บิคาลัน

บิคาแลนเป็นยาต้านแอนโดรเจน

ตัวชี้วัด บิกาลานา

ใช้ในการรักษามะเร็งต่อมลูกหมาก แบบแพร่หลาย (ระยะท้าย) ร่วมกับสารประกอบคล้ายองค์ประกอบ LHRH หรือร่วมกับการตอนผ่าตัด

[ 1 ]

ปล่อยฟอร์ม

ส่วนประกอบยาจะออกมาในรูปแบบเม็ด โดยบรรจุในบรรจุภัณฑ์เซลล์จำนวน 10 ชิ้น ภายในบรรจุภัณฑ์มี 3 ชิ้น

เภสัช

Bicalutamide เป็นยาต้านแอนโดรเจนที่ไม่ใช่สเตียรอยด์และไม่มีผลต่อฮอร์โมนอื่นๆ

ยานี้เป็นส่วนผสมแบบราซีเมต ซึ่งมีเพียง (R)-enantiomer เท่านั้นที่มีฤทธิ์ต้านแอนโดรเจน ส่วนประกอบนี้สังเคราะห์ด้วยปลายแอนโดรเจนโดยไม่ก่อให้เกิดการแสดงออกของยีน ด้วยวิธีนี้จึงยับยั้งการทำงานของแอนโดรเจน เนื่องจากการยับยั้งนี้ เนื้องอกในบริเวณต่อมลูกหมากจึงเริ่มลดลง

เภสัชจลนศาสตร์

ไบคาลูตามิดมีการดูดซึมที่ดีภายในทางเดินอาหารหลังการรับประทานทางปาก ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลทางคลินิกที่สำคัญของอาหารต่อค่าการดูดซึมทางชีวภาพ

(S)-enantiomer มีอัตราการขับถ่ายออกจากร่างกายสูงกว่า (R)-enantiomer โดยครึ่งชีวิตของ (R)-enantiomer อยู่ที่ประมาณ 7 วัน

หลังจากรับประทานไบคาลูตามิดทุกวัน ระดับของ (R)-เอนันติโอเมอร์ในพลาสมาจะเพิ่มขึ้นประมาณสิบเท่าเนื่องจากมีอายุครึ่งชีวิตที่ยาวนาน ดังนั้น ควรใช้ยานี้วันละครั้งเท่านั้น

หลังจากรับประทานไบคาลูตามิด 50 มก. ทุกวัน ระดับของ (R)-เอนันติโอเมอร์ในพลาสมาจะอยู่ที่ประมาณ 9 ไมโครกรัมต่อมล. อย่างไรก็ตาม เอนันติโอเมอร์ที่ขนส่งในเลือดสูงถึง 99% เป็นเอนันติโอเมอร์ที่ออกฤทธิ์

ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของ (R)-enantiomer ไม่ขึ้นอยู่กับอายุหรือระดับความบกพร่องของตับ (ปานกลางหรือเล็กน้อย) ในผู้ป่วย

มีข้อมูลว่าในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับระยะรุนแรง การกำจัด (R)-enantiomer ในพลาสมาจะช้าลง

Bicalutamide ถูกสังเคราะห์ในปริมาณมากพร้อมกับโปรตีน (สำหรับ racemate ตัวเลขอยู่ที่ 96% และสำหรับ R-bicalutamide อยู่ที่ 99.6%) และนอกจากนี้ ยังต้องผ่านกระบวนการเผาผลาญที่เข้มข้น (ออกซิเดชันและการสร้างกรดกลูคูโรนิกที่มีคอนจูเกต)

ผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญของสารดังกล่าวจะถูกขับออกมาในน้ำดีและปัสสาวะในส่วนที่เท่าๆ กันโดยประมาณ

การให้ยาและการบริหาร

ผู้ป่วยชาย (รวมถึงผู้สูงอายุ) ควรรับประทานยา 50 มก. ต่อวัน (1 เม็ด) ควรเริ่มการรักษาด้วย Bikalan พร้อมกันกับการเริ่ม LHRH หรือขั้นตอนการตอนทางศัลยกรรม ระยะเวลาของรอบการรักษาจะกำหนดโดยแพทย์

ในผู้ที่มีอาการตับเสื่อมขั้นรุนแรงหรือปานกลาง ควรใช้ยาด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งเพื่อหลีกเลี่ยงความเสี่ยงในการสะสมของยา

[ 3 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ บิกาลานา

Bikalan ไม่ได้ถูกกำหนดให้ใช้กับผู้หญิง

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• การมีอาการแพ้รุนแรงต่อส่วนประกอบของยา
• ใช้ร่วมกับแอสเทมีโซล เทอร์เฟนาดีน และซิสอะไพรด์

ผลข้างเคียง บิกาลานา

ส่วนใหญ่แล้วสามารถทนต่อ Bicalutamide ได้โดยไม่มีภาวะแทรกซ้อน มีเพียงกรณีพิเศษเท่านั้น เมื่อมีผลข้างเคียงต่อไปนี้เกิดขึ้น จึงจำเป็นต้องหยุดใช้ยา:

• อาการผิดปกติที่ส่งผลต่อต่อมน้ำนมและอวัยวะสืบพันธุ์ ที่พบบ่อยที่สุดคือ ภาวะไจเนโคมาสเตีย¹หรือ อาการปวดในต่อมน้ำนม¹
• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: คลื่นไส้หรือท้องเสียเป็นเรื่องปกติ; การอาเจียนพบได้น้อย
• ปัญหาการทำงานของระบบตับและทางเดินน้ำดี: มักเกิดอาการดีซ่าน^{2 ครั้ง}หรือค่าทรานสอะมิเนสเพิ่มขึ้น ในบางกรณีอาจเกิดภาวะตับวาย³ครั้ง
• อาการแสดงทางภูมิคุ้มกัน: บางครั้งอาจมีอาการของการไม่ทนต่อยา เช่น ลมพิษ และอาการบวมน้ำของ Quincke
• โรคของชั้นใต้ผิวหนังและหนังกำพร้า: ผิวแห้งเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว
• ความผิดปกติของทรวงอก ระบบทางเดินหายใจ และช่องอก: อาจเกิดโรคปอดเรื้อรังระหว่างช่องอกได้เป็นครั้งคราว
• ความผิดปกติในระบบ: ส่วนใหญ่จะมีอาการร้อนวูบวาบ (รู้สึกตัวร้อน) ^1.มักจะมีอาการคันหรืออ่อนแรงร่วมด้วย

^{ความรุนแรงสามารถลด ลง}ได้โดยการทำหัตถการตอนร่วมด้วย

^{การเปลี่ยนแปลง 2 ประการ}ที่ส่งผลต่อการทำงานของตับมักจะเป็นเพียงชั่วคราวและจะหายไปหมดหรืออ่อนลงเมื่อการรักษาต่อเนื่องหรือหลังจากสิ้นสุดรอบการรักษา

^{ภาวะ ตับ}วายจะเกิดขึ้นเป็นครั้งคราวเท่านั้น และไม่พบว่ามีความเกี่ยวข้องกับการใช้ Bikalan จำเป็นต้องตรวจติดตามตัวบ่งชี้การทำงานของตับเป็นระยะ

[ 2 ]

ยาเกินขนาด

ไม่มีข้อมูลเรื่องการมึนเมาจากยาบิคาแลน

ยานี้ไม่มียาแก้พิษ ดังนั้นผู้ป่วยจึงต้องได้รับการกำหนดขั้นตอนตามอาการ ไม่ทำการฟอกไตเนื่องจากไบคาลูตาไมด์มีการสังเคราะห์โปรตีนในระดับสูงและไม่ตรวจพบในปัสสาวะในสภาพที่ไม่เปลี่ยนแปลง นอกจากนี้ ยังมีการดำเนินการสนับสนุนทั่วไปและติดตามการทำงานของระบบสำคัญต่างๆ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับปฏิกิริยาระหว่างยาของ bicalutamide และอนาล็อกของ LHRH

การทดสอบในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่า R-bicalutamide ยับยั้ง CYP 3A4 และในระดับที่น้อยกว่า คือ CYP 2C9, 2C19 และ 2D6

แม้ว่าการทดสอบด้วยแอนติไพริน ซึ่งเป็นเครื่องหมายของกิจกรรม P450 (CYP) จะไม่ได้แสดงให้เห็นถึงความเป็นไปได้ของปฏิกิริยากับไบคาลูตามิด แต่การใช้ยาเป็นเวลา 28 วันในระหว่างการรักษาด้วยมิดาโซแลมส่งผลให้ค่า AUC ของมิดาโซแลมเพิ่มขึ้น 80% การเพิ่มขึ้นของค่าดังกล่าวอาจมีความสำคัญสำหรับยาที่มีดัชนียาแคบ ด้วยเหตุผลนี้ จึงไม่ควรใช้ยานี้ร่วมกับซิสอะไพรด์ เทอร์เฟนาดีน หรือแอสเทมิโซล

จำเป็นต้องใช้ยา Bikalan ร่วมกับยาบล็อกช่องแคลเซียมหรือไซโคลสปอรินอย่างระมัดระวัง อาจจำเป็นต้องลดขนาดยาเหล่านี้ โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากสงสัย (หรือเกิดผลข้างเคียง) ผู้ที่ใช้ไซโคลสปอรินต้องได้รับการติดตามอย่างใกล้ชิด โดยเฉพาะในระยะเริ่มต้นของการบำบัดและเมื่อหยุดใช้

จำเป็นต้องใช้ยาอย่างระมัดระวังร่วมกับสารที่ยับยั้งกระบวนการออกซิเดชั่นของยา (เช่น ไซเมทิดีนหรือเคโตโคนาโซล) ในทางทฤษฎี การใช้ร่วมกันดังกล่าวอาจทำให้ค่าไบคาลูตาไมด์เพิ่มขึ้น ซึ่งจะเพิ่มความถี่ของผลข้างเคียง

การทดสอบในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าไบคาลูตามายด์สามารถแทนที่วาร์ฟาริน (สารกันเลือดแข็งประเภทคูมาริน) จากตำแหน่งการสังเคราะห์โปรตีนได้ ดังนั้น เมื่อใช้กับผู้ป่วยที่ใช้ยากันเลือดแข็งประเภทคูมาริน ควรตรวจติดตามค่า PT อย่างต่อเนื่อง

[ 4 ], [ 5 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บบิคาลันไว้ในที่ที่เด็กเล็กเข้าถึงได้ อุณหภูมิ – ภายใน 25°C

อายุการเก็บรักษา

Bikalan สามารถใช้ได้ภายใน 5 ปีนับจากวันที่ผลิตสารรักษา

การสมัครเพื่อเด็ก

ยาตัวนี้ห้ามใช้ในเด็ก

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Apo-flutamide, Flutan, Frugil, Xtandi ร่วมกับ Bicalutamide และ Flutazin, Bicalutera, Flutamide ร่วมกับ Calumid และ Flucin ร่วมกับ Casodex นอกจากนี้ยังมี Flulem, Flutpharm ร่วมกับ Flumid และ Flutaplex ร่วมกับ Flutamide ในรายการอีกด้วย