เอเลเนียม

เอเลเนียมเป็นยาจิตเวชในกลุ่มยาคลายความวิตกกังวล นอกจากนี้ยังเป็นอนุพันธ์ของเบนโซไดอะซีพีนอีกด้วย

[ 1 ]

ตัวชี้วัด เอเลเนียม

ใช้เป็นการรักษาในระยะสั้นเพื่อขจัดอาการผิดปกติ และในกรณีฉุกเฉิน:

• ในโรคประเภทวิตกกังวลที่มีสาเหตุต่างกัน (ซึ่งมีพื้นฐานที่สังเกตพบอาการทางจิตหรือกลุ่มอาการทางจิตเวช)
• ในโรควิตกกังวลซึ่งจะพบปัญหาด้านการนอนหลับ
• อาการถอนแอลกอฮอล์เฉียบพลัน
• เพิ่มโทนของกล้ามเนื้อ (จากสาเหตุต่างๆ)

ปล่อยฟอร์ม

มีจำหน่ายเป็นเม็ดยา 25 เม็ดในแผงพุพอง 1 แผงมี 2 แผงแยกกัน

เภสัช

สารคลอร์ไดอาเซพอกไซด์เป็นอนุพันธ์ของเบนโซไดอาเซพีน ยานี้มีผลต่อโครงสร้างส่วนใหญ่ของระบบประสาทส่วนกลาง โดยเฉพาะไฮโปทาลามัสกับระบบลิมบิก ซึ่งมีหน้าที่ควบคุมอารมณ์ของร่างกาย เช่นเดียวกับเบนโซไดอาเซพีนชนิดอื่น ยานี้ช่วยเพิ่มประสิทธิภาพการกดการทำงานของเซลล์ประสาท GABAergic บนเปลือกสมอง รวมถึงทาลามัสกับไฮโปทาลามัส มีการค้นพบเอ็นที่มีรูปร่างเฉพาะของเบนโซไดอาเซพีนโดยเฉพาะ ซึ่งได้แก่ โครงสร้างประเภทโปรตีนภายในเยื่อหุ้มเซลล์แต่ละเซลล์ที่สังเคราะห์ด้วยสารเชิงซ้อนที่มีช่องคลอไรด์ร่วมกับตัวรับ GABA-A

กลไกการออกฤทธิ์ทางยาของสารคลอร์ไดอาเซพอไซด์เกิดจากการปรับความไวของตัวรับ GABAergic และยังกระตุ้นให้มีความสัมพันธ์กับ GABA มากขึ้น สารคลอร์ไดอาเซพอไซด์ทำหน้าที่เป็นสารสื่อประสาทที่ชะลอภายใน หลังจากการกระตุ้นตัวรับเบนโซไดอาเซพีนหรือ GABA-A กระบวนการเคลื่อนที่ของไอออน Cl เข้าสู่เซลล์ประสาทผ่านช่องคลอไรด์จะเพิ่มขึ้น กระบวนการนี้ทำให้เกิดภาวะไฮเปอร์โพลาไรเซชันของเยื่อหุ้มเซลล์ ซึ่งทำให้กิจกรรมของเซลล์ประสาทถูกระงับ

คุณสมบัติของคลอร์ไดอาซีพอกไซด์ ได้แก่ ยากล่อมประสาทและยาคลายความวิตกกังวล และยังมีฤทธิ์ทำให้หลับสบาย (ปานกลาง) สารนี้ยังมีฤทธิ์ต้านอาการชักและลดความตึงของกล้ามเนื้อโครงร่างอีกด้วย

เภสัชจลนศาสตร์

คลอร์ไดอาซีพอไซด์ถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารได้ค่อนข้างดี หลังจากรับประทานยาเม็ดหนึ่งแล้ว ความเข้มข้นสูงสุดของสารจะสังเกตเห็นได้หลังจาก 1-2 ชั่วโมง

ยาสามารถผ่านเข้ารกและทะลุผ่านกำแพงเลือดสมองได้ และยังแทรกซึมเข้าสู่เต้านมได้อีกด้วย

ครึ่งชีวิตของสารนี้คือ 6-30 ชั่วโมง คลอร์ไดอาเซพอกไซด์จะผ่านกระบวนการเปลี่ยนสภาพภายในตับ ซึ่งระหว่างนั้นสารจะถูกเปลี่ยนเป็นผลิตภัณฑ์สลายตัวที่มีฤทธิ์ทางยา (ไดเมทิลคลอร์ไดอาเซพอกไซด์กับเดโมซิแพม) ซึ่งจะทำให้ฤทธิ์ของยายาวนานขึ้น

คลอร์ไดอาซีพอกไซด์ที่ไม่เปลี่ยนแปลงพร้อมกับสารเมตาบอไลต์จะถูกขับออกจากร่างกายทางปัสสาวะ

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

การให้ยาและการบริหาร

ระยะเวลาและขนาดยาของยาจะถูกกำหนดโดยแพทย์สำหรับผู้ป่วยแต่ละรายโดยเฉพาะ ควรรับประทานยานี้ก่อนหรือพร้อมอาหาร และต้องดื่มน้ำตาม

ในการรักษาภาวะวิตกกังวล มักจะใช้ยาไม่เกิน 30 มก. ต่อวัน โดยแบ่งยาออกเป็นหลายขนาด โดยเว้นระยะห่าง 6-8 ชั่วโมง ในกรณีพิเศษ อาจอนุญาตให้ใช้ยาในปริมาณที่มากกว่านี้ได้ (โดยคำนึงถึงความต้องการเฉพาะบุคคล) ห้ามใช้เกินขนาดยาสูงสุดต่อวัน ซึ่งคือ 100 มก.

เพื่อขจัดภาวะวิตกกังวลที่มีอาการนอนไม่หลับ ควรรับประทานยาครั้งละ 10-30 มก. ก่อนนอน

ในกรณีที่เกิดภาวะตื่นเต้นระหว่างอาการถอนแอลกอฮอล์ จำเป็นต้องดื่ม Elenium 20-100 มก. หากจำเป็น คุณสามารถดื่มซ้ำได้หลังจาก 2-4 ชั่วโมง ในกรณีนี้ ห้ามเกินขีดจำกัดปริมาณยาต่อวัน - 200 มก. จากนั้นสามารถลดขนาดยาลงเหลือระดับการบำรุงรักษาขั้นต่ำ ซึ่งจะเพียงพอที่จะกำจัดอาการตื่นเต้น

หากต้องการลดโทนของกล้ามเนื้อที่เพิ่มขึ้น คุณต้องรับประทาน 10-30 มก. ต่อวัน และแบ่งรับประทานเป็นหลายๆ ครั้ง

ผู้ป่วยสูงอายุ (อายุมากกว่า 65 ปี)

เนื่องจากผู้ป่วยประเภทนี้มีความไวต่อยาที่ส่งผลต่อระบบประสาทส่วนกลางมากขึ้น จึงจำเป็นต้องกำหนดคลอร์ไดอาซีพอกไซด์ในขนาดที่มีประสิทธิผลต่ำที่สุด ซึ่งไม่เกินครึ่งหนึ่งของขนาดยาในผู้ใหญ่

ควรใช้ยาเป็นเวลาสั้นๆ (สูงสุด 1 เดือน) เนื่องจากผู้ป่วยอาจเกิดการติดยาได้

[ 7 ], [ 8 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เอเลเนียม

สตรีมีครรภ์สามารถรับประทาน Elenium ได้เฉพาะในกรณีที่มีข้อบ่งชี้ที่ชัดเจนเท่านั้น และไม่สามารถใช้ยาทางเลือกที่ปลอดภัยได้ (โดยเฉพาะในไตรมาสที่ 1 และ 3)

การใช้ยาของสตรีมีครรภ์ โดยเฉพาะในระยะยาว อาจทำให้เกิดความผิดปกติในพัฒนาการของทารกในครรภ์ อาการติดยา และอาการถอนยาในทารกแรกเกิดได้

หากรับประทาน Elenium ในไตรมาสที่ 3 ในปริมาณมากหรือในปริมาณน้อยแต่เป็นเวลานาน อาจทำให้ทารกเกิดภาวะอุณหภูมิร่างกายต่ำหรือความดันโลหิตต่ำ และปฏิกิริยาดูดนมอาจอ่อนลง

สตรีวัยเจริญพันธุ์ควรได้รับคำเตือนว่าก่อนใช้ยาในช่วงวางแผนการตั้งครรภ์หรือหากสงสัยว่าตั้งครรภ์ ควรปรึกษาแพทย์

เนื่องจากส่วนประกอบออกฤทธิ์ของยาจะผ่านเข้าสู่ในน้ำนมแม่ จึงควรหยุดให้นมบุตรในระหว่างการรักษา

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การมีอาการแพ้ต่อคลอร์ไดอะซีพอกไซด์ เช่นเดียวกับเบนโซไดอะซีพีนอื่นๆ หรือส่วนประกอบอื่นของยา
• การยับยั้งการทำงานของศูนย์กลางการหายใจหรือภาวะหายใจล้มเหลวเฉียบพลัน
• โรคหยุดหายใจขณะหลับ
• การปรากฏตัวของอาการหวาดกลัวหรือภาวะย้ำคิดย้ำทำ
• โรคจิตเรื้อรัง;
• โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง
• การใช้คลอร์ไดอาซีพอกไซด์ในเด็ก

[ 6 ]

ผลข้างเคียง เอเลเนียม

ความรุนแรงและความถี่ของผลข้างเคียงขึ้นอยู่กับขนาดยาและความไวของแต่ละบุคคล ปฏิกิริยาเชิงลบมักจะไม่รุนแรงและหายไปหลังจากหยุดใช้ยา อาการผิดปกติที่พบ ได้แก่:

• อาการจากระบบหัวใจและหลอดเลือด: การเกิดหัวใจเต้นช้า ความดันโลหิตลดลงเล็กน้อย และอาการเจ็บหน้าอก
• ความผิดปกติของระบบน้ำเหลืองและระบบสร้างเม็ดเลือด: การเปลี่ยนแปลงทางพยาธิวิทยาในพารามิเตอร์ทางสัณฐานวิทยาของเลือด
• อาการ NS: ความรู้สึกสับสนหรือมึนงง ร่วมกับอาการวิงเวียนศีรษะ ปฏิกิริยาตอบสนองลดลง ความรู้สึกง่วงนอน ปวดศีรษะ และอาการอะแท็กเซีย อาการดังกล่าวมักเกิดขึ้นในระยะเริ่มต้นของการบำบัดในผู้สูงอายุ และมักจะหายไปเองโดยไม่ต้องหยุดการรักษา หากอาการดังกล่าวเพิ่มขึ้น ความถี่และความรุนแรงของอาการสามารถลดลงได้โดยการลดขนาดยาให้เหมาะสม เช่นเดียวกับการใช้เบนโซไดอะซีพีนชนิดอื่น (โดยเฉพาะขนาดสูง) อาจเกิดอาการพูดไม่ชัดร่วมกับการออกเสียงไม่ถูกต้องและไม่สามารถแสดงออกทางคำพูดได้ รวมถึงความผิดปกติทางเพศและความจำ
• อาการแสดงจากอวัยวะการมองเห็น: ความผิดปกติของการมองเห็น (เห็นภาพซ้อนหรือภาพเบลอ);
• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: อาการอาหารไม่ย่อย คลื่นไส้ ท้องผูก และปากแห้ง (พบได้น้อย)
• ความผิดปกติของไตและระบบทางเดินปัสสาวะ เช่น ภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่หรือปัสสาวะคั่ง
• ปฏิกิริยาของเนื้อเยื่อเกี่ยวพันและโครงสร้างของกล้ามเนื้อและกระดูก เช่น กล้ามเนื้ออ่อนแรง และอาการสั่น
• ความผิดปกติในการกินและการเผาผลาญ: การสูญเสียความอยากอาหาร;
• ความผิดปกติทางระบบ: เป็นลมและรู้สึกอ่อนแรงโดยทั่วไป
• ความผิดปกติของภูมิคุ้มกัน: พบอาการแพ้อย่างรุนแรงเป็นครั้งคราว
• ปฏิกิริยาของชั้นใต้ผิวหนังต่อผิวหนัง: ภูมิแพ้ผิวหนัง (คัน ผื่น และลมพิษ);
• ความผิดปกติของระบบตับและทางเดินน้ำดี: ปัญหาเกี่ยวกับตับซึ่งนำไปสู่อาการตัวเหลือง รวมถึงระดับของอะมิโนทรานสเฟอเรสที่เพิ่มขึ้นเล็กน้อย
• อาการแสดงบริเวณต่อมน้ำนมและอวัยวะสืบพันธุ์: ความผิดปกติของรอบเดือน;
• อาการผิดปกติทางจิต: มีอาการผิดปกติ เช่น นอนไม่หลับ วิตกกังวลทางจิต ก้าวร้าว และตื่นเต้นง่าย ฝันร้าย พฤติกรรมไม่เหมาะสม ความจำเสื่อม และโรคจิต อาจมีอาการชัก สั่น และประสาทหลอนร่วมด้วย

การพัฒนาของอาการผิดปกติมักเกิดขึ้นจากการบริโภคเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ และยังเกิดขึ้นในผู้สูงอายุและผู้ที่ป่วยเป็นโรคทางจิตอีกด้วย

การพึ่งพาทางร่างกายและจิตใจอาจเกิดขึ้นได้เช่นกันเมื่อใช้ยาตามขนาดที่แนะนำ อาการถอนยาอาจเกิดขึ้นได้หลังจากหยุดใช้ยาอย่างกะทันหัน การพึ่งพายามีแนวโน้มเกิดขึ้นในผู้ที่ใช้ยาหรือดื่มแอลกอฮอล์มากเกินไป

ยาเกินขนาด

อาการของการใช้ยาเกินขนาด ได้แก่ หมดสติ กล้ามเนื้ออ่อนแรง และรู้สึกง่วงนอนอย่างเห็นได้ชัด หากพบว่ามีอาการมึนเมาอย่างรุนแรง อาจเกิดอาการโคม่าได้ ซึ่งความดันโลหิตจะลดลงและหมดสติในที่สุด

ในกรณีที่ได้รับพิษ จำเป็นต้องใช้มาตรการเพื่อให้แน่ใจว่าสารดังกล่าวจะถูกขับออกจากร่างกายอย่างรวดเร็ว (ก่อนที่สารดังกล่าวจะมีเวลาถูกดูดซึม) หรือเพื่อลดอัตราการดูดซึมจากทางเดินอาหาร โดยต้องล้างกระเพาะ กระตุ้นให้อาเจียน และให้ผู้ป่วยได้รับคาร์บอนกัมมันต์ (หากผู้ป่วยยังมีสติอยู่)

ในกรณีมึนเมา แพทย์จะสั่งจ่ายยาตามอาการและติดตามการทำงานของหัวใจ (ความดันโลหิต ชีพจร และการหายใจ) รวมไปถึงการให้ความช่วยเหลือ

ยาแก้พิษเอเลเนียมคือฟลูมาเซนิล (สารต่อต้านตัวรับเบนโซไดอะซีพีน) ซึ่งใช้ฉีดเข้าเส้นเลือดในสถานการณ์ฉุกเฉิน ฟลูมาเซนิลมีระยะเวลาการออกฤทธิ์สั้นกว่าส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยา ดังนั้นจึงจำเป็นต้องติดตามชีพจร ความดันโลหิต และการหายใจของผู้ป่วยอย่างต่อเนื่อง เพื่อใช้ยาแก้พิษซ้ำหากอาการมึนเมากำเริบ

ห้ามใช้ยาสงบประสาท ถึงแม้ว่าผู้ป่วยจะมีอาการกระสับกระส่ายก็ตาม

ยังไม่มีข้อมูลว่าควรทำการฟอกไตหรือไม่

[ 9 ], [ 10 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยาที่มีผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาแก้ปวดกลุ่มโอปิออยด์ ยารักษาโรคจิต ยาสลบ ยานอนหลับ ยาระงับประสาท ยาแก้ซึมเศร้า รวมถึงยาแก้แพ้ที่มีฤทธิ์สงบประสาท) จะช่วยเพิ่มประสิทธิภาพการออกฤทธิ์ของยาระงับประสาทส่วนกลางของ Elenium

ยากันชักที่ใช้ร่วมกับคลอร์ไดอาซีพอกไซด์อาจเพิ่มคุณสมบัติเชิงลบและความเป็นพิษของยาได้ ดังนั้นควรใช้ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่ง

ยาที่ยับยั้งเอนไซม์ของตับ (รวมถึงอีริโทรไมซินกับไซเมทิดีน และคีโตโคนาโซลกับดิซัลฟิรัม) จะทำให้การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพของส่วนประกอบคลอร์ไดอาซีพอกไซด์ช้าลง เช่นเดียวกับเบนโซไดอาซีพีนตัวอื่นๆ ซึ่งทำให้คุณสมบัติของเบนโซไดอาซีพีนตัวหลังเพิ่มมากขึ้น

ยาที่กระตุ้นเอนไซม์ของตับ (เช่น ฟีนิโทอินกับริแฟมพิซิน และคาร์บามาเซพีน) จะเพิ่มอัตราการเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพของสารคลอร์ไดอาเซพอกไซด์และเบนโซไดอาเซพีนอื่นๆ ซึ่งทำให้ผลของเบนโซไดอาเซพีนอื่นๆ ลดลง

เอทิลแอลกอฮอล์ช่วยเสริมคุณสมบัติในการสงบประสาทของเอลีเนียม

[ 11 ], [ 12 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บยาเม็ดไว้ในที่มืด ห่างจากมือเด็กเล็ก อุณหภูมิไม่เกิน 25 ^องศาเซลเซียส

[ 13 ]

คำแนะนำพิเศษ

บทวิจารณ์

Elenium ถือเป็นยาที่มีประสิทธิภาพในการบรรเทาความเครียดทางอารมณ์และขจัดปัญหาการนอนหลับ ข้อดีอีกประการของยานี้คือราคาถูก ข้อเสียประการหนึ่งคือมีความเสี่ยงต่อการติดยาเพิ่มขึ้น ส่งผลให้ไม่สามารถใช้ยาได้เป็นเวลานาน

อายุการเก็บรักษา

อนุญาตให้ใช้ Elenium ได้เป็นระยะเวลา 4 ปีนับจากวันที่ผลิตยา