ผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์ของบทความ
สิ่งตีพิมพ์ใหม่
ไซโคลสปอรินในเลือด
ตรวจสอบล่าสุด: 04.07.2025

เนื้อหา iLive ทั้งหมดได้รับการตรวจสอบทางการแพทย์หรือตรวจสอบข้อเท็จจริงเพื่อให้แน่ใจว่ามีความถูกต้องตามจริงมากที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้
เรามีแนวทางการจัดหาที่เข้มงวดและมีการเชื่อมโยงไปยังเว็บไซต์สื่อที่มีชื่อเสียงสถาบันการวิจัยทางวิชาการและเมื่อใดก็ตามที่เป็นไปได้ โปรดทราบว่าตัวเลขในวงเล็บ ([1], [2], ฯลฯ ) เป็นลิงก์ที่คลิกได้เพื่อการศึกษาเหล่านี้
หากคุณรู้สึกว่าเนื้อหาใด ๆ ของเราไม่ถูกต้องล้าสมัยหรือมีข้อสงสัยอื่น ๆ โปรดเลือกแล้วกด Ctrl + Enter
ความเข้มข้นของไซโคลสปอรินในเลือดเมื่อใช้ในขนาดการรักษา (ความเข้มข้นสูงสุด) คือ 150-400 มก./มล. ความเข้มข้นที่เป็นพิษคือมากกว่า 400 มก./มล.
ครึ่งชีวิตของไซโคลสปอรินคือ 6-15 ชั่วโมง
ไซโคลสปอรินถูกใช้กันอย่างแพร่หลายเป็นสารกดภูมิคุ้มกันที่มีประสิทธิภาพในการระงับปฏิกิริยาต่อต้านเนื้อเยื่อของร่างกายหลังการปลูกถ่ายไขกระดูก ไต ตับ และหัวใจ และในการรักษาโรคภูมิคุ้มกันบางชนิด
ไซโคลสปอรินเป็นยาปฏิชีวนะประเภทเปปไทด์ที่ละลายในไขมันซึ่งไปขัดขวางการแบ่งตัวของเซลล์ลิมโฟไซต์ทีในระยะเริ่มต้นและขัดขวางการทำงานของเซลล์ดังกล่าว ไซโคลสปอรินจะยับยั้งการถอดรหัสของยีนที่เข้ารหัสการสังเคราะห์ IL-2, 3, γ-อินเตอร์เฟอรอน และไซโตไคน์อื่นๆ ที่สร้างขึ้นโดยเซลล์ลิมโฟไซต์ทีที่ถูกกระตุ้นด้วยแอนติเจน แต่จะไม่ขัดขวางผลของลิมโฟไซต์ทีอื่นๆ ที่มีต่อเซลล์ลิมโฟไซต์ทีและการโต้ตอบกับแอนติเจน
ยานี้ให้ทางเส้นเลือดและรับประทานทางปาก สำหรับการปลูกถ่ายอวัยวะ การรักษาจะเริ่ม 4-12 ชั่วโมงก่อนการผ่าตัดปลูกถ่าย สำหรับการปลูกถ่ายไขกระดูกแดง จะให้ไซโคลสปอรินขนาดเริ่มต้นในวันก่อนการผ่าตัด
โดยทั่วไปขนาดยาเริ่มต้นคือให้ยาเข้าทางเส้นเลือดดำอย่างช้าๆ (โดยหยดเป็นเวลา 2-24 ชั่วโมง) ในสารละลายโซเดียมคลอไรด์ 0.9% หรือสารละลายกลูโคส 5% ในอัตรา 3-5 มก./กก./วัน จากนั้นจึงให้ยาฉีดเข้าเส้นเลือดดำต่อไปอีก 2 สัปดาห์ แล้วจึงเปลี่ยนเป็นยารักษาแบบรับประทานในขนาด 7.5-25 มก./กก./วัน
หลังจากรับประทานยา cyclosporine จะถูกดูดซึมช้าและไม่สมบูรณ์ (20-50%) ในเลือด cyclosporine 20% จะจับกับเม็ดเลือดขาว 40% จับกับเม็ดเลือดแดง และ 40% อยู่ในพลาสมาบน HDL เนื่องจากการกระจายตัวของ cyclosporine นี้การกำหนดความเข้มข้นในเลือดจึงดีกว่าในพลาสมาหรือซีรั่มเนื่องจากสะท้อนความเข้มข้นที่แท้จริงได้แม่นยำกว่า cyclosporine ถูกเผาผลาญเกือบหมดในตับและขับออกมาในน้ำดี ครึ่งชีวิตของยาคือ 6-15 ชั่วโมง ยากันชักจะเพิ่มการเผาผลาญของ cyclosporine ในขณะที่ erythromycin, ketoconazole และตัวบล็อกช่องแคลเซียมจะลดลง ความเข้มข้นสูงสุดของ cyclosporine หลังจากรับประทานยาทางปากจะสังเกตได้หลังจาก 1-8 ชั่วโมง (โดยเฉลี่ย - หลังจาก 3.5 ชั่วโมง) ความเข้มข้นจะลดลงหลังจาก 12-18 ชั่วโมง การให้ยาทางเส้นเลือด ความเข้มข้นสูงสุดของไซโคลสปอรินในเลือดจะเกิดขึ้น 15-30 นาทีหลังสิ้นสุดการให้ยา และจะลดลงหลังจาก 12 ชั่วโมง
หลักการพื้นฐานของการใช้ยาไซโคลสปอรินอย่างเหมาะสมคือการเลือกความเข้มข้นของยาที่เหมาะสมในเลือดและระดับพิษของยา เนื่องจากไซโคลสปอรินมีความแตกต่างกันอย่างมากทั้งในด้านเภสัชจลนศาสตร์และการเผาผลาญภายในและระหว่างบุคคล จึงเป็นเรื่องยากมากที่จะเลือกขนาดยาที่เหมาะสมสำหรับแต่ละคน นอกจากนี้ ขนาดยาไซโคลสปอรินที่รับประทานยังมีความสัมพันธ์ที่ไม่ดีกับความเข้มข้นในเลือด เพื่อให้ได้ความเข้มข้นที่เหมาะสมของไซโคลสปอรินในเลือด จึงจำเป็นต้องติดตามความเข้มข้นดังกล่าว
กฎเกณฑ์การเก็บเลือดเพื่อการวิจัย เลือดดำทั้งหมดจะถูกทดสอบ เลือดจะถูกนำเข้าไปในหลอดทดลองที่มีกรดเอทิลีนไดอะมีนเตตราอะซิติก 12 ชั่วโมงหลังจากรับประทานหรือให้ไซโคลสปอริน ในกรณีของการปลูกถ่ายไต ความเข้มข้นของไซโคลสปอรินที่ใช้ในการรักษา 12 ชั่วโมงหลังจากรับประทานควรอยู่ในช่วง 100-200 มก./มล. ในกรณีของการปลูกถ่ายหัวใจ - 150-250 มก./มล. ตับ - 100-400 มก./มล. ไขกระดูกแดง - 100-300 มก./มล. ความเข้มข้นที่ต่ำกว่า 100 มก./มล. จะไม่มีผลกดภูมิคุ้มกัน อย่างไรก็ตาม ในสัปดาห์แรกหลังการปลูกถ่าย หากความเข้มข้นของไซโคลสปอรินต่ำกว่า 170 มก./มล. อาจปฏิเสธการปลูกถ่ายได้ ดังนั้นจึงจำเป็นต้องรักษาระดับไว้ที่ 200 มก./มล. หรือสูงกว่า หลังจาก 3 เดือน ความเข้มข้นจะลดลงเหลือ 50-75 ng/ml และคงระดับนี้ไว้ตลอดชีวิตของผู้ป่วย ความถี่ในการตรวจระดับไซโคลสปอรินในเลือด: ทุกวันสำหรับการปลูกถ่ายตับ และ 3 ครั้งต่อสัปดาห์สำหรับการปลูกถ่ายไตและหัวใจ
ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของไซโคลสปอรินคือความเป็นพิษต่อไต ซึ่งเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่ได้รับการปลูกถ่ายไต 50-70% และในผู้ป่วยที่ได้รับการปลูกถ่ายหัวใจและตับ 1 ใน 3 ราย ความเป็นพิษต่อไตจากไซโคลสปอรินอาจแสดงออกเป็นกลุ่มอาการต่อไปนี้:
- การทำงานของอวัยวะที่ได้รับการปลูกถ่ายล่าช้า ซึ่งเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่ไม่ได้รับยาไซโคลสปอริน 10% และผู้ป่วยที่ได้รับยาไซโคลสปอริน 35% ปัญหานี้อาจแก้ไขได้โดยการลดขนาดยาไซโคลสปอริน
- การลดลงของ SCF แบบกลับคืนได้ (อาจเกิดขึ้นที่ความเข้มข้นของไซโคลสปอรินในเลือด 200 มก./มล. หรือมากกว่า และจะเกิดขึ้นเสมอที่ความเข้มข้นเกิน 400 มก./มล.) ความเข้มข้นของครีเอตินินในซีรั่มเริ่มเพิ่มขึ้นในวันที่ 3-7 หลังจากความเข้มข้นของไซโคลสปอรินเพิ่มขึ้น โดยมักจะเกิดร่วมกับภาวะปัสสาวะน้อย ภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูง และการไหลเวียนเลือดในไตลดลง และลดลง 2-14 วันหลังจากลดขนาดยาไซโคลสปอริน
- โรคเม็ดเลือดแดงแตกและยูรีเมีย;
- โรคไตเรื้อรังที่มีพังผืดระหว่างช่องว่าง ซึ่งทำให้การทำงานของไตลดลงอย่างถาวร
โดยทั่วไปแล้วผลข้างเคียงที่เป็นพิษเหล่านี้จะกลับคืนสู่สภาวะเดิมได้ด้วยการลดขนาดยา แต่ในกรณีส่วนใหญ่ การแยกแยะระหว่างความเป็นพิษต่อไตจากยาไซโคลสปอรินกับการปฏิเสธการปลูกถ่ายเป็นเรื่องยากมาก
ผลข้างเคียงร้ายแรงอีกประการหนึ่งของไซโคลสปอรินแม้ว่าจะพบได้น้อยกว่าคือพิษต่อตับ ความเสียหายของตับเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่ได้รับการปลูกถ่าย 4-7% และมีลักษณะเฉพาะคือมีการทำงานของ ALT, AST, ฟอสฟาเตสอัลคาไลน์ และความเข้มข้นของบิลิรูบินรวมในซีรั่มเลือดเพิ่มขึ้น อาการของพิษต่อตับขึ้นอยู่กับขนาดของยาไซโคลสปอรินและสามารถกลับคืนสู่สภาวะปกติได้หากลดขนาดยาลง
ผลข้างเคียงอื่นๆ ของไซโคลสปอริน ได้แก่ ความดันโลหิตสูง และภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำ
[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]