คามิเรน

Kamiren คือสารต่อต้านแบบเลือกที่ออกฤทธิ์กับตัวรับ α1-adrenergic

ตัวชี้วัด คามิเรน่า

ยานี้ใช้เพื่อลดความดันโลหิตสูง ในผู้ป่วยจำนวนมาก ยานี้มักใช้เพื่อควบคุมความดันโลหิต ผู้ที่ไม่สามารถลดความดันโลหิตให้อยู่ในระดับที่ต้องการได้ด้วยยาลดความดันโลหิตเพียงชนิดเดียว อนุญาตให้ใช้โดกซาโซซินร่วมกับยาอื่น เช่น ยาต้านแคลเซียม ยาขับปัสสาวะชนิดไทอาไซด์ ยาต้านเอนไซม์ ACE และยาบล็อกเบต้า

นอกจากนี้ ยานี้ยังใช้เพื่อขจัดอาการปัสสาวะคั่ง รวมถึงอาการที่เกิดจาก BPH ผู้ที่เป็นโรค BPH สามารถใช้ Kamiren ได้ทั้งในกรณีที่มีความดันโลหิตสูงและความดันโลหิตปกติ

ปล่อยฟอร์ม

ยาเม็ดจะออกมาเป็นเม็ดยาจำนวน 10 เม็ดภายในแผงพุพอง ในบรรจุภัณฑ์จะมีแผงพุพอง 2 หรือ 3 แผงพร้อมเม็ดยา

เภสัช

เพิ่มการอ่านค่าความดันโลหิต

การใช้โดกซาโซซินในผู้ที่มีความดันโลหิตสูงจะทำให้ค่าความดันโลหิตลดลงอย่างมีนัยสำคัญ ส่งผลให้ความต้านทานของหลอดเลือดส่วนปลายลดลง ผลกระทบนี้เกิดจากการปิดกั้นตัวรับอะดรีโนเซปเตอร์อัลฟา 1 ที่อยู่ภายในหลอดเลือดอย่างเลือกเฟ้น ในกรณีที่ใช้ยาวันละครั้ง ผลการลดความดันโลหิตที่สังเกตได้ทางคลินิกจะคงอยู่เป็นเวลา 24 ชั่วโมง โดยทั่วไปแล้ว ค่าความดันโลหิตจะลดลงสูงสุดหลังจากรับประทานยาครั้งเดียวเป็นเวลา 2-6 ชั่วโมง

เมื่อเปรียบเทียบกับยาบล็อกเกอร์ α1-adrenergic ที่ไม่จำเพาะ จะไม่มีการสังเกตเห็นการพัฒนาความทนต่อยาในระหว่างการใช้ doxazosin ในระยะยาว

จากการใช้ Kamiren เป็นเวลานาน พบว่ามีการเพิ่มขึ้นของกิจกรรมของสารเรนินในพลาสมา และอาจทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นเร็วได้

Doxazosin มีผลดีต่อไขมันในเลือด โดยเพิ่มอัตราส่วนของไขมันความหนาแน่นสูงต่อค่าทั้งหมดอย่างมีนัยสำคัญ และลดจำนวนไตรกลีเซอไรด์และค่าคอเลสเตอรอลรวมอย่างมีนัยสำคัญ ปัจจัยนี้ถือเป็นข้อได้เปรียบของยาเมื่อเทียบกับตัวรับเบต้า-อะดรีเนอร์จิกและยาขับปัสสาวะ เนื่องจากมีผลเสียต่อตัวบ่งชี้เหล่านี้

เนื่องจากพบความเชื่อมโยงระหว่างความดันโลหิตสูงและความผิดปกติของการเผาผลาญไขมันและการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจ ผลเชิงบวกของยาโดกซาโซซินต่อทั้งความดันโลหิตและระดับไขมันในหลอดเลือดจึงช่วยลดความเสี่ยงในการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจได้

การบำบัดด้วย Doxazosin ช่วยลดการหนาตัวของผนังซ้ายของหัวใจ ชะลอการรวมตัวของเกล็ดเลือด และเพิ่มกิจกรรมของพลาสมินเจนภายในเนื้อเยื่อ ในเวลาเดียวกัน ยาจะเพิ่มความไวของเนื้อเยื่อรอบนอกต่ออินซูลินในบุคคลที่มีความผิดปกติในบริเวณนี้

Doxazosin แทบไม่มีปฏิกิริยาการเผาผลาญเชิงลบ จึงสามารถใช้โดยผู้ที่เป็นโรคเบาหวาน หอบหืดหลอดลม รวมถึงผู้ที่มีอาการผิวหนังหนาผิดปกติ และความผิดปกติของการทำงานของห้องล่างซ้ายได้

ผู้ชายที่มีความดันโลหิตสูงยังแสดงให้เห็นถึงการปรับปรุงสมรรถภาพทางเพศเมื่อใช้ยานี้ บุคคลดังกล่าวมีอุบัติการณ์ของปัญหาการแข็งตัวของอวัยวะเพศลดลง (เมื่อเปรียบเทียบกับผู้ชายที่ใช้ยาลดความดันโลหิตชนิดอื่น)

เนื้องอกต่อมลูกหมาก

การรับประทานยาโดกซาโซซินในผู้ที่มีอาการเนื้องอกต่อมลูกหมากจะทำให้ระบบไหลเวียนปัสสาวะดีขึ้นอย่างเห็นได้ชัด อาการและอาการแสดงของโรคลดลง ผลของยานี้เกิดจากการปิดกั้นตัวรับอัลฟา 1 แอดรีโนเฉพาะจุดซึ่งอยู่ภายในเนื้อเยื่อเกี่ยวพันของกล้ามเนื้อและแคปซูลของต่อมลูกหมาก และภายในคอของกระเพาะปัสสาวะด้วย

Doxazosin เป็นตัวบล็อกที่มีประสิทธิภาพซึ่งออกฤทธิ์กับตัวรับอัลฟา 1 ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของกลุ่มย่อย AI (คิดเป็นประมาณ 70% ของหมวดหมู่ย่อยตัวรับทั้งหมดที่อยู่ในต่อมลูกหมาก) ซึ่งอธิบายผลของยาต่อผู้ชายที่มีเนื้องอกที่ต่อมลูกหมาก

ยาตัวนี้ได้รับการพิสูจน์แล้วว่าปลอดภัยและมีประสิทธิภาพอย่างสม่ำเสมอในการรักษาในระยะยาวในผู้ป่วย BPH (นานถึง 4 ปี)

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากรับประทานยาตามขนาดที่กำหนดแล้ว Kamiren จะถูกดูดซึมได้ดี โดยมีค่าสูงสุดหลังจากผ่านไปประมาณ 2 ชั่วโมง

การขับถ่ายออกจากพลาสมาเกิดขึ้นใน 2 ขั้นตอน และครึ่งชีวิตสุดท้ายคือ 22 ชั่วโมง ซึ่งจะช่วยให้สามารถรับประทานยาเม็ดได้วันละครั้ง สารออกฤทธิ์จะผ่านกระบวนการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพอย่างแข็งขัน โดยขับออกเพียงไม่ถึง 5% ของขนาดยาโดยไม่เปลี่ยนแปลง

เนื่องจากยาจะถูกเผาผลาญที่ตับ ผู้ที่มีปัญหาเกี่ยวกับตับควรใช้ doxazosin ด้วยความระมัดระวัง

ประมาณ 98% ของสารนี้จะผ่านการสังเคราะห์โปรตีนในพลาสมาของเลือด

Doxazosin จะถูกเผาผลาญโดยกระบวนการไฮดรอกซิเลชันและ O-demethylation เป็นหลัก

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

การให้ยาและการบริหาร

ยาสามารถรับประทานได้ในตอนเช้าหรือตอนเย็น

มีอาการความดันโลหิตสูง

อนุญาตให้รับประทานโดกซาโซซินได้ 1-16 มก. ต่อวัน แนะนำให้รับประทาน 1 มก. ครั้งเดียวต่อวันในระยะเริ่มต้นของการรักษา ให้ใช้สูตรนี้เป็นเวลา 1-2 สัปดาห์เพื่อลดความเสี่ยงของการหมดสติหรือความดันโลหิตสูงจากท่าทาง หลังจากนั้น ให้เพิ่มขนาดยาเป็น 2 มก. ต่อวัน หากจำเป็น ให้ค่อยๆ เพิ่มขนาดยาต่อวันโดยเว้นช่วงข้างต้นเป็น 4, 8 และ 16 มก. แต่จำเป็นต้องติดตามผลการรักษาของผู้ป่วยอย่างต่อเนื่องเพื่อให้ความดันโลหิตลดลงตามความจำเป็น ขนาดยามาตรฐานรายวันคือ 2-4 มก.

สำหรับเนื้องอกต่อมลูกหมาก

ในระยะเริ่มต้น แนะนำให้รับประทานยา 1 มก. ต่อวัน (ครั้งเดียว) โดยคำนึงถึงลักษณะเฉพาะของการไหลเวียนของปัสสาวะและสัญญาณของพยาธิวิทยา จากนั้นจึงอนุญาตให้เพิ่มขนาดยาเป็น 2 มก. และ 4 มก. ตามลำดับ ขนาดยาสูงสุดที่อนุญาตต่อวันคือ 8 มก. ช่วงเวลาหลังจากนั้นจึงอนุญาตให้เพิ่มขนาดยาได้คือ 1-2 สัปดาห์ โดยปกติแล้วขนาดยาต่อวันจะอยู่ระหว่าง 2-4 มก.

[ 24 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ คามิเรน่า

เนื่องจากไม่มีการทดสอบยาอย่างเพียงพอและควบคุมได้ดีในระหว่างตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร จึงไม่สามารถระบุความปลอดภัยในผู้ป่วยกลุ่มนี้ได้ ดังนั้น Kamiren จึงได้รับอนุญาตให้ใช้เฉพาะในสถานการณ์ที่แพทย์เห็นว่าประโยชน์ที่คาดว่าจะได้รับจากการบำบัดมีมากกว่าความเสี่ยงที่จะเกิดภาวะแทรกซ้อนในทารกเท่านั้น

แม้ว่ายาตัวนี้จะไม่ก่อให้เกิดความผิดปกติแต่กำเนิดในการทดลองกับสัตว์ แต่การใช้ยาในปริมาณที่สูงมาก (ประมาณ 300 เท่าของปริมาณสูงสุดสำหรับมนุษย์) ส่งผลให้อายุขัยของทารกในครรภ์ลดลง

เนื่องจากยังไม่มีการศึกษาวิจัยเกี่ยวกับความปลอดภัยของยา Kamiren จึงไม่สามารถใช้ยานี้ในระหว่างให้นมบุตรได้ หากยังจำเป็นต้องใช้ยา Doxazosin จะต้องหยุดให้นมบุตรระหว่างการรักษา

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การมีอาการแพ้ต่อสารออกฤทธิ์อนุพันธ์ควินาโซลีน (เช่น พราโซซินหรือเทราโซซิน) หรือส่วนประกอบอื่นของยา
• เนื้องอกต่อมลูกหมากซึ่งมีการอุดตันในส่วนบนของระบบทางเดินปัสสาวะ รวมถึงการติดเชื้อเรื้อรังในระบบทางเดินปัสสาวะและมีนิ่วในกระเพาะปัสสาวะ
• ความดันโลหิตลดลง (ใช้เฉพาะในผู้ชายที่มีเนื้องอกต่อมลูกหมากเท่านั้น)
• ประวัติการยุบตัวแบบยืน
• ห้ามใช้ยานี้ในการรักษาเดี่ยวในผู้ป่วยที่มีภาวะกระเพาะปัสสาวะล้นหรือไม่มีปัสสาวะ ซึ่งอาจนำไปสู่ภาวะไตวายเรื้อรังได้
• ห้ามใช้กับเด็ก เนื่องจากยังไม่มีการทดสอบ Kamiren กับผู้ป่วยประเภทนี้

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

ผลข้างเคียง คามิเรน่า

การรับประทานยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• แผลติดเชื้อหรือแผลรุกราน - มักเกิดจากความผิดปกติในระบบทางเดินปัสสาวะหรือระบบทางเดินหายใจ
• โรคในบริเวณการไหลเวียนของเลือดหรือน้ำเหลืองทั่วร่างกาย เช่น ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ หรือ เกล็ดเลือดต่ำ เกิดขึ้นได้เป็นครั้งคราว
• ความผิดปกติของภูมิคุ้มกัน - บางครั้งมีอาการแพ้เกิดขึ้น;
• ความผิดปกติของระบบย่อยอาหารและปัญหาที่เกี่ยวข้องกับกระบวนการเผาผลาญอาหาร - บางครั้งมีการเพิ่มขึ้นของหรือสูญเสียความอยากอาหาร เช่นเดียวกับการเกิดโรคเกาต์
• ปัญหาด้านจิตใจ – บางครั้งอาจมีความรู้สึกกังวล ตื่นเต้น หรือวิตกกังวล และนอกจากนี้ อาจมีอาการนอนไม่หลับหรือซึมเศร้าได้อีกด้วย
• ความเสียหายต่อการทำงานของระบบประสาท - มักพบอาการปวดศีรษะ ง่วงนอน และเวียนศีรษะ บางครั้งอาจเกิดอาการโรคหลอดเลือดสมอง อาการสั่น หมดสติ หรือความรู้สึกชา อาการชาหรือเวียนศีรษะเมื่อลุกยืนอาจเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว
• ความผิดปกติของการทำงานของการมองเห็น - สังเกตเห็นอาการพร่ามัวของการมองเห็นเป็นระยะๆ อาจเกิดอาการระหว่างการผ่าตัดในบริเวณม่านตาที่อ่อนแรง
• ความผิดปกติของการทำงานของอวัยวะการได้ยิน เช่น เวียนศีรษะ มักเกิดขึ้น บางครั้งอาจเกิดอาการหูอื้อ
• ความเสียหายต่อการทำงานของหัวใจ - มักเกิดภาวะหัวใจเต้นเร็วหรืออัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น บางครั้งอาจเกิดภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลันหรือโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะหรือหัวใจเต้นช้าอาจเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว
• โรคหลอดเลือด - มักพบความดันโลหิตลดลง (แบบยืนตรง) อาจมีอาการร้อนวูบวาบเป็นครั้งคราว
• ปฏิกิริยาของอวัยวะทางเดินหายใจ รวมทั้งกระดูกอกกับช่องอกส่วนกลาง เช่น หายใจลำบาก ไอ หรือมีน้ำมูกไหล หรือหลอดลมอักเสบ บางครั้งอาจมีอาการเลือดกำเดาไหล บางครั้งอาการหลอดลมหดเกร็งที่มีอยู่จะรุนแรงขึ้น
• อาการผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร – มักมีอาการอาหารไม่ย่อย ปวดท้อง คลื่นไส้ และปากแห้ง บางครั้งอาจมีอาการท้องอืด ท้องผูก ท้องเสีย กระเพาะและลำไส้อักเสบ หรืออาเจียน
• ความเสียหายต่อระบบตับและทางเดินน้ำดี - บางครั้งพบว่าค่าการทำงานของตับเบี่ยงเบนไปจากค่าปกติ อาจเกิดอาการดีซ่าน ท่อน้ำดีอุดตัน หรือตับอักเสบได้เป็นครั้งคราว
• ปฏิกิริยาของชั้นใต้ผิวหนังและผิวหนัง - มักจะมีอาการคัน บางครั้งอาจพบผื่นขึ้นบนผิวหนัง อาจเกิดผื่นจ้ำเลือด ลมพิษ หรือผมร่วงเป็นครั้งคราว
• ความผิดปกติของระบบกล้ามเนื้อและโครงกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน เช่น ปวดกล้ามเนื้อหรือปวดหลัง บางครั้งก็เกิดอาการปวดข้อ กล้ามเนื้ออ่อนแรงหรือกระตุกเป็นบางครั้ง
• ความผิดปกติของระบบทางเดินปัสสาวะและไต - มักตรวจพบภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่หรือกระเพาะปัสสาวะอักเสบ ปัสสาวะบ่อย ปัสสาวะลำบาก หรือปัสสาวะเป็นเลือดในบางครั้ง ปัสสาวะบ่อยเป็นครั้งคราว ปัสสาวะผิดปกติ ปัสสาวะออกมากหรือปัสสาวะกลางคืนเป็นครั้งคราว
• แผลที่ต่อมน้ำนมและอวัยวะสืบพันธุ์ - บางครั้งอาจเกิดอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศ อาการอวัยวะเพศแข็งตัวหรือไจเนโคมาสเตียอาจเกิดขึ้นได้เป็นครั้งคราว อาจเกิดการหลั่งน้ำอสุจิย้อนกลับ
• ความผิดปกติทางระบบ - มักมีอาการปวดบริเวณหน้าอก อ่อนแรง มีอาการคล้ายไข้หวัดใหญ่ และอาการบวมของส่วนปลายของร่างกาย บางครั้งอาจมีอาการหน้าบวมและปวดตามร่างกาย อาการไม่สบายทั่วไปหรืออ่อนล้ามากขึ้นจะสังเกตได้เป็นรายบุคคล
• การทดสอบในห้องปฏิบัติการพบว่าบางครั้งอาจพบการเพิ่มขึ้นของน้ำหนัก

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

ยาเกินขนาด

หากความดันโลหิตลดลงอย่างมากอันเป็นผลจากอาการมึนเมา ผู้ป่วยจะต้องนอนหงายและศีรษะต่ำลง หากจำเป็น อาจทำหัตถการทางการแพทย์อื่นๆ ได้ด้วย เนื่องจากยามีการสังเคราะห์โปรตีนในอัตราสูง ขั้นตอนการฟอกไตจึงไม่มีประสิทธิภาพ

หากการบำบัดตามอาการไม่เพียงพอที่จะขจัดอาการช็อกได้ ต้องใช้สารทดแทนพลาสมาเสียก่อน จากนั้นหากจำเป็น ใช้ยาที่ทำให้หลอดเลือดหดตัว จำเป็นต้องติดตามการทำงานของไตและดำเนินมาตรการการรักษาตามอาการหากจำเป็น

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ใช้ร่วมกับสารยับยั้ง PDE-5 (องค์ประกอบ PDE-5)

การใช้ doxazosin ร่วมกับยา PDE-5 inhibitor ควรทำด้วยความระมัดระวัง เพราะบางคนอาจพบอาการความดันโลหิตลดลง

ยังไม่ได้ดำเนินการทดสอบโดกซาโซซินในสูตรออกฤทธิ์ขยายเวลา

ยาอื่นๆ

ยาโดกซาโซซินเกือบทั้งหมดจะสังเคราะห์โปรตีนในพลาสมาของเลือด (98%) การทดสอบในหลอดทดลองโดยใช้พลาสมาของมนุษย์แสดงให้เห็นว่ายานี้แทบไม่มีผลต่อการสังเคราะห์โปรตีนของสารต่างๆ เช่น วาร์ฟารินและอินโดเมทาซิน รวมถึงฟีนิโทอินและดิจอกซิน

ข้อมูลทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าไม่มีปฏิกิริยาเชิงลบในกรณีที่ใช้ยาร่วมกับยาขับปัสสาวะไทอาไซด์ ยาบล็อกเบต้า ยาฟูโรเซไมด์ ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ ยาปฏิชีวนะ ยาลดน้ำตาลในเลือดชนิดรับประทาน และยาต้านการแข็งตัวของเลือด อย่างไรก็ตาม ยังไม่มีการศึกษาเกี่ยวกับปฏิกิริยาระหว่างยาที่กล่าวถึงข้างต้น

Doxazosin ช่วยเพิ่มคุณสมบัติลดความดันโลหิตของยาบล็อกอัลฟาตัวอื่นๆ และยาลดความดันโลหิตตัวอื่นๆ

ข้อมูลที่ได้รับจากการทดลองทางคลินิกที่เกี่ยวข้องกับอาสาสมัครชายแสดงให้เห็นว่าการให้ Kamiren 1 มก. ครั้งเดียวในวันแรกของการรักษา cimetidine ทางปากเป็นเวลา 4 วัน (โดยให้ยานี้ 400 มก. วันละ 2 ครั้ง) ทำให้ค่า AUC เฉลี่ยของ doxazosin เพิ่มขึ้น 10% และไม่ส่งผลต่อความเข้มข้นสูงสุดเฉลี่ยและครึ่งชีวิตของสารนี้ การเพิ่มขึ้นของค่า AUC เฉลี่ยของสารดังกล่าวเมื่อใช้ร่วมกับ cimetidine อยู่ในขอบเขตของการเปลี่ยนแปลงระหว่างบุคคล (27%) ในค่า AUC เฉลี่ยของยาเมื่อเทียบกับยาหลอก

[ 25 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บคามิเรนไว้ในที่ที่เด็กเข้าไม่ถึงและต้องปิดให้มิดชิดจากความชื้นและแสงแดด อุณหภูมิสูงสุดที่จำกัดคือ 30°C

คำแนะนำพิเศษ

บทวิจารณ์

โดยทั่วไปแล้ว Kamiren จะใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูง โดยแสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพสูงในการกำจัดโรคนี้ แม้ว่าจะมีบทวิจารณ์จากผู้ที่ไม่ได้รับประโยชน์จากยานี้ก็ตาม ผู้ป่วยมองว่าราคาที่ค่อนข้างสูงของยานี้เป็นข้อเสีย แม้ว่าสำหรับคนส่วนใหญ่ ประสิทธิภาพจะคุ้มค่ากับราคาก็ตาม

อายุการเก็บรักษา

ยา Kamiren สามารถใช้ได้ 5 ปีนับจากวันที่ผลิตยา