ซัลฟาซาลาซีน

ซัลฟาซาลาซีนเป็นยาต้านการอักเสบที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาโรคลำไส้อักเสบเรื้อรังในระยะยาว ซัลฟาซาลาซีนประกอบด้วยโครงสร้างซัลโฟนาไมด์ (ซัลฟาไพริดีน) และกรด 5-อะมิโนซาลาไซคลิก (5-ASA) ที่เชื่อมกันด้วยพันธะเอโซ ซัลฟาซาลาซีนเป็นสาเหตุของโรคตับที่หายากแต่เป็นที่รู้จักกันดี

[ 1 ]

ตัวชี้วัด ซัลฟาซาลาซีน

ปัจจุบันมีข้อบ่งชี้ในการรักษาแผลในลำไส้ใหญ่และป้องกันการกำเริบของโรคในผู้ใหญ่และเด็ก ซัลฟาซาลาซีนยังใช้รักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ในวัยรุ่นและผู้ใหญ่ด้วย

ปล่อยฟอร์ม

ซัลฟาซาลาซีนมีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยาสามัญขนาด 500 มก. ภายใต้ชื่อทางการค้าว่าอะซัลฟิดีน นอกจากนี้ยังมีรูปแบบออกฤทธิ์นานให้เลือกอีกด้วย

เภสัช

ซัลฟาซาลาซีนเป็นซัลโฟนาไมด์ที่ดัดแปลงประกอบด้วยซัลฟาไพริดีนที่เชื่อมกับกรด 5-อะมิโนซาลาไซคลิก (5-ASA) อย่างโควาเลนต์ ซัลฟาซาลาซีนถูกดูดซึมได้น้อย แต่พันธะเอโซของมันจะถูกแบคทีเรียในช่องว่างของลำไส้แยกออก ทำให้ซัลฟาไพริดีนและ 5-ASA ที่ดูดซึมได้หลุดออกมา ซึ่งจะไปถึงระดับสูงและออกฤทธิ์เฉพาะที่เพื่อลดการอักเสบ ซัลฟาซาลาซีนได้รับการอนุมัติให้ใช้ในทางคลินิกในสหรัฐอเมริกาในปี 1950 และยังคงใช้กันอย่างแพร่หลายในปัจจุบัน

[ 2 ]

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึมของยาในรูปแบบเม็ดยาอยู่ที่ 5-10% โดยยาจะมีความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาของเลือดภายใน 3-6 ชั่วโมงหลังการให้ยา โดยระดับการจับโปรตีนนั้นสูงถึง 99%

ส่วนแนวโน้มการสะสมนั้นอยู่ในระดับปานกลาง ความเข้มข้นของสารออกฤทธิ์ในซีรั่มเลือด 24 ชั่วโมงหลังรับประทานนั้นไม่มีนัยสำคัญ สถานการณ์ที่คล้ายกันนี้เกิดขึ้นกับปัสสาวะ

ซัลฟาซาลาซีนถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและถูกเผาผลาญบางส่วนโดยการอะเซทิลเลชัน/ไฮดรอกซิเลชันในตับ เมตาบอไลต์จะถูกขับออกทางปัสสาวะทั้งหมด ซัลฟาไพริดีนที่ไม่ได้ถูกอะเซทิลเลชันจะจับกับโปรตีนในพลาสมาเพียงบางส่วนเท่านั้น ความเข้มข้นสูงสุดจะถึงภายใน 12 ชั่วโมงหลังการให้ยา และจะถึงระดับสมดุลหลังจาก 5 วัน หลังจากหยุดใช้ยา ความเข้มข้นในพลาสมาของยาจะลดลงอย่างมีนัยสำคัญภายใน 3 วัน

ผู้ป่วยที่มีการอะเซทิลเลชันช้ามีความเสี่ยงต่อการเกิดผลข้างเคียงเนื่องจากองค์ประกอบหลักในพลาสมาในเลือดมีปริมาณสูง ยาจะถูกดูดซึมประมาณ 20% และขับออกทางปัสสาวะในรูปของกรดอะเซทิล-5-อะมิโนซาลิไซลิกที่ไม่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา ซัลฟาซาลาซีนส่วนใหญ่จะยังคงอยู่ในลำไส้ใหญ่

[ 3 ]

การให้ยาและการบริหาร

ขนาดยาปกติสำหรับผู้ใหญ่คือ 3 ถึง 4 กรัมต่อวันในช่วงแรก จากนั้นเป็นขนาดยารักษาคือ 2 กรัมต่อวัน (4 โดส)

สำหรับโรคลำไส้อักเสบ ขนาดยาปกติคือ 2 ถึง 4 เม็ดหรือของเหลว 20 ถึง 40 มิลลิลิตร วันละ 4 ครั้ง

สำหรับโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ เมื่อเริ่มการรักษา โดยปกติจะรับประทานยา 500 มก. วันละ 1 เม็ด จากนั้นจะเพิ่มปริมาณยาเป็น 1 เม็ดต่อวันในแต่ละสัปดาห์ จนกว่าจะถึงขนาดรับประทาน 1 เม็ด 4 ครั้งต่อวัน หรือ 2 เม็ด 3 ครั้งต่อวัน ขึ้นอยู่กับการตอบสนองของคุณ

ขนาดยาสำหรับเด็กมักจะน้อยกว่า แพทย์จะใช้ข้อมูลน้ำหนักของเด็กเพื่อคำนวณขนาดยาที่เหมาะสมสำหรับเด็ก [ 4 ], [ 5 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ซัลฟาซาลาซีน

สตรีที่ต้องการตั้งครรภ์สามารถรับประทานซัลฟาซาลาซีนต่อไปได้ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร ซัลฟาซาลาซีนไม่เพิ่มความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนในการตั้งครรภ์หรือข้อบกพร่องแต่กำเนิด สตรีมีครรภ์ที่รับประทานซัลฟาซาลาซีนควรเพิ่มปริมาณกรดโฟลิกเป็น 2 มก. ต่อวัน หากคุณมีโรคลำไส้อักเสบ ควรปรึกษาแพทย์ก่อนพยายามตั้งครรภ์ เนื่องจากแพทย์จะต้องการทบทวนยาที่คุณได้รับทั้งหมด

ข้อห้าม

ก่อนรับประทานซัลฟาซาลาซีน โปรดแจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบหากคุณแพ้ยานี้ หรือแพ้ยาซัลฟา แพ้แอสไพรินและยาที่เกี่ยวข้อง (ซาลิไซเลต ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ เช่น ไอบูโพรเฟน) แพ้เมซาลามีน หรือแพ้ยาชนิดอื่น ผลิตภัณฑ์นี้อาจมีส่วนประกอบที่ไม่มีฤทธิ์ทางเภสัช ซึ่งอาจทำให้เกิดอาการแพ้หรือปัญหาอื่นๆ ได้ โปรดสอบถามข้อมูลเพิ่มเติมจากเภสัชกร

ก่อนใช้ยานี้ ให้แจ้งประวัติทางการแพทย์ของคุณให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง: การอุดตันลำไส้ การอุดตันทางเดินปัสสาวะ โรคไต โรคตับ โรคทางเลือด (เช่น โรคโลหิตจางอะพลาสติก พอร์ฟิเรีย) ความผิดปกติทางพันธุกรรมบางชนิด (ภาวะขาด G6PD) หอบหืด ภูมิแพ้รุนแรง การติดเชื้อปัจจุบัน/เมื่อไม่นานนี้/เป็นซ้ำ

ยานี้อาจทำให้คุณเวียนหัว ห้ามขับรถ ใช้เครื่องจักร หรือทำอะไรก็ตามที่ต้องใช้ความระมัดระวัง จนกว่าคุณจะสามารถทำได้อย่างปลอดภัย จำกัดการดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ พูดคุยกับแพทย์หากคุณใช้กัญชา

ยานี้อาจทำให้คุณไวต่อแสงแดดมากขึ้น ควรจำกัดเวลาในการตากแดด หลีกเลี่ยงการใช้เตียงอาบแดดและเครื่องอาบแดด ใช้ครีมกันแดดและสวมเสื้อผ้าที่ปกป้องผิวเมื่ออยู่กลางแจ้ง ไปพบแพทย์ทันทีหากคุณถูกแดดเผาหรือมีตุ่มพอง/รอยแดงบนผิวหนัง

ยานี้มีลักษณะคล้ายกับแอสไพริน เด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปีไม่ควรใช้แอสไพรินหรือยาที่เกี่ยวข้องกับแอสไพริน (เช่น ซาลิไซเลต) หากเป็นอีสุกอีใส ไข้หวัดใหญ่ หรือโรคใดๆ ที่ไม่ได้รับการวินิจฉัย หรือหากเพิ่งได้รับวัคซีนไวรัสที่มีชีวิต (เช่น วัคซีนป้องกันโรคอีสุกอีใส) โดยไม่ปรึกษาแพทย์เกี่ยวกับโรคเรย์ก่อน ซึ่งเป็นโรคที่พบได้น้อยแต่ร้ายแรง

ผลข้างเคียง ซัลฟาซาลาซีน

ผลข้างเคียงมักเกิดขึ้นกับซัลฟาซาลาซีนมากกว่า 5-อะมิโนซาลิไซเลตมักจะทนได้ดีมาก ผลข้างเคียงเล็กน้อยหลายอย่างสามารถหลีกเลี่ยงได้โดยการใช้ยาเหล่านี้ในปริมาณที่น้อยลง ผลข้างเคียงที่ร้ายแรงมักไม่ค่อยเกิดขึ้นหรือเกิดขึ้นได้น้อยและมักจะหายไปหลังจากหยุดใช้ยา ในกรณีส่วนใหญ่ ประโยชน์ที่อาจได้รับจากยาเหล่านี้มีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น อย่างไรก็ตาม สิ่งสำคัญคือต้องตระหนักถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นก่อนเริ่มการรักษา

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ เบื่ออาหาร ปวดศีรษะ คลื่นไส้ ปวดท้อง มีไข้ ปวดข้อ และผื่น

ผลข้างเคียงที่หายากและอาจร้ายแรงของซัลฟาซาลาซีน (ส่งผลต่อผู้ป่วยน้อยกว่า 1 เปอร์เซ็นต์ที่ใช้ยา) ได้แก่ ตับอักเสบ (ตับอักเสบ) ปอดอักเสบ (ปอดอักเสบ) ปฏิกิริยาทางผิวหนังที่รุนแรงที่เรียกว่าสตีเวนส์-จอห์นสันซินโดรม และการทำลายเม็ดเลือดแดง (เม็ดเลือดแดงแตก) อาจเกิดการอักเสบของไตได้เช่นกัน การตรวจเลือดตามปกติเพื่อติดตามการทำงานของไตมักจะทำหลังจากเริ่มใช้ซัลฟาซาลาซีน 6 สัปดาห์และ 6 เดือน จากนั้นจึงทำทุกปี

ในบางกรณี เม็ดเลือดขาวที่ต่อสู้กับการติดเชื้อจะลดลง ในบางกรณี ไขกระดูกจะหยุดสร้างเม็ดเลือดขาวบางชนิด ซึ่งเรียกว่าภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำมักเกิดขึ้นภายใน 2 เดือนหลังจากเริ่มใช้ซัลฟาซาลาซีน และมักมีไข้และผื่นขึ้นร่วมด้วย ในคนส่วนใหญ่ ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำจะหายไปภายใน 1-2 สัปดาห์หลังจากหยุดใช้ยา แนะนำให้ผู้ที่รับประทานซัลฟาซาลาซีนทุกคนเข้ารับการตรวจเลือด โดยควรทำทุก 1-2 สัปดาห์ในช่วง 6 สัปดาห์แรก ตรวจทุกเดือนเป็นเวลา 3 เดือน และหลังจากนั้นโดยปกติจะทำทุก 3 เดือน

อาการแพ้ซัลฟาซาลาซีนและซัลโฟนาไมด์

ผู้ที่แพ้ยาซัลฟาอาจมีปฏิกิริยากับซัลฟาซาลาซีน ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ยานี้ หากซัลฟาซาลาซีนทำให้เกิดอาการแพ้เล็กน้อยแต่สามารถควบคุมอาการได้ดี อาจลองใช้วิธีลดอาการแพ้เพื่อลดหรือขจัดอาการแพ้ได้ การลดอาการแพ้ทำได้โดยเริ่มจากการใช้ซัลฟาซาลาซีนในปริมาณเล็กน้อยแล้วค่อยๆ เพิ่มปริมาณขึ้นตามเวลา โดยปกติแล้วจะไม่ใช้วิธีนี้กับผู้ที่เป็นโรคลำไส้อักเสบ เนื่องจากมีการรักษาอื่นๆ ให้เลือก

ความเป็นพิษต่อตับ

ซัลฟาซาลาซีน เช่นเดียวกับซัลโฟนาไมด์ชนิดอื่นๆ ทำให้เกิดอาการบาดเจ็บของตับที่มีลักษณะเฉพาะ คือ แพ้ยาหรือไวเกินต่อยา อาการเริ่มต้นโดยทั่วไปคือ มีไข้และผื่นขึ้นอย่างกะทันหัน ตามด้วยอาการตัวเหลืองภายในไม่กี่วันถึงไม่กี่สัปดาห์หลังจากเริ่มใช้ยา อาการอีโอซิโนฟิเลียหรือลิมโฟไซต์ผิดปกติก็พบได้บ่อยเช่นกัน รูปแบบของอาการบาดเจ็บมักจะผสมกัน แต่ก็อาจเป็นภาวะคั่งน้ำดีหรือเซลล์ตับ และอาจซับซ้อนและยาวนาน ซัลฟาซาลาซีนมีความเกี่ยวข้องกับกรณีของตับวายเฉียบพลัน โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับรูปแบบการบาดเจ็บของเซลล์ตับ อย่างไรก็ตาม กรณีส่วนใหญ่จะหายได้อย่างรวดเร็วหลังจากหยุดยา โดยปกติภายใน 2-4 สัปดาห์ เว้นแต่ภาวะคั่งน้ำดีจะรุนแรง เนื่องจากซัลฟาซาลาซีนเป็นยาที่ใช้เป็นประจำ จึงมีรายงานกรณีโรคตับที่เกิดจากยาที่เกิดขึ้นในภายหลังที่หายาก แต่ลักษณะและรูปแบบของอาการบาดเจ็บนั้นแตกต่างกัน และยังไม่สามารถระบุบทบาทของยาอื่นๆ และอาจรวมถึง 5-ASA ในกรณีที่เกิดขึ้นในภายหลังได้ การบำบัดแบบเรื้อรังอาจเกี่ยวข้องกับระดับ ALT ที่สูงขึ้นเล็กน้อยและชั่วคราว โดยอาจเกิดขึ้นเพียงระดับเดียวหรือเป็นส่วนหนึ่งของปฏิกิริยาไวเกินโดยทั่วไป โดยระดับเหล่านี้อาจมาพร้อมกับเนื้อเยื่อตับอักเสบได้

จะจัดการกับผลข้างเคียงของซัลฟาซาลาซีนได้อย่างไร?

• ควรทำอย่างไร: ปวดท้องและเสียดท้อง - การรับประทานซัลฟาซาลาซีนไม่กี่นาทีก่อนหรือหลังอาหารอาจช่วยได้ หากคุณต้องการอะไรบางอย่างเพื่อบรรเทาอาการไม่สบาย ให้ลองรับประทานยาลดกรด
• รู้สึกไม่สบาย ให้รับประทานอาหารมื้อง่ายๆ และหลีกเลี่ยงอาหารที่มีไขมันหรือรสเผ็ด การรับประทานซัลฟาซาลาซีนหลังอาหารอาจช่วยได้
• ท้องเสีย - ดื่มน้ำมากๆ เช่น น้ำเปล่าหรือฟักทอง เพื่อหลีกเลี่ยงการขาดน้ำ อาการของการขาดน้ำ ได้แก่ ปัสสาวะน้อยลงกว่าปกติ หรือปัสสาวะมีสีเข้มและมีกลิ่นแรง อย่ารับประทานยารักษาอาการท้องเสียอื่นๆ โดยไม่ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร
• รับประทานอาหารมื้อง่ายๆ และหลีกเลี่ยงอาหารที่มีไขมันหรือรสเผ็ด การรับประทานซัลฟาซาลาซีนหลังอาหารอาจช่วยได้ หากคุณป่วย ให้ลองจิบน้ำเพื่อหลีกเลี่ยงการขาดน้ำ สัญญาณของการขาดน้ำ ได้แก่ ปัสสาวะน้อยลงกว่าปกติหรือปัสสาวะสีเข้มพร้อมกลิ่นแรง
• อาการปวดท้อง - การกินและดื่มอย่างช้าๆ และการกินอาหารมื้อเล็กและบ่อยครั้งขึ้นอาจช่วยได้ การประคบแผ่นความร้อนหรือขวดน้ำร้อนปิดฝาบริเวณหน้าท้องก็ช่วยได้เช่นกัน
• อาการวิงเวียนศีรษะ ให้นั่งพักสักครู่จนกว่าอาการจะดีขึ้น ห้ามขับรถ ขี่จักรยาน หรือใช้เครื่องมือหรือเครื่องจักร จนกว่าจะรู้สึกดีขึ้น
• อาการปวดหัว ปวดข้อ และปวดเมื่อย - ดื่มน้ำมากๆ และขอคำแนะนำจากเภสัชกรเกี่ยวกับยาแก้ปวดที่เหมาะสม หากอาการปวดหัวหรือปวดไม่หายสักทีหรือรุนแรงมากและยาแก้ปวดไม่สามารถช่วยได้ ให้แจ้งแพทย์
• อาการคันหรือผื่นเล็กน้อย - การรับประทานยาแก้แพ้ซึ่งคุณสามารถซื้อได้ที่ร้านขายยาอาจช่วยได้ สอบถามเภสัชกรของคุณว่ายาชนิดใดเหมาะกับคุณ
• อาการไอ เจ็บปาก หรือการรับรสเปลี่ยนไป (มีรสโลหะและรสหวานเปลี่ยนไป) ให้ลองเคี้ยวหมากฝรั่งไร้น้ำตาล หากคุณไอ ให้ลองดื่มน้ำหรือเครื่องดื่มที่ไม่เติมน้ำตาลบ่อยๆ
• ปัญหาการนอนหลับ - หลีกเลี่ยงมื้ออาหารหนัก การสูบบุหรี่ การดื่มแอลกอฮอล์ ชา หรือกาแฟในตอนเย็น พยายามอย่าดูทีวีหรือใช้โทรศัพท์มือถือก่อนนอน แต่ควรพักผ่อนหนึ่งชั่วโมงก่อนเข้านอน
• เสียงดังในหู (tinnitus) - ควรไปพบแพทย์ หากมีอาการนานกว่า 2 วัน

ยาเกินขนาด

หากใครก็ตามที่ได้รับยาเกินขนาดและมีอาการร้ายแรง เช่น หมดสติหรือหายใจลำบาก ให้โทร 911 มิฉะนั้น ให้โทรไปที่ศูนย์ควบคุมพิษทันที อาการของการใช้ยาเกินขนาดอาจรวมถึง: ปวดท้องอย่างรุนแรง อาเจียนอย่างต่อเนื่อง ง่วงซึมอย่างรุนแรง ชัก

[ 6 ], [ 7 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ปฏิกิริยาระหว่างยาอาจเปลี่ยนวิธีการทำงานของยาหรือเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงร้ายแรง เอกสารนี้ไม่ได้ระบุปฏิกิริยาระหว่างยาทั้งหมดที่เป็นไปได้ จดรายการผลิตภัณฑ์ทั้งหมดที่คุณใช้ (รวมทั้งยาที่ต้องสั่งโดยแพทย์/ยาที่ไม่ต้องสั่งโดยแพทย์และผลิตภัณฑ์จากสมุนไพร) และแจ้งรายการดังกล่าวให้แพทย์และเภสัชกรทราบ อย่าเริ่ม หยุด หรือเปลี่ยนขนาดยาใดๆ โดยไม่ได้รับอนุญาตจากแพทย์

ผลิตภัณฑ์บางชนิดที่อาจโต้ตอบกับยานี้ ได้แก่ ดิจอกซิน กรดโฟลิก เมทามีน PABA ที่รับประทานทางปาก

ซัลฟาซาลาซีนมีความคล้ายคลึงกับเมซาลาซีนมาก ห้ามรับประทานยาเมซาลาซีนขณะใช้ซัลฟาซาลาซีน

ยาตัวนี้อาจส่งผลต่อการทดสอบในห้องปฏิบัติการบางอย่าง (เช่น ระดับนอร์เมทาเนฟรินในปัสสาวะ การทดสอบการทำงานของตับ) ซึ่งอาจทำให้ผลการทดสอบผิดพลาดได้ โปรดแจ้งให้เจ้าหน้าที่ห้องปฏิบัติการและแพทย์ทุกคนทราบว่าคุณใช้ยาตัวนี้

ในระหว่างการบำบัด สิ่งสำคัญคือต้องดื่มน้ำมากๆ และหลีกเลี่ยงการใช้ยาขณะท้องว่างหรือร่วมกับยาลดกรด

ยาซัลฟาซาลาซีนอาจรบกวนการดูดซึมกรดโฟลิก ดังนั้นคุณควรทานกรดโฟลิก (1 มก. ต่อวัน) ร่วมกับยานี้ และหากคุณกำลังตั้งครรภ์ คุณควรทานกรดโฟลิก 2 มก. ต่อวัน

สภาพการเก็บรักษา

เก็บยาไว้ที่อุณหภูมิห้อง ห่างจากแสงและความชื้น ห้ามเก็บในห้องน้ำ เก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง

ห้ามทิ้งยาลงในชักโครกหรือเทลงในท่อระบายน้ำ เว้นแต่จะได้รับคำแนะนำให้ทำเช่นนั้น ทิ้งยานี้ให้ถูกต้องเมื่อยาหมดอายุหรือไม่ต้องการใช้อีกต่อไป ปรึกษาเภสัชกรหรือบริษัทกำจัดขยะในพื้นที่ของคุณ

[ 8 ]

คำแนะนำพิเศษ

ซัลฟาซาลาซีนมีสีเหลืองส้ม ผู้ที่รับประทานอาจสังเกตเห็นว่าปัสสาวะ น้ำตา และเหงื่อมีสีส้ม ซึ่งอาจทำให้เสื้อผ้าและคอนแทคเลนส์เปื้อนได้

อายุการเก็บรักษา

ยามีอายุการเก็บรักษา 5 ปี ตลอดระยะเวลาดังกล่าว ต้องดูแลรักษาให้อยู่ในสภาพการจัดเก็บที่ดี

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]