางครั้งเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ
• ความผิดปกติของประสาทสัมผัส: การมองเห็นพร่ามัวเป็นครั้งคราว หูอื้อ การสูญเสียการรับกลิ่น การเปลี่ยนแปลงหรือสูญเสียการรับรสชั่วคราว น้ำตาไหลหรือตาแห้ง
• ความผิดปกติทางระบบ: มักเกิดอาการอ่อนแรง บางครั้งอาจเกิดอาการร้อนวูบวาบ
• การเปลี่ยนแปลงผลการทดสอบ: บางครั้งมีการลดลงของค่าฮีมาโตคริตหรือเฮโมโกลบินหรือจำนวนเกล็ดเลือดและเม็ดเลือดขาว

ไนเตรนดิปิน

ผลข้างเคียงได้แก่:

• อาการทางระบบ: บางครั้งมีอาการเหมือนไข้หวัดใหญ่หรืออาการอ่อนแรง
• ความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือด: บางครั้งอาจมีอาการใจสั่น เลือดคั่ง หัวใจเต้นผิดจังหวะ อาการบวมที่ส่วนปลาย หัวใจเต้นเร็ว หรือหลอดเลือดขยาย อาจพบอาการเจ็บหน้าอก ความดันโลหิตลดลง หรือปวดบริเวณหน้าอกเป็นครั้งคราว
• ปัญหาในระบบทางเดินอาหาร: บางครั้งอาจเกิดอาการท้องเสียหรือคลื่นไส้ อาเจียน ปวดท้อง อาหารไม่ย่อย หรือท้องผูก อาจมีโรคเหงือกอักเสบแบบหนาขึ้นเป็นครั้งคราว
• ความผิดปกติของระบบต่อมไร้ท่อ: ภาวะไจเนโคมาสเตียเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว
• อาการที่ส่งผลต่อระบบสร้างเม็ดเลือด: อาจเกิดภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำหรือภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำได้เป็นครั้งคราว
• รอยโรคในบริเวณ NS: บางครั้งก็พบอาการปวดศีรษะ ในบางกรณีอาจมีอาการสั่น ประหม่า เวียนศีรษะ หรือชา
• ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ: หายใจลำบากเป็นครั้งคราว
• ปัญหาเกี่ยวกับกล้ามเนื้อและหนังกำพร้า: บางครั้งอาจเกิดลมพิษ อาการคัน ปวดเมื่อยกล้ามเนื้อ หรือผื่นขึ้น
• ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับอวัยวะรับความรู้สึก: อาจสังเกตเห็นความผิดปกติทางการมองเห็นเป็นครั้งคราว
• โรคของทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์: ปัสสาวะบ่อยขึ้นเป็นครั้งคราวหรือปัสสาวะบ่อยขึ้น
• การเปลี่ยนแปลงของค่าการทดสอบในห้องปฏิบัติการ: บางครั้งอาจพบระดับเอนไซม์ของตับเพิ่มขึ้น

[ 12 ]

ยาเกินขนาด

อาการแสดงอาการมึนเมา ได้แก่ หัวใจเต้นผิดจังหวะ ไอ ชัก ความดันโลหิตลดลง หัวใจเต้นช้าและขับปัสสาวะมากขึ้น รวมไปถึงไตวาย หมดสติ และระดับไวรัส EBV หรือค่ากรด-ด่างลดลง

จำเป็นต้องวางผู้ป่วยในแนวนอน จากนั้นจึงขับยาออกจากร่างกาย (ใช้ตัวดูดซับ ล้างกระเพาะ) นอกจากนี้ ยังต้องเติม BCC ให้สมดุลและตรวจสอบการทำงานของอวัยวะสำคัญ (พร้อมแก้ไขในภายหลัง) นอกจากนี้ ยังต้องกำหนดตัวบ่งชี้ยูเรียโพแทสเซียม ครีเอตินินในเลือด และทำการฟอกไตด้วยเครื่องไตเทียม

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ฤทธิ์ลดความดันโลหิตของยาจะเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ร่วมกับยาลดความดันโลหิตชนิดอื่นๆ (รวมทั้งยาบล็อกเบต้า ยาขับปัสสาวะ และยาบล็อกอัลฟา รวมทั้งพราโซลิน)

การใช้ยา enalapril maleate ร่วมกับยาอื่น ๆ ที่ต้องใช้ด้วยความระมัดระวัง

การใช้ร่วมกับยาขับปัสสาวะที่ประหยัดโพแทสเซียม สารที่เพิ่มระดับโพแทสเซียมในพลาสมา (เช่น เฮปาริน) และอาหารเสริมโพแทสเซียมอาจทำให้ระดับโพแทสเซียมในพลาสมาสูงขึ้น โดยเฉพาะในผู้ที่มีปัญหาไต เมื่อใช้ร่วมกับยาอื่น ควรตรวจติดตามระดับโพแทสเซียมในพลาสมา

การใช้ยาผสมร่วมกับลิเธียมอาจทำให้การขับลิเธียมออกช้า ซึ่งเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดพิษและผลข้างเคียง การใช้ยาผสมดังกล่าวควรติดตามระดับลิเธียมในพลาสมาอย่างใกล้ชิด ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ยาผสมร่วมกัน

การใช้ร่วมกับ NSAID อาจทำให้ฤทธิ์ลดความดันโลหิตของยา ACE inhibitor ลดลง และเพิ่มระดับโพแทสเซียมในพลาสมาพร้อมกับทำให้การทำงานของไตลดลง ในผู้ป่วยบางรายที่มีปัญหาไต การใช้ร่วมกันดังกล่าวอาจทำให้พยาธิสภาพนี้แย่ลงไปอีก

เอนาลาพริลอาจช่วยเพิ่มผลต้านเบาหวานของยาลดน้ำตาลในเลือดชนิดรับประทาน ซึ่งเป็นเหตุผลว่าทำไมจึงควรตรวจวัดระดับน้ำตาลในเลือด

อะมิฟอสทีนและแบคโลเฟนช่วยเสริมฤทธิ์ลดความดันโลหิตของยา ดังนั้นจึงต้องปรับขนาดยาและติดตามความดันโลหิต

การใช้ยาร่วมกับยาไตรไซคลิกหรือยาคลายประสาทอาจทำให้เกิดอาการทรุดลงเมื่อลุกยืนได้

การใช้ร่วมกับยาต้านเซลล์ โพรเคนอะไมด์ อัลโลพูรินอล รวมถึง GCS ทั่วไปและยากดภูมิคุ้มกันอาจทำให้เกิดภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำได้

การใช้ยาผสมไนเทรนดิพีนและยาอื่น ๆ ที่ต้องระมัดระวัง

ไนเตรนดิพีนสามารถเพิ่มระดับดิจอกซินในพลาสมา ดังนั้นเมื่อใช้ร่วมกัน ควรตรวจสอบพารามิเตอร์เหล่านี้

ไนเตรนดิพีนช่วยเพิ่มประสิทธิภาพและระยะเวลาการออกฤทธิ์ของยาคลายกล้ามเนื้อรวมถึงแพนคูโรเนียมโบรไมด์

น้ำเกรปฟรุตช่วยชะลอการเกิดออกซิเดชันของสารในระหว่างกระบวนการเผาผลาญอาหาร โดยเพิ่มระดับพลาสมาของสาร ซึ่งจะเพิ่มประสิทธิภาพในการลดความดันโลหิตของ Eneas

กระบวนการเผาผลาญไนเตรนดิปินเกิดขึ้นภายในตับและเยื่อบุลำไส้ด้วยความช่วยเหลือของเฮโมโปรตีน P450 สารที่กระตุ้นการทำงานของระบบนี้ (ยากันชัก - ฟีโนบาร์บิทัลร่วมกับฟีนิโทอินและคาร์บามาเซพีน) เช่นเดียวกับริแฟมพิซิน อาจทำให้การดูดซึมของไนเตรนดิปินลดลงอย่างมีนัยสำคัญ ยาที่ยับยั้งการทำงานของระบบเอนไซม์ที่ระบุ (ยาต้านเชื้อรา - อินทราโคนาโซล เป็นต้น) จะเพิ่มระดับพลาสมาของสารดังกล่าว

ไนเตรนดิพีนเมื่อใช้ร่วมกับตัวบล็อกตัวรับ β-adrenergic มีคุณสมบัติเสริมฤทธิ์กัน

[ 19 ], [ 20 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเอเนียสไว้ที่อุณหภูมิระหว่าง 15-25°C

อายุการเก็บรักษา

สามารถใช้ Eneas ได้ภายใน 36 เดือนนับจากวันที่ขายยา

[ 21 ], [ 22 ]

การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยของยาในเด็กรวมถึงประสิทธิผลจึงไม่ได้จ่ายยาให้กับเด็ก

[ 23 ]

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Amapin, Enadipine, Gipril กับ Bi-prestarium, Enap combi, Bi-ramag และ Ekvator กับ Rami-azomex

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]