เด็กซ์ดอร์

เดกซ์ดอร์หรือเดกซ์เมเดโทมิดีนเป็นตัวกระตุ้นตัวรับ α2 ที่มีความเลือกสรรสูง ซึ่งใช้เพื่อให้เกิดการสงบประสาทระดับปานกลางถึงเล็กน้อยในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่เข้ารับการรักษาในหอผู้ป่วยวิกฤต

ตัวชี้วัด เด็กซ์ดอร์

ยานี้ระบุไว้สำหรับใช้เป็นยาสงบประสาทที่มีฤทธิ์แรงในระหว่างหรือหลังการใส่ท่อช่วยหายใจ

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

ปล่อยฟอร์ม

ยาเป็นสารละลายเข้มข้นสำหรับฉีดเข้าเส้นเลือด (100 มก./มล.) มีจำหน่ายในหลอดแก้วขนาด 2 มล. และขวดขนาด 5 หรือ 10 มล.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

เภสัช

Dexmedetomidine มีผลทางเภสัชวิทยาที่หลากหลายและเป็นตัวกระตุ้น α-2-adrenoreceptor แบบเลือกสรร เนื่องจากยานี้ลดอัตราการปล่อย norepinephrine จากปลายประสาท จึงมีผลในการคลายประสาทซิมพาเทติกต่อร่างกายอย่างทรงพลัง ฤทธิ์สงบประสาทเกิดจากการลดลงของความสามารถในการกระตุ้นของจุดสีน้ำเงินซึ่งเป็นพื้นฐานของนิวเคลียส NA (อยู่ที่ก้านสมอง) โดยการส่งผลต่อบริเวณนี้ Dexdor จึงมีผลสงบประสาท (คล้ายกับการนอนหลับตามธรรมชาติ) - ยานี้ทำให้เกิดฤทธิ์สงบประสาท แต่ในขณะเดียวกันผู้ป่วยก็อยู่ในสภาวะตื่นตัว

เดกซ์เมเดโทมิดีนมีฤทธิ์ระงับความรู้สึกและยังมีฤทธิ์ระงับอาการปวดหลังเรื้อรังอีกด้วย ความรุนแรงของฤทธิ์จะขึ้นอยู่กับขนาดยา หากอัตราการฉีดต่ำ ฤทธิ์จะออกฤทธิ์ที่บริเวณกลางร่างกายเป็นหลัก ส่งผลให้ความดันโลหิตและอัตราการเต้นของหัวใจลดลง ขนาดยาที่สูงขึ้นจะออกฤทธิ์ที่บริเวณรอบนอก คือ ทำให้ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น ในกรณีนี้ ฤทธิ์ของหัวใจเต้นช้าจะเพิ่มมากขึ้น เดกซ์เมเดโทมิดีนแทบไม่มีผลกดการทำงานของระบบทางเดินหายใจเลย

เภสัชจลนศาสตร์

เดกซ์เมเดโทมิดีนจับกับโปรตีนในพลาสมาได้ 94% ขีดจำกัดการสะสมคงที่ของสารนี้คือ 0.85-85 นาโนกรัม/มล. ส่วนประกอบนี้จับกับไกลโคโปรตีนกรดอัลฟา-1 เช่นเดียวกับอัลบูมินในซีรั่ม โดยจะถูกเผาผลาญส่วนใหญ่ในตับ

หลังจากให้ยาเดกซ์เมเดโทมิดีนที่ติดฉลากกัมมันตรังสีเข้าทางเส้นเลือดแล้ว ประมาณ 95% ของยาที่ติดฉลากถูกค้นพบในปัสสาวะและอีก 4% ในอุจจาระเป็นเวลา 9 วัน ในปัสสาวะ ผลิตภัณฑ์เมตาโบลิซึมหลักคือ N-กลูคูโรไนด์ไอโซเมอริก 2 ชนิด ซึ่งรวมกันคิดเป็นประมาณ 34% ของขนาดยาทั้งหมด และ O-กลูคูโรไนด์ที่ถูกเมทิลเลตด้วย N เพิ่มเติม ซึ่งคิดเป็น 14.51% ของขนาดยา สัดส่วนของเมตาโบไลต์รอง (กรดคาร์บอกซิลิกและสารไตรไฮดรอกซีและ O-กลูคูโรไนด์เพิ่มเติม) แยกกันอยู่ที่ 1.11-7.66% สารที่ไม่เปลี่ยนแปลงน้อยกว่า 1% ยังคงอยู่ในปัสสาวะ ประมาณ 28% ของเมตาโบไลต์ทั้งหมดที่พบในปัสสาวะเป็นผลิตภัณฑ์เมตาโบลิซึมที่มีขั้วซึ่งไม่สามารถระบุได้

การให้ยาและการบริหาร

ผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่ใส่ท่อช่วยหายใจและอยู่ในภาวะสงบประสาทอาจเปลี่ยนไปใช้ Dexdor ได้ อัตราการให้ยาครั้งแรกควรอยู่ที่ 0.7 mcg/kg/h จากนั้นจึงค่อย ๆ ปรับปริมาณยา (ขนาดยาสูงสุดที่เป็นไปได้คือ 0.2-1.4 mcg/kg/h) เพื่อให้ได้ระดับการสงบประสาทที่ต้องการ สำหรับผู้ป่วยที่มีอาการอ่อนแรง แนะนำให้ให้ยาในอัตราต่ำในระยะเริ่มต้น โปรดทราบว่าเดกซ์เมเดโทมิดีนเป็นสารที่มีฤทธิ์แรง ดังนั้นจึงระบุอัตราการให้ยาเป็น 1 ชั่วโมง

ผู้ป่วยมักไม่จำเป็นต้องใช้ยาโหลดขนาดเข้มข้น ผู้ป่วยที่ต้องการให้ยาสงบสติอารมณ์อย่างรวดเร็วสามารถรับยาโหลดขนาด 0.5-1 ไมโครกรัมต่อน้ำหนักตัว 1 กิโลกรัมเป็นเวลา 20 นาทีเป็นอย่างต่ำ ในกรณีนี้ ปริมาณยาโหลดเริ่มต้นจะอยู่ที่ 1.5-3 ไมโครกรัมต่อน้ำหนักตัว 1 กิโลกรัมต่อชั่วโมงเป็นเวลา 20 นาที หลังจากให้ยาโหลดแล้ว อัตราการให้ยาครั้งต่อไปจะอยู่ที่ 0.4 ไมโครกรัมต่อน้ำหนักตัว 1 กิโลกรัมต่อชั่วโมง ตัวบ่งชี้นี้สามารถปรับเปลี่ยนได้ในภายหลัง

[ 12 ], [ 13 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เด็กซ์ดอร์

ไม่แนะนำให้ใช้ยาเดกซ์ดอร์ในระหว่างตั้งครรภ์ อนุญาตให้ใช้เฉพาะในกรณีที่ประโยชน์จากการใช้ยาสำหรับหญิงตั้งครรภ์มากกว่าความเสี่ยงที่จะเกิดผลข้างเคียงต่อทารกเท่านั้น

ข้อห้าม

Dexdor มีข้อห้ามใช้ในกรณีที่แพ้ต่อเดกเมเดโทมิดีนหรือส่วนประกอบอื่นของยา

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

ผลข้างเคียง เด็กซ์ดอร์

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของเดกซ์เมเดโทมิดีน ได้แก่ ความดันโลหิตสูง (ร้อยละ 15 ของผู้ป่วย) ความดันโลหิตลดลง (ร้อยละ 25) และหัวใจเต้นช้า (ร้อยละ 13) ผลข้างเคียงอื่นๆ ได้แก่:

• ระบบเลือดและการเผาผลาญ: ส่วนใหญ่มักเป็นภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำหรือสูง ในบางกรณีอาจพบภาวะกรดเกินในเลือดหรือภาวะอัลบูมินในเลือดต่ำ
• ความผิดปกติทางจิตใจ: ภาวะคลั่งไคล้และชักกระตุก ในบางรายอาจมีอาการประสาทหลอน
• ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ส่วนมากเป็นกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน โรคหลอดเลือดหัวใจ หรือหัวใจเต้นเร็ว แต่น้อยครั้งกว่านั้นจะเกิด AVB ระดับ 1 ขึ้น รวมถึงการลดลงของการทำงานของหัวใจด้วย
• ระบบทางเดินหายใจ: มีอาการหายใจลำบากเป็นครั้งคราว
• อวัยวะในระบบย่อยอาหาร: ส่วนใหญ่จะอาเจียน คลื่นไส้ รู้สึกปากแห้ง; ในบางกรณีอาจมีอาการท้องอืด
• ความผิดปกติทั่วไป ตลอดจนปฏิกิริยาเฉพาะที่: ส่วนใหญ่เป็นอาการอุณหภูมิร่างกายสูงเกินไปหรืออาการถอนยา ในบางกรณีอาจมีอาการกระหายน้ำและยาไม่ออกฤทธิ์ในการรักษา

[ 11 ]

ยาเกินขนาด

อัตราการให้ยาเดกซ์เมเดโทมิดีนสูงสุดในกรณีที่ได้รับยาเกินขนาดคือ 60 ไมโครกรัมต่อกิโลกรัมต่อชั่วโมง เป็นเวลา 36 นาที และ 30 ไมโครกรัมต่อกิโลกรัมต่อชั่วโมง เป็นเวลา 15 นาที (ในเด็กอายุ 20 เดือนและผู้ใหญ่ ตามลำดับ) ปฏิกิริยาที่พบบ่อยที่สุดในกรณีที่ได้รับยาเกินขนาด ได้แก่ ความดันโลหิตลดลง หัวใจเต้นช้า ง่วงซึมมากขึ้น รู้สึกง่วงนอน และหัวใจหยุดเต้น

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยาเดกซ์ดอร์ร่วมกับยากล่อมประสาทและยานอนหลับ รวมถึงยาสลบและยาฝิ่น อาจทำให้ฤทธิ์ของยาเพิ่มขึ้น จากการวิจัยพบว่าสามารถระบุฤทธิ์เพิ่มขึ้นได้เมื่อใช้ร่วมกับสารเซโวฟลูเรน พรอพอฟอล ไอโซฟลูเรน มิดาโซแลม และอัลเฟนทานิล

ไม่มีสัญญาณของปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ระหว่างสารเหล่านี้ (ยกเว้นเซโวฟลูเรน) กับเดกซ์ดอร์ อย่างไรก็ตาม เนื่องจากมีความเป็นไปได้ของปฏิกิริยาทางเภสัชพลศาสตร์เมื่อใช้ยาเหล่านี้ร่วมกัน จึงอาจต้องลดขนาดยาเดกซ์ดอร์หรือยาระงับประสาท ยาสลบ ยาฝิ่น หรือยานอนหลับที่ใช้ร่วมกับยาเหล่านี้

เมื่อใช้ร่วมกับยาเดกซ์ดอร์ที่ก่อให้เกิดอาการหัวใจเต้นช้าและความดันโลหิตต่ำ อาจมีผลรุนแรงขึ้น อย่างไรก็ตาม ควรสังเกตว่าเมื่อศึกษาปฏิกิริยาระหว่างยานี้กับเอสโมลอล พบว่าผลเพิ่มเติมมีระดับปานกลาง

[ 18 ], [ 19 ]

สภาพการเก็บรักษา

แนะนำให้เก็บยาไว้ที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส หลังจากเจือจางสารละลายแล้ว สามารถเก็บยาไว้ได้นานสูงสุด 24 ชั่วโมงที่อุณหภูมิ 2-8 องศาเซลเซียส

[ 20 ]

อายุการเก็บรักษา

Dexdor สามารถใช้ได้ 3 ปีนับจากวันที่ผลิตยา

[ 21 ], [ 22 ]