เบเนไมซิน

เบเนมิซินเป็นยาปฏิชีวนะที่มีฤทธิ์ทางยาหลากหลาย ใช้เป็นยาต้านวัณโรค ยาต้านแบคทีเรีย และยารักษาโรคเรื้อน

[ 1 ]

ตัวชี้วัด เบเนไมซิน

ยานี้ใช้สำหรับขจัดโรคต่อไปนี้:

• วัณโรคทุกรูปแบบ;
• โรคเรื้อน (ร่วมกับยาดาปโซน)
• กระบวนการติดเชื้อที่เกิดจากการกระทำของแบคทีเรียที่ไวต่อยา
• โรคบรูเซลโลซิส (ร่วมกับยาเตตราไซคลิน)

ยังใช้เพื่อป้องกันการเกิดโรคเยื่อหุ้มสมองอักเสบจากเชื้อเมนิงโกคอคคัสในผู้ที่เป็นพาหะ รวมถึงผู้ที่สัมผัสกับเชื้อด้วย

ปล่อยฟอร์ม

ผลิตในรูปแบบแคปซูล 1 ลังมี 100 แคปซูล 1 แพ็คมี 1 ลัง

เภสัช

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยานี้คือไรแฟมพิซิน เบเนมิซินใช้กำจัดโรคที่เกิดจากแบคทีเรียต่อไปนี้: เชื้อวัณโรคคอคคัส เลจิโอเนลลา นิวโมฟิลา คลาไมเดีย ทราโคมาติส เชื้อวัณโรคแฮนเซน บรูเซลลา และริกเกตเซีย ไทฟี ยาที่มีความเข้มข้นสูงจะทำให้ออกฤทธิ์กับจุลินทรีย์แกรมลบแต่ละตัว ยานี้ออกฤทธิ์โดยเฉพาะกับเชื้อแอนแทรกซ์ สเตรปโตค็อกคัส และสแตฟิโลค็อกคัส รวมถึงเชื้อคลอสตริเดีย เบเนมิซินยังออกฤทธิ์กับเชื้อวัณโรคแกรมลบ (เช่น โกโนค็อกคัสและเมนิงโกค็อกคัส) อีกด้วย

ส่วนประกอบออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์โพลีเอเรส RNA ของแบคทีเรียที่ขึ้นอยู่กับ DNA

ห้ามใช้ริแฟมพิซินเป็นยาเดี่ยว เนื่องจากในกรณีนี้ แบคทีเรียที่ดื้อต่อส่วนประกอบนี้จะเติบโตอย่างรวดเร็ว

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากรับประทานยา ริแฟมพิซินจะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารอย่างรวดเร็ว (เกือบ 100%) ควรคำนึงว่าหากมีอาหารอยู่ในกระเพาะ การดูดซึมของยาจะช้าลงอย่างมาก

ความเข้มข้นสูงสุดในซีรั่มเลือด (หลังจากรับประทานยาในขนาดเฉลี่ยต่อวัน (600 มก.)) ของสารนี้จะถึงระดับหลังจาก 1.5-2 ชั่วโมง และเท่ากับ 6-7 มก./มล. การยับยั้งการเจริญเติบโตและการสืบพันธุ์ของเชื้อวัณโรคสายพันธุ์ส่วนใหญ่จะเริ่มเมื่อความเข้มข้นถึง 0.5 มก./มล. ความเข้มข้นของยาในเลือดจะคงอยู่ประมาณ 8-12 ชั่วโมง

เมื่อโปรตีนอยู่ภายในพลาสมาจะสังเคราะห์ขึ้นประมาณ 75% และมีอายุครึ่งชีวิต 2-5 ชั่วโมง สารออกฤทธิ์จะซึมผ่านได้ดีเข้าไปในเนื้อเยื่อกระดูก ต่อมน้ำเหลือง โพรงโพรง ต่อมวัณโรค และของเหลวในร่างกาย นอกจากนี้ยังสามารถซึมผ่านรกและน้ำนมแม่ได้อีกด้วย ความเข้มข้นของยาในน้ำไขสันหลังจะเกิดขึ้นในกรณีที่เยื่อหุ้มสมองอักเสบ

หลังจากที่ริแฟมพิซินถูกดูดซึมเข้าสู่เลือด สารดังกล่าวจะเข้าสู่ตับผ่านทางหลอดเลือดดำพอร์ทัล หลังจากนั้นจึงถูกขับออกอีกครั้งในทางเดินอาหารพร้อมกับน้ำดี จากนั้นจึงถูกดูดซึมกลับเข้าสู่เลือดอีกครั้ง

ส่วนหนึ่งของสารออกฤทธิ์จะเข้าสู่กระบวนการเผาผลาญในตับ ซึ่งในระหว่างนั้นจะมีการสร้างไดอะซิทิลริแฟมพิซิน ซึ่งยังคงคุณสมบัติในการต่อต้านวัณโรคไว้ แต่จะถูกดูดซึมในลำไส้ได้น้อยลง การขับถ่ายเกิดขึ้นผ่านทางเดินอาหารโดยมีน้ำดีที่ไม่เปลี่ยนแปลง ดังนั้นในช่วง 3 สัปดาห์แรกของการบำบัด (ในขณะที่ร่างกายปรับตัวให้เข้ากับวงจรการเผาผลาญดังกล่าว) จะตรวจพบเอนไซม์ทรานซามิเนสในพลาสมาของเลือดเพิ่มขึ้น ซึ่งจะหายไปเมื่อเวลาผ่านไป

ประมาณ 60% ของสารที่รับประทานเข้าไปจะถูกขับออกทางอุจจาระ และอีก 30% จะถูกขับออกทางปัสสาวะ (ไม่เปลี่ยนแปลงและเป็นผลิตภัณฑ์ที่สลายตัว) ยาจำนวนเล็กน้อยจะถูกขับออกทางน้ำตาและของเหลวในร่างกายอื่นๆ ทำให้มีสีส้ม

[ 2 ], [ 3 ]

การให้ยาและการบริหาร

ควรรับประทานยานี้ก่อนอาหารครึ่งชั่วโมง

ในการรักษาโรควัณโรค ยาจะใช้ร่วมกับยาต้านวัณโรคชนิดอื่น (เช่น ไพราซินามิล เอทัมบูทอล สเตรปโตมัยซิน และไอโซไนอาซิด) สำหรับผู้ใหญ่ที่มีน้ำหนักไม่เกิน 50 กก. ให้รับประทานวันละ 450 มก. หากผู้ป่วยมีน้ำหนักเกิน 50 กก. ให้รับประทานวันละ 600 มก. อนุญาตให้ทารกและเด็กรับประทานวันละ 10 มก./กก. ห้ามรับประทานเกิน 600 มก. ต่อวัน

การรักษาโรคเยื่อหุ้มสมองอักเสบจากวัณโรค วัณโรคที่ลุกลาม วัณโรคร่วมกับการติดเชื้อเอชไอวี รวมถึงโรคทางระบบประสาทที่กระดูกสันหลังควรใช้เวลานานอย่างน้อย 9 เดือนด้วยการใช้ยาเป็นประจำทุกวัน ในเวลาเดียวกัน ในระยะเริ่มต้น (ในช่วง 2 เดือนแรก) ควรใช้ยานี้ร่วมกับไอโซไนอาซิดและไพราซินาไมด์ และร่วมกับเอทาบูทอลหรือสเตรปโตมัยซิน และอีก 7 เดือนที่เหลือควรใช้ร่วมกับไอโซไนอาซิด

การรักษาโรคปอดวัณโรคใช้เวลา 6 เดือน โดยดำเนินการตามแผนการรักษาดังต่อไปนี้:

• ในช่วง 2 เดือนแรก จะให้การรักษาตามมาตรฐาน คือ การใช้ยาเบเนไมซินร่วมกับยาต้านวัณโรค 4 ชนิดที่ระบุไว้ข้างต้น ในช่วง 4 เดือนถัดไป ให้ใช้ยาร่วมกับไอโซไนอาซิด
• ตามโครงการข้างต้น ให้รับประทานในช่วง 2 เดือนแรก จากนั้นรับประทาน 2-3 ครั้งต่อสัปดาห์ร่วมกับไอโซไนอาซิด
• โดยรับประทานยาสัปดาห์ละ 3 ครั้ง เป็นเวลา 6 เดือน (ร่วมกับไพราซินาไมด์ และไอโซไนอาซิดและสเตรปโตมัยซิน (หรือเอตาบูทอลแทน))

เมื่อรับประทานยาต้านวัณโรคสัปดาห์ละ 2-3 ครั้ง ควรอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างใกล้ชิด

สำหรับการรักษาโรคเรื้อนที่มีเชื้อแบคทีเรียหลายตัว ขนาดยาสำหรับผู้ใหญ่คือ 600 มก. เดือนละครั้ง (ขนาดยาที่ใช้ร่วมกับโคลฟาซิมีน (50 มก. ต่อวัน + 300 มก. ต่อเดือน) และแดปโซน (100 มก. ต่อวัน)) ขนาดยาสำหรับเด็กคือ 10 มก. ต่อเดือน ร่วมกับโคลฟาซิมีน (50 มก. ทุกวันเว้นวัน + 200 มก. ต่อเดือน) และเพิ่มเติมด้วยแดปโซน (1-2 มก./กก. ต่อวัน) ระยะเวลาการรักษาคือ 2 ปี

สำหรับการรักษาโรคเรื้อนที่มีเชื้อแบคทีเรียดื้อยา ผู้ใหญ่ให้ยา 600 มก. ครั้งเดียวต่อเดือน (ร่วมกับแดปโซน 1-2 มก./กก. (ขนาดยา 100 มก.) ครั้งเดียวต่อวัน) เด็กให้ยา 10 มก./กก. ครั้งเดียวต่อเดือน (ร่วมกับแดปโซน 1-2 มก./กก. ต่อวัน) ระยะเวลาการรักษา 6 เดือน

นอกจากนี้ยังมีการใช้สารต้านแบคทีเรียชนิดอื่นเพื่อกำจัดโรคติดเชื้อที่เกิดจากจุลินทรีย์ที่ไวต่อยานี้ ปริมาณยาสำหรับผู้ใหญ่ต่อวันคือ 0.6-1.2 กรัม และสำหรับทารกและเด็กคือ 10-20 มก. / กก. ต่อวัน ควรใช้ยานี้วันละ 2 ครั้ง

ในการรักษาโรคบรูเซลโลซิส ให้รับประทานยาครั้งละ 1 เม็ด (ตอนเช้า) ในปริมาณ 900 มก. นอกจากนี้ จำเป็นต้องรับประทานยา doxycycline ด้วย ระยะเวลาของการรักษาจะเลือกเป็นรายบุคคล โดยเฉลี่ยแล้ว อย่างน้อย 45 วัน

สำหรับการป้องกันโรคเยื่อหุ้มสมองอักเสบจากเชื้อเมนิงโกคอคคัส ควรรับประทานยาขนาด 600 มก. วันละ 2 ครั้ง ห่างกันครั้งละ 12 ชม. เป็นเวลา 2 วัน

[ 5 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เบเนไมซิน

มีข้อห้ามในการใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามของยา ได้แก่:

• วินิจฉัยภาวะไตเสื่อม;
• โรคดีซ่าน;
• โรคตับอักเสบชนิดติดเชื้อที่ป่วยมาไม่ถึง 1 ปี
• ภาวะไวเกินต่อริแฟมพิซินและส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา
• ระยะให้นมบุตร

ควรสั่งจ่ายยานี้ให้กับเด็กด้วยความระมัดระวังเช่นกัน

ผลข้างเคียง เบเนไมซิน

การรับประทานยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังนี้:

• อวัยวะในระบบทางเดินอาหาร: คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย เบื่ออาหาร เกิดโรคตับอักเสบ ลำไส้ใหญ่อักเสบมีเยื่อเทียม กระเพาะอักเสบจากการกัดกร่อน และบิลิรูบินในเลือดสูง นอกจากนี้ ระดับของเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสในตับอาจเพิ่มขึ้น
• อวัยวะที่ระบบประสาทส่วนกลาง ได้แก่ อาการปวดศีรษะ ความรู้สึกมึนงง สูญเสียการมองเห็น และการเกิดโรคอะแท็กเซีย
• อวัยวะระบบทางเดินปัสสาวะ: พบว่ามีภาวะไตเสื่อมหรือไตอักเสบแบบท่อไตและเนื้อเยื่อระหว่างท่อไต
• อาการแพ้: ไข้ หลอดลมหดเกร็ง ลมพิษ อาการบวมของ Quincke หรือภาวะอีโอซิโนฟิเลีย รวมถึงอาการปวดข้อ
• อื่น ๆ: กล้ามเนื้ออ่อนแรง การเกิดภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำหรืออาการปวดประจำเดือน รวมทั้งการเหนี่ยวนำให้เกิดโรคพอร์ฟิเรีย และนอกจากนี้ยังมีภาวะกรดยูริกในเลือดสูงและโรคเกาต์ในระยะเฉียบพลันอีกด้วย

เนื่องจากการรับประทานยาไม่ถูกต้องหรือในช่วงเริ่มต้นของการรักษาซ้ำหลายครั้ง อาจทำให้เกิดอาการแพ้ที่ผิวหนังได้ รวมถึงอาการคล้ายไข้หวัดใหญ่ (มีไข้ เวียนศีรษะรุนแรง ปวดศีรษะ ปวดกล้ามเนื้อ และหนาวสั่น) โรคโลหิตจางจากเม็ดเลือดแดงแตก โรคเวอร์ลฮอฟ และไตวายเฉียบพลัน

[ 4 ]

ยาเกินขนาด

กรณีเกิดพิษจากยาเกินขนาด อาจเกิดอาการดังนี้

• อาการชักกระตุก;
• ตกอยู่ในอาการเฉื่อยชา;
• ความรู้สึกสับสน

อาการผิดปกติเหล่านี้ต้องได้รับการรักษาตามอาการ การล้างกระเพาะ และการใช้ถ่านกัมมันต์ในการรักษา อาจใช้การขับปัสสาวะแบบบังคับก็ได้

[ 6 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

Benemicin สามารถลดฤทธิ์ของฮอร์โมนเพศ ยาคุมกำเนิด ยาป้องกันการแข็งตัวของเลือด ยาลดการเต้นของหัวใจผิดปกติ (เช่น mexiletine, disopyramide และ tocainide, quinidine และ pirmenone) ยารักษาโรคเบาหวาน และยา dapsone, ketoconazole, phenytoin, hexobarbital และ nortriptyline นอกจากนี้ ยังมียา theophylline, benzodiazepines, GCS, cyclosporine type A, traconazole และ β-blockers รวมถึง chloramphenicol enalapril, cimetidine (เร่งกระบวนการเผาผลาญ) และตัวบล็อกช่องแคลเซียมอีกด้วย

เนื่องมาจากการใช้ร่วมกันกับเคโตโคนาโซล ยาลดกรด ยาต้านโคลีเนอร์จิก และยาฝิ่น ทำให้ความสามารถในการดูดซึมของยาลดลง

ในผู้ที่มีปัญหาเกี่ยวกับตับ การใช้ยาร่วมกันกับไพรอะซินาไมด์และไอโซนาไซด์อาจทำให้เกิดความก้าวหน้าของโรคได้

ควรอนุญาตให้ใช้ยา PAS ที่ประกอบด้วยสารเบนโทไนท์ทุกๆ 4 ชั่วโมงหลังจากรับประทานเบเนไมซิน เนื่องจากอาจเกิดการหยุดชะงักของกระบวนการดูดซึมของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ได้

[ 7 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเบเนมิซินไว้ในที่ที่ไม่ถูกความชื้นและแสงแดด และเด็กเล็กเข้าไม่ถึง อุณหภูมิ – ไม่เกิน 25 ^องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

เบเนมิซินได้รับอนุญาตให้ใช้เป็นเวลา 3 ปีนับจากวันที่ปล่อยยา

[ 8 ]