ไดโคลฟีแนคโซเดียม

ไดโคลฟีแนคโซเดียมเป็นยาจากกลุ่ม NSAID ซึ่งเป็นอนุพันธ์ของกรดอัลฟา-โทลูอิก

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

ตัวชี้วัด ไดโคลฟีแนคโซเดียม

ใช้ในกรณีต่อไปนี้:

• ในโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ โรคไขข้ออักเสบ โรคเบคเทอริว รวมถึงในกรณีที่มีการอักเสบในบริเวณข้อต่อที่มีเนื้อเยื่ออ่อนซึ่งมีอาการปวดร่วมด้วย (รวมถึงการบาดเจ็บของระบบโครงกระดูกและกล้ามเนื้อด้วย)
• สำหรับโรคข้ออักเสบร่วมกับโรคเส้นประสาทอักเสบ โรคข้อกระดูกสันหลังเสื่อม และโรคเส้นประสาทอักเสบ รวมถึงในช่วงที่โรคเกาต์ โรคปวดหลัง และอาการปวดเส้นประสาทกำเริบ
• ในอาการปวดประจำเดือนชนิดปฐมภูมิ

ยานี้กำหนดให้ใช้เป็นระยะเวลาสั้นๆ เพื่อขจัดอาการเยื่อบุข้ออักเสบหรือเอ็นอักเสบ รวมถึงอาการปวดที่เกิดขึ้นหลังการผ่าตัด

[ 6 ]

ปล่อยฟอร์ม

ผลิตภัณฑ์มีจำหน่ายในรูปแบบสารละลายฉีดในแอมเพิลขนาด 3 มล. ในกล่องมีแอมเพิล 5 หรือ 10 แอมเพิลพร้อมสารละลาย

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

เภสัช

ยานี้มีคุณสมบัติต้านการอักเสบและบรรเทาอาการปวดได้ดี รวมถึงมีฤทธิ์ลดไข้ในระดับปานกลาง ในระหว่างการบำบัดโรคไขข้อ ยาจะช่วยลดอาการปวดตามข้อ (ทั้งในขณะเคลื่อนไหวและขณะพักผ่อน) ลดอาการบวมและอาการตึงที่เกิดขึ้นในตอนเช้า และในขณะเดียวกันก็ช่วยเพิ่มขอบเขตการเคลื่อนไหวภายในข้อที่ได้รับผลกระทบจากโรค ผลการรักษาจะคงที่หลังจากการบำบัด 1-2 สัปดาห์

โดยทั่วไปแล้วยาในรูปแบบฉีดจะถูกใช้ในระยะเริ่มแรกของการรักษาโรคข้ออักเสบ รวมถึงสำหรับความรู้สึกเจ็บปวดที่มีสาเหตุอื่นๆ

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

เมื่อให้ยา 75 มก. เข้ากล้ามเนื้อ ยาจะเริ่มถูกดูดซึมทันที โดยค่าสูงสุดในพลาสมาจะถึงหลังจากผ่านไปประมาณ 20 นาที (ค่าเฉลี่ยอยู่ที่ประมาณ 2.5 μg/ml (หรือ 8 μmol/l)) ทันทีหลังจากถึงระดับนี้ ค่าของสารในพลาสมาจะลดลงอย่างรวดเร็ว ปริมาณของส่วนประกอบออกฤทธิ์ที่ดูดซึมจะแปรผันเป็นเส้นตรงกับขนาดของยา ค่า AUC ของยาที่ฉีดเข้ากล้ามเนื้อจะเกินค่าของยาในรูปแบบทวารหนักหรือช่องปากประมาณสองเท่า เนื่องจากในกรณีหลังนี้ ไดโคลฟีแนคประมาณครึ่งหนึ่งจะผ่านตับเป็นครั้งแรก

เมื่อใช้ยาซ้ำหลายครั้ง เภสัชจลนศาสตร์ของยาจะยังคงเหมือนเดิม

หากผู้ป่วยปฏิบัติตามระยะเวลาการฉีดยาตามคำแนะนำ จะไม่มีการสะสมของสาร

การกระจาย.

การสังเคราะห์โปรตีนภายในซีรั่มเลือด (ส่วนใหญ่มีอัลบูมิน) อยู่ที่ 99.7% ในขณะเดียวกัน ปริมาตรการกระจายเฉลี่ยจะอยู่ที่ 0.12-0.17 ลิตร/กก.

ไดโคลฟีแนคสามารถผ่านเข้าไปในเยื่อหุ้มข้อได้ โดยจะสังเกตเห็นค่าสูงสุดได้ช้ากว่าในพลาสมาของเลือด (ประมาณ 2-4 ชั่วโมง) ครึ่งชีวิตเฉลี่ยจากเยื่อหุ้มข้อคือ 3-6 ชั่วโมง หลังจากผ่านไป 2 ชั่วโมงนับจากค่าสูงสุดในพลาสมา ระดับของไดโคลฟีแนคในเยื่อหุ้มข้อจะมีค่าสูงกว่าในพลาสมา และค่าเหล่านี้จะคงอยู่สูงกว่าเป็นระยะเวลานานถึง 12 ชั่วโมง

กระบวนการเผาผลาญอาหาร

ส่วนหนึ่งของกระบวนการเผาผลาญของไดโคลฟีแนคเกิดขึ้นโดยการกลูโคโรไนด์ของโมเลกุลที่ไม่เปลี่ยนแปลง แต่ส่วนใหญ่เกิดจากการเมทอกซิเลชันแบบเดี่ยวและหลายครั้ง ส่งผลให้เกิดการก่อตัวของผลิตภัณฑ์สลายตัวของฟีนอลิกหลายชนิด (31-ไฮดรอกซี- เช่นเดียวกับ 4'-ไฮดรอกซี- และ 5'-ไฮดรอกซี- เช่นเดียวกับ 4',5-ไดไฮดรอกซี- กับ 3'-ไฮดรอกซี-4'-เมทอกซีไดโคลฟีแนค) ซึ่งส่วนใหญ่จะถูกแปลงเป็นคอนจูเกตประเภทกลูโคโรไนด์

ผลิตภัณฑ์สลายตัวทั้งสองชนิดนี้มีฤทธิ์ทางชีวภาพ แม้ว่าจะมีปริมาณน้อยกว่าสารออกฤทธิ์ของยาอย่างมากก็ตาม

การขับถ่าย

การกวาดล้างพลาสมาทั้งหมดของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์คือ 263±56 มล./นาที ครึ่งชีวิตสุดท้ายคือ 1-2 ชั่วโมง ครึ่งชีวิตของผลิตภัณฑ์ที่สลายตัว 4 รายการ รวมถึงผลิตภัณฑ์ออกฤทธิ์ทางเภสัช 2 รายการก็ค่อนข้างสั้นเช่นกัน โดยอยู่ที่ 1-3 ชั่วโมง เมแทบอไลต์ 3'-ไฮดรอกซี-4'-เมทอกซี-ไดโคลฟีแนคมีครึ่งชีวิตที่ยาวนานกว่า แต่ไม่มีกิจกรรมทางเภสัชเลย

ประมาณ 60% ของปริมาณยาที่ได้รับจะถูกขับออกทางปัสสาวะในรูปของคอนจูเกตกลูโคโรไนด์ของส่วนประกอบออกฤทธิ์ที่ไม่เปลี่ยนแปลง และนอกจากนี้ในรูปของผลิตภัณฑ์สลายตัว ซึ่งครึ่งหนึ่งส่วนใหญ่เป็นคอนจูเกตกลูโคโรไนด์ มีการขับออกโดยไม่เปลี่ยนแปลงน้อยกว่า 1% ของปริมาณยาที่ได้รับ ส่วนที่เหลือของยาที่ได้รับจะถูกขับออกในรูปของเมแทบอไลต์ร่วมกับอุจจาระและน้ำดี

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

การให้ยาและการบริหาร

สำหรับผู้ใหญ่ ให้สารละลายเข้ากล้ามเนื้อในขนาด 75 มก. วันละ 1-2 ครั้ง - ในระยะเฉียบพลันของโรคหรือในกรณีที่อาการเรื้อรังกำเริบ

สำหรับเด็กที่อายุมากกว่า 6 ปี ขึ้นไป ขนาดยาจะขึ้นอยู่กับแพทย์เป็นผู้กำหนด (คือ 2 มก./กก. ควรให้ยาวันละ 2 หรือ 3 ครั้ง)

โดยทั่วไปการรักษาจะใช้เวลา 4-5 วัน

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ไดโคลฟีแนคโซเดียม

ห้ามใช้สารละลายในระหว่างตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• แผลที่เกิดขึ้นในทางเดินอาหาร;
• ประวัติการมีเลือดออกในระบบทางเดินอาหาร;
• โรคตับ/ไต;
• การแพ้ยา;
• โรคจมูกอักเสบเฉียบพลัน ลมพิษ หอบหืด และอาการแพ้อื่น ๆ ที่เกิดจากการใช้ยา NSAID
• เด็กอายุต่ำกว่า 6 ปี.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

ผลข้างเคียง ไดโคลฟีแนคโซเดียม

ผลข้างเคียงอาจรวมถึงอาการอาหารไม่ย่อย เลือดออก และแผลที่กัดกร่อนภายในทางเดินอาหาร รวมถึงอาการแพ้ เวียนศีรษะ และรู้สึกหงุดหงิดหรือง่วงนอน บริเวณที่ฉีดยาเข้ากล้ามเนื้อ อาจเกิดฝี แสบร้อน และเนื้อตายของชั้นไขมันได้เป็นครั้งคราว

หากผู้ป่วยมีอาการผิดปกติใดๆ ควรปรึกษาแพทย์ทันทีเกี่ยวกับการใช้ยาไดโคลฟีแนคโซเดียมต่อไป

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

หากคนไข้กำลังใช้ยาอื่น ๆ อยู่ เขา/เธอจะต้องแจ้งให้แพทย์ทราบ

การผสมไดโคลฟีแนคโซเดียมกับเมโทเทร็กเซตจะเพิ่มคุณสมบัติเป็นพิษของยาเมโทเทร็กเซต เมื่อผสมกับเกลือลิเธียมหรือดิจอกซิน จะทำให้ค่าพลาสมาของยาเพิ่มขึ้น

ยาจะทำให้ฤทธิ์ของยาลดความดันโลหิตและยาฟูโรเซไมด์ลดลง

การใช้ยาร่วมกับ NSAID อื่นๆ (เช่น GCS หรือแอสไพริน) จะทำให้มีความเสี่ยงต่อการเกิดเลือดออกในทางเดินอาหารมากขึ้น

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บไดโคลฟีแนคโซเดียมไว้ในที่มืดและไม่ให้เด็กเข้าถึง อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

คำแนะนำพิเศษ

บทวิจารณ์

ไดโคลฟีแนคโซเดียมในรูปแบบฉีดจะออกฤทธิ์เร็ว ซึ่งผู้ป่วยหลายรายสังเกตเห็นในรีวิว อาการปวดจะลดน้อยลงหลังจากผ่านไป 20-30 นาที ในขณะที่การรับประทานทางปากจะออกฤทธิ์ได้หลังจากผ่านไป 1.5-2 ชั่วโมงเท่านั้น

ในกรณีฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ยาจะค่อยๆ ดูดซึมจากกล้ามเนื้อ ทำให้ฉีดได้เพียงครั้งเดียว แพทย์จะเป็นผู้กำหนดแผนการรักษาโดยละเอียด

ข้อเสียคือผลข้างเคียงที่เกิดขึ้นค่อนข้างบ่อยซึ่งส่งผลต่อระบบต่างๆ ของร่างกาย เช่น ระบบประสาท ระบบทางเดินอาหาร และปฏิกิริยาทางผิวหนัง ซึ่งอาการเหล่านี้อาจเกิดขึ้นได้จากการฉีดยาที่บริเวณที่ฉีด

[ 33 ], [ 34 ]

อายุการเก็บรักษา

อนุญาตให้ใช้โซเดียมไดโคลฟีแนคได้ 2 ปีนับจากวันที่ผลิตยา

[ 35 ]