บริษัท

Firmagon เป็นสารที่อยู่ในกลุ่มของฮอร์โมนและยาที่ใช้ในด้านเนื้องอก

เมื่อใช้ยาตามคำแนะนำทั้งหมดจะมีการลดลงอย่างรวดเร็วใน luteotropin และ follitropin ซึ่งเป็นผลให้ลดระดับของฮอร์โมนเพศชาย ค่า intraplasma ของ dihydrotestosterone ก็ลดลงเช่นกัน

ยานี้แสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพในการยับยั้งการปล่อยฮอร์โมนเทสโทสเทอโรนด้านล่างตัวชี้วัดของการตัดอัณฑะทางการแพทย์ (0.5 มก. / มล.) เช่นเดียวกับการรักษาค่าเหล่านี้ ส่วนมาตรฐานรายเดือน (บริหาร 1 เท่า) ทำให้เกิดการยับยั้งการหลั่งฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนอย่างต่อเนื่องเป็นเวลาอย่างน้อย 12 เดือนใน 97% ของผู้ชายที่ได้รับการรักษา

ตัวชี้วัด Firmagona

มันถูกใช้ในผู้ชายในกรณีของมะเร็งต่อมลูกหมากขึ้นอยู่กับฮอร์โมนซึ่งเป็นที่แพร่หลาย

ปล่อยฟอร์ม

การเปิดตัวของยาจะดำเนินการในรูปแบบของ lyophilisate สำหรับการฉีดภายในขวดที่มีความจุ 0.08 หรือ 0.12 กรัมนอกจากนี้ภายในกล่องประกอบด้วยเข็มฉีดยาที่เต็มไปด้วยตัวทำละลาย (ของเหลวฉีด) ที่มีปริมาณ 3 หรือ 4.2 มล. เข็มอะแดปเตอร์สำหรับขวด แท่งลูกสูบ

เภสัช

มะเร็งที่มีผลต่อต่อมลูกหมากมีความไวต่อแอนโดรเจนดังนั้นจึงตอบสนองต่อการบำบัดที่กำจัดแหล่งที่มาของฮอร์โมนเหล่านี้

ยาเสพติดทำหน้าที่เป็นศัตรูคัดสรรของ gonadorelin มันถูกสังเคราะห์กลับด้านและแข่งขันได้กับตอนจบของต่อมใต้สมอง gonadorelin ลดปริมาณของ luteotrophins ที่ปล่อยออกมาอย่างรวดเร็ว gonadropins และ follitropins ซึ่งกระตุ้นการหลั่งฮอร์โมนเพศชายจากอัณฑะ

ตัวกั้น Gonadorelin แตกต่างจากคู่อริในที่ที่พวกเขาไม่ได้นำไปสู่การพัฒนาของการเปิดตัวของ luteotropin กับการเปิดตัวต่อมาของฮอร์โมนเพศชายฮอร์โมนและการกระตุ้นของการเพิ่มขึ้นของเนื้องอก ทั้งหมดนี้อาจทำให้รุนแรงขึ้นอาการของโรคหลังจากเริ่มหลักสูตรการรักษา

[1], [2], [3], [4]

เภสัชจลนศาสตร์

การดูด

เมื่อ s / c ฉีด 0.24 กรัมของ degarelix กับตัวชี้วัดของ 40 mg / ml ในผู้ป่วยมะเร็งต่อมลูกหมาก, ระดับ AUC 0-28 วันเท่ากับ 635 (ในช่วง 602-668) ng / ml; ค่า Cmax เท่ากับ 66 (ในช่วง 61-71) ng / ml และจะถูกบันทึกหลังจาก 40 นาที (ภายใน 37–42 ชั่วโมง) ดัชนีเฉลี่ยอยู่ที่ 11-12 ng / ml โดยมีการแนะนำในส่วนที่ 1 และ 11-16 ng / ml เมื่อใช้ปริมาณการบำรุงรักษา (80 มก.) ที่มีค่า 20 mg / ml

ระดับพลาสม่าของ C สูงสุดของ degarelix ลดลงใน 2 ขั้นตอนโดยมีระยะเวลาครึ่งชีวิตเฉลี่ยประมาณ 29 วันในส่วนการบำรุงรักษา ครึ่งชีวิตระยะยาวในการฉีด s / c นั้นเกี่ยวข้องกับอัตราการปลดปล่อย degarelix ที่ต่ำมากจากคลังซึ่งเกิดขึ้นในพื้นที่ของการฉีด

เภสัชจลนศาสตร์ของยาจะถูกกำหนดโดยความเข้มข้นของมันภายในของเหลวฉีด เนื่องจากค่าความสามารถในการดูดซึมและСmaxลดลงเมื่อความเข้มข้นเพิ่มขึ้นจึงไม่อนุญาตให้ใช้ความเข้มข้นอื่น ๆ ของยาที่ไม่ได้กำหนด

กระบวนการกระจาย

ระดับการกระจายตัวของอาสาสมัครผู้สูงอายุอยู่ที่ประมาณ 1 เซนต์ / กิโลกรัม การสังเคราะห์โปรตีนในระดับนาโนสโตนประมาณ 90%

กระบวนการแลกเปลี่ยน

Degarelix เป็นเรื่องของการย่อยสลายเปปไทด์มาตรฐานในระหว่างการผ่านของมันผ่านระบบตับ; ส่วนหลักของสารจะถูกขับออกมาพร้อมกับอุจจาระในรูปแบบของเปปไทด์

เมื่อไม่ได้สังเกตเห็นว่ามีการฉีดของฤทธิ์ทางยาขององค์ประกอบการเผาผลาญภายในพลาสมาในเลือด จากการทดสอบในหลอดทดลองพบว่า degarelix ไม่ได้ทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นสำหรับโครงสร้าง CYP450 ของฮีโมโปรตีนในมนุษย์

การขับถ่ายออก

ในผู้ชายที่ไม่มีปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของไตประมาณ 20-30% ของเดกาเรลิกถูกขับออกทางระบบนี้ (การฉีดเข้าเส้นเลือดดำครั้งที่ 1) สันนิษฐานว่าส่วนที่เหลืออีก 70-80% ถูกขับออกโดยระบบตับ

ระดับการกวาดล้างยาหลังจากใช้ครั้งเดียว (0.864-49.4 มก. / กก.) ของการแก้ปัญหาในผู้ป่วยสูงอายุคือ 35-50 มล. / ชั่วโมง / กิโลกรัม

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

การให้ยาและการบริหาร

ยาเสพติดเริ่มที่จะใช้แนะนำผู้ป่วยขนาดเริ่มต้น นอกจากนี้มันจะใช้ 1 เท่าต่อเดือน ขั้นแรกให้ยาในส่วนของ 0.24 กรัม - หลังจากฉีด 2 p / c แต่ละที่ 0.12 กรัม

ด้วยหลักสูตรสนับสนุนขนาดของส่วนรายเดือนคือ 0.08 กรัมมีความจำเป็นต้องดำเนินการฉีดสนับสนุนครั้งที่ 1 หลังจากเดือนที่ 1 นับตั้งแต่การฉีดครั้งแรก

การฉีดควรดำเนินการโดยเฉพาะวิธี s / c ในพื้นที่ท้อง พื้นที่ของการฉีดควรมีการเปลี่ยนแปลงเป็นระยะ มีความจำเป็นต้องเลือกเว็บไซต์สำหรับดำเนินการตามขั้นตอนโดยไม่คำนึงถึงว่ามันไม่ควรถูกบีบอัดด้วยเสื้อผ้า (เป็นไปไม่ได้ที่จะแทงยาที่เว็บไซต์ของการสวมใส่เข็มขัดเอวที่เอว) และมันไม่ได้อยู่ใกล้กับกระดูกซี่โครง

ผลลัพธ์ที่ได้จาก Firmmagon นั้นได้รับการตรวจสอบโดยการติดตามตัวชี้วัดเลือดของฮอร์โมน

เนื่องจากยานี้ไม่ได้กระตุ้นการเพิ่มขึ้นของค่าเทสโทสเทอโรนจึงไม่จำเป็นต้องกำหนดสารต่อต้านแอนโดรเจนเพื่อป้องกันการหลั่งฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนในช่วงแรกของการรักษา

ห้ามมิให้ใช้วิธีแก้ปัญหาใน / ในวิธีการ

ในขั้นตอนที่รุนแรงของตับ / ไตวายยาจะถูกใช้อย่างระมัดระวัง

[14], [15], [16], [17]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Firmagona

Firmagon ไม่ได้มีไว้สำหรับการบำบัดในผู้หญิง

ข้อห้าม

มันมีข้อห้ามในการแต่งตั้งบุคคลที่มีอาการแพ้อย่างรุนแรงเกี่ยวกับองค์ประกอบของยาเสพติด

ต้องใช้ความระมัดระวังในการรักษาผู้ที่มีความผิดปกติของไตอย่างรุนแรง

[11], [12]

ผลข้างเคียง Firmagona

อาการไม่พึงประสงค์หลักของตัวแทนการรักษาคือ:

• ไข้ neutropenia หรือโรคโลหิตจาง;
• สัญญาณของโรคภูมิแพ้และการแพ้ในรูปแบบของภูมิแพ้;
• น้ำตาลในเลือดสูง, การลดหรือเพิ่มน้ำหนัก, เพิ่มโคเลสเตอรอล, การสูญเสียความอยากอาหาร, โรคเบาหวานและการเปลี่ยนแปลงในค่าเลือดของ Ca;
• ปวดหัว, ลดความใคร่, นอนไม่หลับ, เวียนหัว, และซึมเศร้า;
• หายใจลำบาก;
• การเสื่อมสภาพของการมองเห็น;
• อิศวรหรือเต้นผิดปกติ;
• การเพิ่มขึ้นของความดันโลหิตและกระแสน้ำ;
• ท้องเสีย, ปากแห้ง, อาเจียน, อาการท้องผูกและคลื่นไส้;
• การเพิ่มขึ้นของค่า transaminase intrahepatic;
• ลมพิษ, เหงื่อออกมาก, ผมร่วง, เหงื่อออกตอนกลางคืน, เกิดผื่นแดงและคัน;
• ปวดกล้ามเนื้อบวมหรือรู้สึกไม่สบายที่มีผลต่อข้อต่อ;
• Nocturia, polakiuria, ปัสสาวะเล็ดหรือกระตุ้นให้มันเช่นเดียวกับภาวะไตวาย;
• ฝ่อลูกอัณฑะความอ่อนแอและ gynecomastia;
• อาการในพื้นที่ของการฉีดอ่อนเพลียอย่างรุนแรงสถานะเหมือนไข้หวัดใหญ่มีไข้หรือหนาวสั่น

ด้วยการพัฒนาผลข้างเคียงที่ไม่เคยมีมาก่อนเมื่อใช้ยาจำเป็นต้องปรึกษาแพทย์ของคุณเกี่ยวกับการเปลี่ยนแปลงที่อาจเกิดขึ้นในระบบการรักษา

[13]

ยาเกินขนาด

กรณีของการเป็นพิษกับ Firmagon ยังไม่ได้ลงทะเบียน

ในกรณีที่มึนเมาจำเป็นต้องตรวจสอบสภาพของเหยื่อดำเนินมาตรการตามอาการหรือสนับสนุนเมื่อจำเป็น

สภาพการเก็บรักษา

ชุดยิงควรเก็บไว้ที่อุณหภูมิไม่สูงกว่า 25 องศาเซลเซียส

[18], [19]

อายุการเก็บรักษา

เครื่องหมายการค้าได้รับอนุญาตให้ใช้งานเป็นระยะเวลา 36 เดือนนับจากเวลาที่ผลิตผลิตภัณฑ์รักษาโรค

[20]

แอพลิเคชันสำหรับเด็ก

ยาเสพติดไม่ได้ใช้ในเด็ก

[21], [22]

Analogs

Analogues ของยาเสพติดเป็นสาร Zoladex เช่นเดียวกับ Ihsbir กับ Zitigoy

[23]