การเตรียมสารสเตียรอยด์: แนวคิดพื้นฐาน

เพื่อให้เข้าใจว่ายาสเตียรอยด์ในกายมีผลต่อร่างกายอย่างไรต้องมีแนวคิดหลายอย่าง อย่ากลัว - ไม่มีความรู้พิเศษจากคุณ

สารที่เรียกว่า endogenous ถ้าผลิตโดยร่างกาย (endogenous testosterone - testosterone ที่ผลิตโดยร่างกาย) และภายนอกถ้ากินจากภายนอก ทุกวิธีที่มีอยู่ในการรับยาเข้าสู่ร่างกายสามารถแบ่งออกเป็นสองกลุ่มใหญ่ของ enteral (ทางเดินอาหาร) และ parenteral (bypassing ทางเดินอาหาร) การใส่ท่อทางปาก (ช่องปาก) การ resorption ใต้ลิ้น (ลิ้น) การแนะนำให้ลำไส้เล็กส่วนต้นและทวารหนัก (rectally); ไปที่สอง - การแนะนำของยาเสพติดด้วยความช่วยเหลือของการฉีดมักจะอยู่ในกล้ามเนื้อใต้ผิวหนังหรือในหลอดเลือดดำ สำหรับยาเสพติดสเตียรอยด์ที่เรามีความสนใจใน anabolic พวกเขาจะได้รับการฉีดโดยปากเปล่าหรือโดยการฉีดยา; มันไม่ค่อยมีเหตุผลที่จะจัดการพวกเขาลิ้น ยาดังกล่าวเป็นอินซูลินหรือฮอร์โมนการเจริญเติบโตถูกฉีดด้วยการฉีดเข้าใต้ผิวหนัง

ยาที่ผ่านทางระบบทางเดินอาหารต้องข้ามกั้นของตับก่อนเข้าสู่กระแสเลือดทั่วไป ตับอยู่เสมอในยามปกป้องร่างกายของเราจากการกินสารต่างประเทศซึ่งหลายแห่งอาจเป็นพิษ ตับจะทำลายสารใด ๆ ที่คิดว่าเป็นสิ่งแปลกปลอมได้ไกลที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้ ดังนั้นมักมีสารที่ใช้งานอยู่จำนวนน้อยเข้าสู่กระแสเลือดทั้งหมดกว่าที่ถูกฉีดเข้าสู่ร่างกาย อัตราส่วนระหว่างหมายเลขแรกและตัวที่สองเรียกว่าการดูดซึมของยา ใส่เพียงแค่ bioavailability บ่งชี้ว่าร้อยละของยาปริมาณของยาเสพติดจริงจะทำงาน

ยาส่วนใหญ่ในร่างกายได้รับการเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพเช่น การแปลงที่แตกต่างกัน มีสองประเภทหลักของการแปลงยาเสพติด: การเปลี่ยนแปลงการเผาผลาญและการผันคำกริยา แรกหมายถึงการเปลี่ยนแปลงของสารเนื่องจากออกซิเดชันที่สองเป็นกระบวนการสังเคราะห์พร้อมกับการเพิ่มจำนวนของกลุ่มสารเคมีหรือโมเลกุลของสารภายในเพื่อยาเสพติดหรือสารอาหารของมัน สเตียรอยด์โคเียรอยด์จะถูกเปิดเผยในร่างกายทั้งการเปลี่ยนแปลงการเผาผลาญและการผันคำที่ตามมา

เกือบทุกแปลงที่เกิดขึ้นในร่างกายมนุษย์ต้องการความช่วยเหลือ "นอก" บางประเภท หากคุณยังไม่ลืมหลักสูตรเคมีของโรงเรียนอย่างสิ้นเชิงคุณสามารถจดจำได้ง่ายว่าสารเร่งปฏิกิริยาทางเคมีเรียกว่าตัวเร่งปฏิกิริยา ตัวเร่งปฏิกิริยาของปฏิกิริยาเคมีเดียวกันที่เกิดขึ้นในสิ่งมีชีวิตใด ๆ เรียกว่าเอนไซม์ นอกจากตัวเร่งปฏิกิริยาแล้วยังมีสารอื่น ๆ ที่ชะลอการเกิดปฏิกิริยาทางเคมี ชื่อของเขาคือสารยับยั้ง

ผลของยาเสพติดส่วนใหญ่จะถูกกำหนดโดยปริมาณของพวกเขายิ่งสูงเท่าไหร่ผลกระทบของยาก็ยิ่งเร็วขึ้นเท่านั้นขึ้นอยู่กับขนาดความรุนแรงระยะเวลาและบางครั้งลักษณะของผลกระทบก็จะเปลี่ยนแปลงไป ปริมาณที่เรียกว่าปริมาณของยาเสพติดในครั้งเดียว - นี่คือขนาดเดียว ปริมาณแบ่งออกเป็นเกณฑ์การรักษาโดยเฉลี่ยสูงกว่าการรักษาพิษและมรณะ

• เกณฑ์คือขนาดยาที่ทำให้เกิดผลทางชีวภาพเริ่มแรก
• ปริมาณการรักษาโดยเฉลี่ยคือขนาดยาที่ทำให้เกิดผลที่จำเป็นในการรักษาด้วยยาในผู้ป่วยส่วนใหญ่
• ปริมาณการรักษาที่สูงขึ้นจะถูกนำไปใช้เมื่อไม่สามารถบรรลุผลที่ต้องการด้วยความช่วยเหลือของปริมาณการรักษาโดยเฉลี่ย เป็นที่น่าสังเกตว่าในกรณีที่มีปริมาณยาที่สูงขึ้นผลข้างเคียงของยายังคงไม่แสดงออก
• ในปริมาณที่เป็นพิษยาเสพติดเริ่มก่อให้เกิดผลกระทบที่เป็นพิษต่อร่างกาย
• ดีคุณไม่จำเป็นต้องอธิบายสิ่งที่เป็นปริมาณร้ายแรงให้กับคุณ

ความแตกต่างระหว่างเกณฑ์และปริมาณที่เป็นพิษของยาเสพติดเรียกว่าความกว้างของผลการรักษา

กับการใช้ยาเสพติดซ้ำแล้วซ้ำอีกมักจะลดประสิทธิภาพของพวกเขา ปรากฏการณ์นี้เรียกว่า tolerance (addiction) และสามารถเกี่ยวข้องกับการลดการดูดซึมของสารเพิ่มอัตราการหยุดทำงานหรือเพิ่มความเข้มของการขับถ่าย การปรับตัวให้เข้ากับสารจำนวนมากอาจเป็นผลมาจากความรู้สึกไวต่อการก่อตัวของตัวรับหรือลดความหนาแน่นลงในเนื้อเยื่อ

เพื่อที่จะตัดสินอัตราการขับถ่ายของสารออกจากร่างกายควรใช้พารามิเตอร์ดังกล่าวเป็นช่วงอายุการใช้งาน (half-elimination) เพื่อให้สะดวกยิ่งขึ้น ครึ่งชีวิตคือเวลาหลังจากที่ความเข้มข้นของสารที่ใช้งานอยู่ในพลาสม่าลดลงครึ่งหนึ่ง นอกจากนี้ควรระลึกไว้เสมอว่าครึ่งชีวิตไม่ได้เป็นเพียงการกำจัดสารจากร่างกายเท่านั้น แต่ยังรวมถึงการเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพและการทับถมของมันด้วย ตอนนี้เกี่ยวกับ receptors พวกเขาทำหน้าที่เป็นหนึ่งใน "เป้าหมาย" สำหรับยา ตัวรับคือการจัดกลุ่มโมเลกุลของสารตั้งต้นโดยใช้สารที่มีปฏิสัมพันธ์ รับเป็นโมเลกุลอื่น ๆ ที่มีครึ่งชีวิตบาง: ลดเวลานี้นำไปสู่การลดลงของจำนวนผู้รับในร่างกายและการยืดตัวของหลักสูตรที่จะเพิ่มจำนวนนี้ เราจะบ่นจากผู้รับอื่น ๆ เราจะมีความสนใจในตัวรับฮอร์โมนในอนาคตและเราจะให้ความสนใจเป็นพิเศษกับตัวรับฮอร์โมน androgen ตัวรับฮอร์โมนทั้งหมดสามารถแบ่งออกเป็นสองประเภทกว้าง: ผู้รับภายในเซลล์ (ซึ่งรวมถึงผู้รับของเตียรอยด์และฮอร์โมนไทรอยด์) และตัวรับบนพื้นผิวของเซลล์ (คนอื่น ๆ ทั้งหมดรวมทั้งตัวรับฮอร์โมนการเจริญเติบโต, ปัจจัยการเจริญเติบโตคล้ายอินซูลินอินซูลินและ adrenergic ผู้รับ) ที่ ควรบอกว่าจำนวนผู้รับบนพื้นผิวของเซลล์สามารถลดลง (ปรากฏการณ์นี้เรียกว่า downregulation) และความไวต่อยาที่สอดคล้องกันสามารถลดลงได้ ตัวรับภายในเซลล์ของ downregulation ไม่ขึ้นอยู่กับ (ในกรณีใด ๆ ไม่มีหลักฐานพยานหลักฐานที่มี)

ตัวรับฮอร์โมนแอนโดรเจน (AP) แน่นอนอยู่ภายใต้คำจำกัดความทั่วไปของตัวรับ เพื่อให้ง่ายขึ้นตัวรับฮอร์โมนแอนโดรเจนคือโมเลกุลโปรตีนที่มีขนาดใหญ่มากเช่นนี้ประกอบด้วยกรดอะมิโนประมาณ 1000 ชนิดและอยู่ภายในเซลล์ ฉันต้องพูดถึงเซลล์ไม่เพียง แต่เส้นใยกล้ามเนื้อเท่านั้น ก่อนหน้านี้เชื่อกันว่ามีหลายประเภทของตัวรับฮอร์โมนแอนโดรเจน ทุกคนรู้ดีว่าเขาอยู่คนเดียว

ควรสังเกตว่าโมเลกุลของสารต่าง ๆ สามารถผูกกับตัวรับเดียวกันได้ การกระทำที่เกิดขึ้นในกรณีนี้ก็แตกต่างกันอย่างมาก สารตัวโมเลกุลที่ยึดติดกับตัวรับจะแบ่งออกเป็นสองกลุ่มใหญ่ ๆ คือตัวเร่งปฏิกิริยาและตัวเร่งปฏิกิริยา สารตัวเร่งปฏิกิริยาคือสารที่มีโมเลกุลซึ่งมีผลผูกพันกับตัวรับทำให้เกิดผลทางชีวภาพ ถ้าเราพูดถึงตัวรับฮอร์โมน agonist ของพวกเขาจะคัดลอกการกระทำของฮอร์โมน endogenous มากหรือน้อยสำเร็จ ฮอร์โมนภายในตัวเองตามธรรมชาติเป็นตัวเร่งปฏิกิริยาด้วย คู่อริยังผูกพันกับผู้รับ แต่พวกเขาไม่ได้ทำอะไร Antagonists - เช่น "สุนัขในรางหญ้า": ไม่สามารถเปิดใช้งานรับพวกเขาในเวลาเดียวกันไม่อนุญาตให้เข้าร่วม agonists รับและทำอะไร "มีประโยชน์." การใช้คู่ปรับอย่างรวดเร็วก่อนดูเหมือนไม่มีจุดหมาย แต่เพียงอย่างรวดเร็วก่อน สารกลุ่มนี้ ได้แก่ สารต่อต้านเอนไซม์บางชนิด การปิดกั้นตัวรับฮอร์โมนเอสโตรเจนช่วยลดความเสี่ยงต่อการเกิดผลข้างเคียงที่เกิดจาก aromatization ของ AAS โดยเกือบจะเหงื่อ

ที่นี่อาจและแนวคิดพื้นฐานทั้งหมดที่เราต้องเข้าใจว่ายาสเตียรอยด์ทำงานได้ดีเพียงใด

[1], [2], [3], [4]