Advagraf

Advagraf เป็นกลุ่มยากระตุ้นภูมิคุ้มกัน (immunosuppressants) ที่ใช้ในการยับยั้งภูมิคุ้มกัน ชื่อที่ไม่ใช่กรรมสิทธิ์ระหว่างประเทศ Tacrolimus ผู้ผลิต - Astellas Pharma Europe BV (เนเธอร์แลนด์), Astellas Ireland Co.Ltd. (ไอร์แลนด์)

ชื่อทางการค้าอื่น ๆ : Tacrolimus, Tacrolimus-Teva, Prograf, Fujimitsin

[1], [2]

ตัวชี้วัด Advagrafa

Advagraf ยาถูกนำมาใช้ในการปลูกถ่ายเพื่อป้องกันไม่ให้การปฏิเสธของอวัยวะภายในผู้บริจาคที่ปลูกถ่าย - allografts ตับไตหรือหัวใจ และสำหรับการรักษาผู้ใหญ่ที่มีอาการของการปฏิเสธ allografts ในขณะที่ไม่ได้ใช้ยาปราบปรามภูมิคุ้มกันโดยวิธีอื่น

[3], [4]

ปล่อยฟอร์ม

การปลดปล่อยสาร: แคปซูลเป็นเวลานาน 0.5 มก., 1 มก. และ 5 มิลลิกรัม

[5], [6]

เภสัช

ผลทางเภสัชวิทยา Advagraf ให้สูตรส่วนผสม Tacrolimus ที่ใช้งาน - ธรรมชาติ ascomycin macrolide makrolaktam (Tacrolimus) actinobacteria ผลิตโดย Streptomyces tsukubaensis

การยุติการตอบสนองของการปฏิเสธโดยสิ่งมีชีวิตของอวัยวะหรือเนื้อเยื่อที่ปลูกแล้วจะกระทำโดยการยับยั้งปฏิกิริยา T-cell ต่อแอนติเจน HLA ต่างประเทศรวมถึงการทับซ้อนกันของการส่งสัญญาณ T-cell ผ่านช่องแคลเซียม

Tacrolimus เชื่อมโยงกับโปรตีน cytosolic ของเซลล์ T-lymphocyte ด้วย macrophylline-12 และบล็อกเอนไซม์ calcineurin (CaN) เป็นผลให้การปราบปรามการก่อตัวของเซลล์เม็ดเลือดขาว cytotoxic T และ cytokines (ใน interleukins โดยเฉพาะและแกมมา interferon กระตุ้นเซลล์ระบบภูมิคุ้มกัน) จะลดลงและความรุนแรงของการแพร่กระจายของ B-lymphocytes ซึ่งผลิตแอนติบอดี

[7]

เภสัชจลนศาสตร์

สารที่ใช้งานของ Advagraf ถูกดูดซึมในระบบทางเดินอาหารส่วนบนเข้าสู่กระแสเลือดและเชื่อมโยงกับโปรตีนพลาสม่าในเลือดความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาเลือดจะเกิดขึ้นประมาณสองชั่วโมงหลังจากนั้น

ความพร้อมทางชีวภาพของยาคือ 20-25%; อัตราการทำให้บริสุทธิ์ของของเหลวในร่างกายจาก takrolimus อยู่ระหว่าง 4 ถึง 6.7 ลิตรต่อชั่วโมง (ขึ้นอยู่กับอวัยวะที่ปลูกถ่าย) ครึ่งชีวิตประมาณ 43 ชั่วโมง

ปฏิกริยา Advagraf เกิดขึ้นในตับและลำไส้ Metabolites จะถูกขับออกมาด้วยน้ำดี ในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลงกับปัสสาวะและอุจจาระห้ามกำจัดสารที่ใช้งานมากกว่า 1%

[8], [9], [10],

การให้ยาและการบริหาร

โฆษณา glograph มีไว้สำหรับการบริหารช่องปาก: วันละครั้ง 1 ชั่วโมงก่อนมื้ออาหารหรือ 2.5 ชั่วโมงหลังอาหารด้วยน้ำ

Advagraf ใช้เฉพาะโดยใบสั่งยาของแพทย์ซึ่งกำหนดปริมาณยาเป็นรายบุคคล หลังจากการปลูกถ่ายไตหรือตับได้รับมอบหมายจาก 0.2-0.3 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัมน้ำหนักตัว (วันละครั้ง) เพื่อป้องกันการ allograft ปฏิเสธ - 0.1-0.2 mg / kg (วันละครั้งในตอนเช้า)

ในระหว่างการบริหารยา Advagraf ควรตรวจระดับ tacrolimus ในเลือดเพื่อรักษาและรักษาระดับความเข้มข้นของยาที่จำเป็นในร่างกาย

[13], [14], [15], [16]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Advagrafa

การใช้ Advagraf ระหว่างตั้งครรภ์ไม่แนะนำเนื่องจาก tacrolimus แทรกซึมในรกและความปลอดภัยของทารกในครรภ์ยังไม่ได้รับการยอมรับอย่างเต็มที่

ข้อห้าม

ข้อห้ามในการใช้ยานี้คือการแพ้ยา tacrolimus แต่ละชนิดยาอื่น ๆ ของกลุ่ม macrolide หรือส่วนประกอบเสริมที่ทำขึ้นเป็นแคปซูลของ Advagraf

[11]

ผลข้างเคียง Advagrafa

ท่ามกลางเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดสังเกต Advagraf: ปวดศีรษะปวดข้อคลื่นไส้ท้องเสียเพิ่มความดันเลือดแรงสั่นสะเทือน, ความผิดปกติของการนอนหลับผิดปกติของไตเพิ่มขึ้นของระดับน้ำตาลกลูโคสและโพแทสเซียมในเลือด

บ่อยครั้งที่ผลข้างเคียงของ Advagraf เป็นที่ประจักษ์ในรูปแบบของอาการวิงเวียนศีรษะและเสียงรบกวนในหู,

หายใจถี่เจ็บคอไอ, โรคจมูกอักเสบ, หัวใจเต้นผิดจังหวะในการลดความดันโลหิต, โรคโลหิตจางความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิตต่อพ่วงการเปลี่ยนแปลงในเลือด (Leucopenia, thrombocytopenia, leukocytosis) ชักและ paresthesias, การอักเสบของเยื่อบุในช่องปากอาการปวดท้องและการอักเสบของลำไส้

ก็อาจจะอาเจียนท้องอืดท้องผูก, ภาวะไตวายเฉียบพลัน (ถึงโรคไตที่เป็นพิษ) และลดลงปัสสาวะออกแผลของเซลล์ตับและถุงน้ำดีผื่นคันผิวหนังผมร่วงเหงื่อออกมากเกินไป CNS ผลข้างเคียงที่สังเกตซึมเศร้าวิตกกังวลความสับสนและความหลากหลายของความผิดปกติทางอารมณ์จิต

นอกจากนี้ควรระลึกไว้เสมอว่าการบำบัดด้วยยาภูมิคุ้มกันจะช่วยเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดเนื้องอกมะเร็งได้

[12]

ยาเกินขนาด

Advagraf แสดงอาการปวดศีรษะสั่นแขนขาคลื่นไส้อาเจียนลมพิษการละเมิดการเผาผลาญโปรตีน (เพิ่มระดับยูเรียไนโตรเจนในเลือด) บางทีการโจมตีของความง่วง

เมื่อให้ยาเกินขนาดเป็นการรักษาอาการ - หลังจากล้างกระเพาะอาหารและดูดซับ

[17], [18]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เพิ่มความเข้มข้นของ Advagraf ในเลือดการใช้ยาต้านเชื้อราในเวลาเดียวกัน (fluconazole, ketoconazole ฯลฯ ) ยาปฏิชีวนะของ macrolides

ลด Advagrafa ระดับการรักษาในเลือดนำไปสู่การ corticosteroids, phenobarbital, rifampicin, phenytoin, carbamazepine, เมตาไมซอล, isoniazid เตรียมตาม Hypericum

Advagrafa ช้าเปลี่ยนรูปทางชีวภาพของยาเสพติดเช่น mephenytoin lidocaine, miconazole, quinidine, tamoxifen, ergotamine, gestodene, โอลีแอนโดมัยซิน, คอร์ติโซน bromocriptine เพิ่มเวลาในการกำจัด Advagraf จากแมกนีเซียมไฮดรอกไซด์และอลูมิเนียม cimetidine cisapride และ metoclopramide

เพิ่มความเป็นพิษของยาทาโคโรลิมัสในไตในเวลาเดียวกันโดยใช้ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่ steroidal และ aminoglycosides

[19], [20], [21]

สภาพการเก็บรักษา

สภาวะการเก็บรักษา Advagraf: ที่อุณหภูมิไม่สูงกว่า 24-25 องศาเซลเซียส

[22], [23], [24], [25]

อายุการเก็บรักษา

อายุการเก็บรักษาคือ 3 ปีหลังจากเปิดแพ็คเกจอลูมิเนียม - 12 เดือน

[26], [27], [28]