ฟิร์มากอน

ฟิร์มากอนเป็นสารจากประเภทตัวต้านฮอร์โมน และเป็นยาที่ใช้ในการรักษามะเร็งวิทยา

เมื่อใช้ยาตามคำแนะนำทั้งหมด ระดับลูทีโอโทรปินและฟอลลิโทรปินจะลดลงอย่างรวดเร็ว ส่งผลให้ระดับเทสโทสเตอโรนลดลงในที่สุด นอกจากนี้ ค่าไดฮโดรเทสโทสเตอโรนในพลาสมาก็ลดลงด้วย

ยานี้แสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพในการยับยั้งการหลั่งฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนให้ต่ำกว่าระดับการตอนทางการแพทย์ (0.5 มก./มล.) และรักษาระดับนี้เอาไว้ได้ โดยการใช้ยาขนาดมาตรฐานรายเดือน (ครั้งเดียว) จะทำให้การหลั่งฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนลดลงอย่างต่อเนื่องเป็นเวลาอย่างน้อย 12 เดือนในผู้ชายที่ได้รับการรักษา 97%

ตัวชี้วัด ฟีร์มาโกน่า

ใช้ในผู้ชายในกรณีของมะเร็งต่อมลูกหมาก ที่ขึ้นอยู่กับฮอร์โมน ซึ่งแพร่หลาย

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะถูกปล่อยออกมาในรูปของไลโอฟิไลเซทสำหรับฉีด ภายในขวดที่มีความจุ 0.08 หรือ 0.12 กรัม นอกจากนี้ กล่องยังประกอบด้วยเข็มฉีดยาที่บรรจุตัวทำละลาย (น้ำยาฉีด) ปริมาตร 3 หรือ 4.2 มล. เข็ม อะแดปเตอร์สำหรับขวด และก้านลูกสูบ

เภสัช

มะเร็งต่อมลูกหมากมีความไวต่อฮอร์โมนแอนโดรเจน จึงตอบสนองต่อการบำบัดที่กำจัดแหล่งที่มาของฮอร์โมนเหล่านี้

ยานี้ทำหน้าที่เป็นตัวต่อต้านโกนาโดเรลินแบบเลือกสรร ยานี้สังเคราะห์ได้แบบกลับคืนสู่สภาพปกติและแข่งขันได้กับปลายของโกนาโดเรลินจากต่อมใต้สมอง ทำให้ปริมาณของลูทีโอโทรปิน โกนาโดโทรปิน และฟอลลิโทรปินที่ถูกปลดปล่อยออกมาลดลงอย่างรวดเร็ว ซึ่งกระตุ้นให้อัณฑะปล่อยฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนออกมา

ยาบล็อกเกอร์โกนาโดเรลินแตกต่างจากยาบล็อกเกอร์ตัวต่อต้านตรงที่ยาบล็อกเกอร์จะไม่ก่อให้เกิดการหลั่งลูทีโอโทรปินตามมาด้วยการหลั่งเทสโทสเตอโรนและการกระตุ้นการเติบโตของเนื้องอก ซึ่งทั้งหมดนี้อาจทำให้อาการของโรคกำเริบขึ้นหลังจากเริ่มการรักษา

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

เภสัชจลนศาสตร์

การดูด

โดยการฉีด degarelix 0.24 กรัมเข้าใต้ผิวหนัง โดยมีค่า 40 มก./มล. ในผู้ป่วยมะเร็งต่อมลูกหมาก ระดับ AUC ในช่วง 0-28 วัน คือ 635 (ในช่วง 602-668) นาโนกรัม/มล. ค่า Cmax คือ 66 (ในช่วง 61-71) นาโนกรัม/มล. และบันทึกหลังจาก 40 (ในช่วง 37-42) ชั่วโมง ค่าเฉลี่ยคือ 11-12 นาโนกรัม/มล. เมื่อเริ่มให้ยาส่วนแรก และ 11-16 นาโนกรัม/มล. เมื่อใช้ขนาดยาบำรุงรักษา (80 มก.) โดยมีค่า 20 มก./มล.

ค่า Cmax ในพลาสมาของเดกาเรลิกซ์ลดลงใน 2 ระยะ โดยมีครึ่งชีวิตเฉลี่ยประมาณ 29 วันสำหรับขนาดยาบำรุงรักษา ครึ่งชีวิตที่ยาวนานขึ้นด้วยการฉีดใต้ผิวหนังเกิดจากอัตราการปลดปล่อยเดกาเรลิกซ์จากเดโปที่เกิดขึ้นที่บริเวณที่ฉีดต่ำมาก

เภสัชจลนศาสตร์ของยาจะถูกกำหนดโดยความเข้มข้นภายในของเหลวสำหรับฉีด เนื่องจากการดูดซึมทางชีวภาพและค่า Cmax จะลดลงเมื่อความเข้มข้นเพิ่มขึ้น จึงห้ามใช้ยาในความเข้มข้นอื่นที่ไม่ได้กำหนดไว้

กระบวนการจัดจำหน่าย

ปริมาตรการกระจายในอาสาสมัครสูงอายุอยู่ที่ประมาณ 1 ลิตรต่อกิโลกรัม การสังเคราะห์โปรตีนภายในพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 90%

กระบวนการแลกเปลี่ยน

Degarelix จะถูกย่อยสลายเป็นเปปไทด์มาตรฐานในระหว่างที่ผ่านระบบตับและทางเดินน้ำดี สารส่วนใหญ่จะถูกหลั่งออกมาในอุจจาระในรูปแบบชิ้นส่วนของเปปไทด์

เมื่อให้ยาใต้ผิวหนัง จะไม่พบองค์ประกอบเมตาบอลิซึมที่มีฤทธิ์ทางยาในพลาสมาของเลือด การทดสอบในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าเดกาเรลิกซ์ไม่ทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นสำหรับโครงสร้างเฮโมโปรตีน CYP450 ในมนุษย์

การขับถ่าย

ในผู้ชายที่ไม่มีปัญหาเกี่ยวกับไต ประมาณ 20-30% ของ degarelix (ฉีดเข้าเส้นเลือดครั้งแรก) จะถูกขับออกทางระบบนี้ คาดว่า 70-80% ที่เหลือจะถูกขับออกทางระบบตับและทางเดินน้ำดี

อัตราการกวาดล้างของยาหลังจากการให้สารละลายขนาดเดียว (0.864-49.4 mcg/kg) ในผู้ป่วยสูงอายุคือ 35-50 มล./ชั่วโมง/กก.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

การให้ยาและการบริหาร

เริ่มใช้ยาโดยให้ยาในขนาดเริ่มต้นแก่ผู้ป่วย จากนั้นจึงใช้เดือนละครั้ง ในระยะแรก ให้ยาในขนาด 0.24 กรัม โดยฉีดใต้ผิวหนัง 2 ครั้ง ครั้งละ 0.12 กรัม

ในช่วงการรักษา ควรให้ยาขนาด 0.08 กรัมต่อเดือน ควรฉีดยารักษาครั้งแรก 1 เดือนหลังจากฉีดครั้งแรก

ควรฉีดยาใต้ผิวหนังบริเวณหน้าท้องเท่านั้น ควรเปลี่ยนบริเวณที่ฉีดเป็นระยะ ควรเลือกบริเวณที่จะฉีดโดยคำนึงถึงว่าไม่ควรให้เสื้อผ้ารัดแน่น (ห้ามฉีดยาบริเวณที่คาดเข็มขัดบริเวณเอว) และไม่ควรฉีดใกล้ซี่โครง

ผลของ Firmagon ได้รับการพิสูจน์โดยการตรวจระดับฮอร์โมนในเลือด

เนื่องจากยาตัวนี้ไม่ทำให้ระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนเพิ่มขึ้น จึงไม่จำเป็นต้องกำหนดยาต้านอันโดรเจนเพื่อป้องกันการเพิ่มขึ้นของฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนในช่วงเริ่มต้นการรักษา

ห้ามใช้สารละลายนี้ฉีดเข้าเส้นเลือด

ในระยะที่รุนแรงของภาวะตับ/ไตวาย ควรใช้ยาด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษ

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ฟีร์มาโกน่า

ฟิร์มากอนไม่ได้มีไว้สำหรับใช้ในผู้หญิง

ข้อห้าม

ห้ามใช้โดยผู้ที่มีอาการแพ้ส่วนประกอบของยาอย่างรุนแรง

ต้องใช้ความระมัดระวังในการใช้กับผู้ที่มีภาวะไตเสื่อมรุนแรง

[ 11 ], [ 12 ]

ผลข้างเคียง ฟีร์มาโกน่า

ผลข้างเคียงหลักของยารักษามีดังนี้:

• ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำมีไข้หรือโลหิตจาง
• อาการแพ้และภาวะไม่ทนต่อยาในรูปแบบภาวะช็อกรุนแรง;
• ภาวะน้ำตาลในเลือดสูง น้ำหนักลดหรือเพิ่ม ระดับคอเลสเตอรอลสูง ความอยากอาหารลดลง โรคเบาหวาน และการเปลี่ยนแปลงของระดับแคลเซียมในเลือด
• อาการปวดศีรษะ, ความต้องการทางเพศลดลง, นอนไม่หลับ, เวียนศีรษะ และซึมเศร้า;
• หายใจลำบาก;
• ความเสื่อมของการมองเห็น
• ภาวะหัวใจเต้นเร็วหรือหัวใจเต้นผิดจังหวะ;
• ความดันโลหิตสูง และอาการร้อนวูบวาบ;
• ท้องเสีย ปากแห้ง อาเจียน ท้องผูก และคลื่นไส้;
• เพิ่มค่าเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสในตับ
• ลมพิษ เหงื่อออกมาก ผมร่วง เหงื่อออกตอนกลางคืน ผิวแดงและอาการคัน
• อาการปวดกล้ามเนื้อ บวมหรือไม่สบายบริเวณข้อ
• ภาวะปัสสาวะกลางคืน ภาวะปัสสาวะลำบาก กลั้นปัสสาวะไม่อยู่หรือปวดปัสสาวะ และไตวาย
• อาการอัณฑะฝ่อ, หย่อนสมรรถภาพทางเพศ และอาการไจเนโคมาสเทีย
• อาการที่บริเวณที่ฉีด อ่อนเพลียอย่างรุนแรง อาการคล้ายไข้หวัดใหญ่ มีไข้หรือหนาวสั่น

หากคุณพบผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ใดๆ ในระหว่างการใช้ยา คุณควรปรึกษาแพทย์ของคุณเกี่ยวกับการเปลี่ยนแปลงที่อาจเกิดขึ้นกับแผนการรักษาของคุณ

[ 13 ]

ยาเกินขนาด

ยังไม่มีรายงานกรณีการวางยาพิษกับเฟอร์มากอน

ในกรณีมึนเมาจำเป็นต้องติดตามดูอาการของผู้ป่วยโดยให้การรักษาตามอาการหรือบรรเทาอาการหากจำเป็น

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Firmagon ไว้ที่อุณหภูมิไม่เกิน 25°C

[ 18 ], [ 19 ]

อายุการเก็บรักษา

Firmagon ได้รับการอนุมัติให้ใช้เป็นเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์เพื่อการบำบัด

[ 20 ]

การสมัครเพื่อเด็ก

ยาตัวนี้ไม่ใช้ในเด็ก

[ 21 ], [ 22 ]

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันคือ Zoladex เช่นเดียวกับ Ichsbira และ Zytiga

[ 23 ]