อาราวา

อราวา (เลฟลูโนไมด์) เป็นยาที่ใช้ในการรักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ (RA) และโรคข้ออักเสบอื่น ๆ เป็นยาประเภทหนึ่งที่เรียกว่าเดสเมทิล อะโซไทโอมิดีน (DMARDs) ซึ่งใช้ในการระงับระบบภูมิคุ้มกันและลดการอักเสบในข้อต่อ

สารออกฤทธิ์เลฟลูโนไมด์เป็นตัวยับยั้งการสังเคราะห์ไพริมิดีน ซึ่งหมายความว่ามันออกฤทธิ์กับเซลล์ระบบภูมิคุ้มกันที่มีบทบาทในการพัฒนาการอักเสบของข้อต่อในโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ อราวาช่วยชะลอการลุกลามของโรค ลดการอักเสบ ลดความเจ็บปวด และปรับปรุงการทำงานของข้อต่อ

ยานี้มีจำหน่ายในรูปแบบยาเม็ดสำหรับการบริหารช่องปาก โดยปกติจะรับประทานทุกวัน แต่ขนาดยาและตารางการให้ยาอาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับคำแนะนำของแพทย์และความรุนแรงของการเจ็บป่วย

ตัวชี้วัด ชาวอาหรับ

1. โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์: ยานี้ใช้เพื่อลดการอักเสบในข้อต่อ ลดความเจ็บปวด และปรับปรุงการทำงานของข้อต่อในผู้ป่วยโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์

บางครั้งอาจใช้ Arava เพื่อรักษาอาการอักเสบอื่นๆ เช่น โรคข้ออักเสบสะเก็ดเงิน และโรคลำไส้อักเสบ โรคข้ออักเสบ แต่แพทย์ของคุณจะตัดสินใจเป็นรายกรณีไป

ปล่อยฟอร์ม

Arava มักมีจำหน่ายในรูปแบบแท็บเล็ตสำหรับการบริหารช่องปาก

เภสัช

เลฟลูโนไมด์ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ใน Arava มีคุณสมบัติต้านการอักเสบและปรับภูมิคุ้มกัน ซึ่งช่วยให้รักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ (RA) และโรคอักเสบอื่นๆ ได้อย่างมีประสิทธิภาพ

การออกฤทธิ์หลักของเลฟลูโนไมด์สัมพันธ์กับความสามารถในการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ไดไฮโดรโรเตต ดีไฮโดรจีเนส (DHODH) เอนไซม์นี้มีบทบาทสำคัญในการสังเคราะห์นิวคลีโอไทด์ของไพริมิดีนที่จำเป็นสำหรับการแบ่งเซลล์ รวมถึงเซลล์เม็ดเลือดขาว การปิดกั้น DHODH ส่งผลให้การผลิตนิวคลีโอไทด์ไพริมิดีนลดลง ซึ่งยับยั้งการแบ่งเซลล์และการกระตุ้นเซลล์ภูมิคุ้มกัน เช่น ลิมโฟไซต์

ผลจากการใช้เลฟลูโนไมด์ทำให้การตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกันและการอักเสบลดลง ซึ่งช่วยลดกระบวนการอักเสบในข้อต่อและลดอาการของโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์

อย่างไรก็ตาม ควรสังเกตว่ากลไกการออกฤทธิ์ที่แน่นอนของเลฟลูโนไมด์ในการรักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ยังไม่เป็นที่เข้าใจอย่างสมบูรณ์ และผลกระทบบางอย่างอาจเกี่ยวข้องกับกลไกอื่นๆ รวมถึงคุณสมบัติต้านอนุมูลอิสระและต้านการอักเสบ

เภสัชจลนศาสตร์

• การดูดซึม: เลฟลูโนไมด์ถูกดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหารหลังจากรับประทานเข้าไป โดยปกติแล้วความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดจะเกิดขึ้นหลังจาก 6-12 ชั่วโมง
• การดูดซึม: การดูดซึมของเลฟลูโนไมด์อยู่ที่ประมาณ 80-90%
• การกระจาย: เลฟลูโนไมด์มีการกระจายในปริมาณมาก ซึ่งหมายความว่าเลฟลูโนไมด์กระจายอยู่ทั่วเนื้อเยื่อของร่างกาย มันจับกับโปรตีนในพลาสมาอย่างแน่นหนา
• การเผาผลาญ: เส้นทางหลักของการเผาผลาญของเลฟลูโนไมด์คือการไฮโดรไลซิส ซึ่งส่งผลให้เกิดการสร้างเมแทบอไลต์ที่ออกฤทธิ์ - เทเรฟทาลาไมด์ เมแทบอไลต์นี้ยังมีฤทธิ์ต้านการอักเสบอีกด้วย
• การขับถ่าย: กลไกหลักในการขับเลฟลูโนไมด์ออกจากร่างกายคือทางเดินน้ำดี จะถูกขับออกมาในรูปของเมตาบอไลต์ในอุจจาระ และในปริมาณเล็กน้อยผ่านทางไต
• ครึ่งชีวิต: ครึ่งชีวิตของ leflunomide จากร่างกายนั้นยาวนาน ประมาณ 14-18 วัน

การให้ยาและการบริหาร

• ขนาดยา: ขนาดเริ่มต้นที่แนะนำโดยทั่วไปของเลฟลูโนไมด์คือ 100 มก. ต่อวัน สามารถรับประทานเป็นยาเลฟลูโนไมด์ 1 เม็ด (100 มก.) ทุกวัน
• รับประทานพร้อมอาหาร: โดยปกติจะรับประทานเลฟลูโนไมด์พร้อมกับอาหาร เนื่องจากอาจช่วยลดผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นกับระบบทางเดินอาหารได้
• ขนาดยา: อาจใช้ขนาดยาที่เพิ่มขึ้นในช่วงเริ่มต้นของการรักษา (ปกติคือ 100 มก. เป็นเวลาสามวัน) ตามด้วยขนาดยาบำรุงรักษามาตรฐาน
• ขนาดยาบำรุงรักษา: หลังจากเพิ่มขนาดยาเริ่มแรกแล้ว ให้รับประทานยาเลฟลูโนไมด์ในขนาด 20 มก. ต่อวัน อย่างไรก็ตาม ขนาดยาอาจปรับได้ตามคำแนะนำของแพทย์
• การติดตาม: สิ่งสำคัญคือต้องติดตามอาการของผู้ป่วยอย่างสม่ำเสมอ รวมถึงการตรวจสอบการทำงานของตับและตัวชี้วัดอื่นๆ เพื่อประเมินประสิทธิผลของการรักษาและป้องกันผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น
• ระยะเวลาการรักษา: ระยะเวลาของการรักษาและขนาดยาจะกำหนดโดยแพทย์ของคุณ ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของโรคและการตอบสนองต่อการรักษาของแต่ละบุคคล

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ชาวอาหรับ

• ความเป็นพิษต่อทารกในครรภ์และการทำให้เกิดทารกอวัยวะพิการ:

  • เลฟลูโนไมด์แสดงให้เห็นถึงผลกระทบที่ทำให้ทารกอวัยวะพิการและเป็นพิษต่อทารกในครรภ์ในการศึกษาในสัตว์ทดลอง ทำให้เกิดความบกพร่องด้านพัฒนาการและการเสียชีวิตของทารกในครรภ์ (Brent, 2001) ในการศึกษาในหนูครั้งหนึ่ง เลฟลูโนไมด์ทำให้เกิดความผิดปกติภายนอก โครงกระดูก และอวัยวะภายในหลายอย่างในทารกในครรภ์ (Fukushima et al., 2007)

• คำแนะนำสำหรับการใช้งาน:

  • American College of Rheumatology (ACR) แนะนำให้หยุดยาเลฟลูโนไมด์อย่างน้อย 24 เดือนก่อนตั้งครรภ์ ในกรณีที่ตั้งครรภ์ขณะรับประทานยาเลฟลูโนไมด์ แนะนำให้ล้างด้วยโคเลสไทรามีนเพื่อเร่งการกำจัดยา (Alothman et al., 2023)

• การศึกษาของมนุษย์:

  • การศึกษาหญิงตั้งครรภ์ 289,688 รายในมอนทรีออล พบว่าไม่มีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญต่อความผิดปกติแต่กำเนิดที่สำคัญ การคลอดก่อนกำหนด น้ำหนักแรกเกิดน้อย หรือการทำแท้งที่เกิดขึ้นเองในสตรีที่รับประทานยาเลฟลูโนไมด์ระหว่างตั้งครรภ์ (Bérard et al., 2017)
  ลี้>
  • การศึกษาอื่นๆ ยังแสดงให้เห็นว่าเลฟลูโนไมด์ไม่เกี่ยวข้องกับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของความผิดปกติแต่กำเนิดเมื่อปฏิบัติตามขั้นตอนการชะล้าง (Chambers et al., 2010)

• คำแนะนำเชิงปฏิบัติ:

  • สตรีที่รับประทานยาเลฟลูโนไมด์และวางแผนตั้งครรภ์ควรหยุดยาและเข้ารับการล้างด้วยโคเลสไทรามีนเพื่อลดความเสี่ยงของผลกระทบที่ทำให้เกิดทารกอวัยวะพิการ ในกรณีที่ตั้งครรภ์โดยไม่ได้ตั้งใจขณะรับประทานยาเลฟลูโนไมด์ สิ่งสำคัญคือต้องปรึกษาแพทย์และพิจารณาขั้นตอนการชะล้าง (Casanova Sorní et al., 2005)

ข้อห้าม

• การตั้งครรภ์และให้นมบุตร: เลฟลูโนไมด์อาจเป็นอันตรายต่อทารกในครรภ์ ดังนั้นจึงมีข้อห้ามเด็ดขาดในระหว่างตั้งครรภ์ นอกจากนี้ ไม่แนะนำให้ใช้ยาระหว่างให้นมบุตร
• ความผิดปกติของตับที่ร้ายแรง: ในกรณีที่มีโรคตับอย่างรุนแรง ควรใช้เลฟลูโนไมด์ด้วยความระมัดระวังหรือหลีกเลี่ยงโดยสิ้นเชิง
• การด้อยค่าของไตอย่างรุนแรง: ควรใช้ยานี้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายอย่างรุนแรง
• การติดเชื้อร้ายแรง: การใช้เลฟลูโนไมด์อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการติดเชื้อ โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีอาการร่วมด้วยซึ่งเกี่ยวข้องกับระบบภูมิคุ้มกันบกพร่อง
• ภาวะภูมิไวเกินต่อเลฟลูโนไมด์หรือส่วนประกอบอื่นๆ ของยา: การภูมิไวเกินที่ทราบใดๆ ถือเป็นข้อห้ามในการใช้ยา
• พยาธิสภาพแอลกอฮอล์เฉียบพลันหรือเรื้อรัง: เลฟลูโนไมด์อาจทำให้ตับถูกทำลายได้ ดังนั้นการใช้ยานี้ในพยาธิสภาพแอลกอฮอล์จึงต้องใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษ
• โรคติดเชื้อเฉียบพลัน: ในระหว่างการติดเชื้อเฉียบพลัน เลฟลูโนไมด์มักจะถูกระงับชั่วคราวเนื่องจากการกดขี่ของระบบภูมิคุ้มกัน ระบบ

ผลข้างเคียง ชาวอาหรับ

• ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการติดเชื้อ: การรับประทานเลฟลูโนไมด์อาจเพิ่มความเสี่ยงในการติดเชื้อเนื่องจากส่งผลต่อระบบภูมิคุ้มกัน
• ความเหนื่อยล้าที่เพิ่มขึ้น: ความเหนื่อยล้าและความอ่อนแออาจเป็นผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดจากการรับประทานเลฟลูโนไมด์
• อาการท้องร่วง: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการท้องร่วงขณะรับประทานยาเลฟลูโนไมด์
• เอนไซม์ตับสูง: เลฟลูโนไมด์อาจทำให้เอนไซม์ตับในเลือดสูง ซึ่งอาจบ่งบอกถึงความเสียหายของตับ
• ความอยากอาหารลดลงและการเปลี่ยนแปลงในรสชาติที่ต้องการ: ผู้ป่วยบางรายอาจรู้สึกอยากอาหารลดลงหรือการเปลี่ยนแปลงในรสชาติขณะรับประทานเลฟลูโนไมด์
• ระดับครีเอตินีนในเลือดสูง: เลฟลูโนไมด์อาจทำให้ระดับครีเอตินีนในเลือดเพิ่มขึ้น ซึ่งอาจเป็นสัญญาณของการทำงานของไตบกพร่อง
• ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น: ผู้ป่วยบางรายอาจมีความดันโลหิตเพิ่มขึ้นขณะรับประทานยาเลฟลูโนไมด์
• ความผิดปกติของการนอนหลับ: ผู้ป่วยบางรายอาจประสบปัญหาการนอนหลับไม่สนิท เช่น นอนไม่หลับ หรือง่วงนอนมากเกินไป

ยาเกินขนาด

• ผลข้างเคียงที่เพิ่มขึ้นของยา เช่น คลื่นไส้ อาเจียน ท้องร่วง เหนื่อยล้า และอื่นๆ
• กิจกรรมที่เพิ่มขึ้นของเอนไซม์ตับ ซึ่งอาจบ่งบอกถึงความเสียหายของตับ
• การเปลี่ยนแปลงของความดันโลหิต อัตราการเต้นของหัวใจ และการตอบสนองของระบบหัวใจและหลอดเลือดอื่นๆ อาจเกิดขึ้นได้

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

• ยาที่ทำให้ทารกอวัยวะพิการ: เลฟลูโนไมด์อาจเพิ่มผลในการทำให้ทารกอวัยวะพิการของยาอื่นๆ เพิ่มขึ้น ดังนั้น การใช้เลฟลูโนไมด์ร่วมกับยา เช่น methotrexate จึงเป็นข้อห้าม โดยเฉพาะในสตรีมีครรภ์
• ยาที่ถูกเผาผลาญผ่านไซโตโครม P450: เลฟลูโนไมด์อาจส่งผลต่อการทำงานของเอนไซม์ไซโตโครม P450 ซึ่งอาจนำไปสู่การเปลี่ยนแปลงความเข้มข้นของยาอื่นๆ ในเลือด สิ่งนี้อาจมีความสำคัญเมื่อใช้ร่วมกับยา เช่น วาร์ฟาริน ฟีนิโทอิน ธีโอฟิลลีน ฯลฯ
• ยากดภูมิคุ้มกัน: การใช้เลฟลูโนไมด์ร่วมกับยากดภูมิคุ้มกันอื่นๆ เช่น ไซโคลสปอรินหรือทาโครลิมัส อาจเพิ่มผลการรักษาและเพิ่มความเสี่ยงของการติดเชื้อ
• ยาที่ทำให้เกิดพิษต่อตับ: การใช้เลฟลูโนไมด์ร่วมกับยาอื่นๆ ที่อาจก่อให้เกิดพิษต่อตับ เช่น methotrexate หรือ dapsone อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อความเสียหายของตับ
• ยาที่ทำให้เกิดการรบกวนทางโลหิตวิทยา: การใช้เลฟลูโนไมด์ร่วมกับยาอื่น ๆ ที่อาจทำให้เกิดการรบกวนทางโลหิตวิทยา เช่น เมโธเทรกเซตหรือยาต้านการแข็งตัวของเลือด อาจเพิ่มความเสี่ยงของการตกเลือดหรือการรบกวนอื่น ๆ