ยาลดน้ำหนักด้วย sibutramine: คำแนะนำและการรักษา

ปัจจุบันการขายยาที่มีสารออกฤทธิ์ระงับชั่วคราวทั่วสหภาพยุโรป, ออสเตรเลีย, สหรัฐอเมริกา, แคนาดาและยูเครนในรัสเซียสามารถหาซื้อได้เฉพาะตามใบสั่งยา อย่างไรก็ตามข้อห้ามไม่สามารถจัดการกับความต้องการของผู้บริโภคการซื้อยาด้วย Sibutramine โดยไม่มีใบสั่งแพทย์ไม่ก่อให้เกิดปัญหา จริงไม่มีการรับประกันว่าคุณจะไม่ได้รับยาปลอม

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

ตัวชี้วัด ยาเม็ดที่มี sibutramine สำหรับลดน้ำหนัก

เงินเหล่านี้มีกำหนดไว้ในแผนการบำบัดที่ซับซ้อนสำหรับการลดน้ำหนักในกรณีต่อไปนี้:

• หลักความอ้วนอาหารระดับ II-III เมื่อดัชนีมวลกายเกินกว่า 30-35kg / m ²  หลังจากความล้มเหลวของการรักษาอื่น ๆ
• ดัชนีมวลกายของผู้ป่วย 27 กิโลกรัม / เมตร²  และสูงกว่าถ้ามันมีอินซูลินอิสระเบาหวาน, ไฮเปอร์หรือ hypoproteinemia

[7]

ปล่อยฟอร์ม

แคปซูลที่ให้ปริมาณ 0,005, 0,01, 0,015 กรัมของสารออกฤทธิ์

ชื่อของยาลดน้ำหนักที่มี sibutramine

• ยาเดิม Meridia และ Reductil (บริษัท Abbevie Deutschland และ บริษัท Abbott Laboratories ประเทศเยอรมนี)
• ยาชื่อสามัญ - Lindaksa (Zentiva, สาธารณรัฐเช็ก) Reduxine (Promomed, รัสเซีย), สายทอง, Slim, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimeks (อินเดีย), Obestafit, Sibutreks และ Sibutrim (อินเดียสหราชอาณาจักร)

[8], [9], [10], [11]

เภสัช

สารออกฤทธิ์ของยาเหล่านี้ที่ใช้ในการลดน้ำหนักตัวคือ Sibutramine แบบ anorectic โดยการมีอิทธิพลต่อความกระหายในสมองของมนุษย์จะก่อให้เกิดความพึงพอใจอย่างรวดเร็วจากความหิวกระปรี้กระเปร่าทำให้รู้สึกอิ่มและลดปริมาณอาหารที่บริโภคโดยไม่ต้องใช้ความพยายามในส่วนของผู้ป่วย

การเริ่มต้นการส่งสัญญาณทางเคมี (เช่นความอิ่มตัวในระหว่างมื้ออาหาร) ระหว่างเซลล์ประสาทของสมองที่มีการเปิดตัวของสารสื่อประสาท serotonin และ norepinephrine ในพื้นที่ extracellular (ไซแนปส์) ที่ได้รับสัญญาณ โมเลกุลของ Sibutramine ทำให้เกิดการย้อนกลับของสารสื่อประสาทเข้าไปในเซลล์ presynaptic ด้วยเหตุนี้เอง synapse จึงเพิ่มความเข้มข้นของ serotonin และ norepinephrine ซึ่งกระตุ้นการกระตุ้นของเซลล์ประสาทที่ได้รับแรงกระตุ้น สัญญาณอิ่มตัวเข้าสู่เซลล์ postsynaptic มากขึ้นอย่างเข้มข้นร่างกายไม่จำเป็นต้องรับประทานอาหารเป็นจำนวนมาก นอกจากนี้ยาเสพติดเพิ่มการผลิตความร้อนโดยร่างกายเพิ่มกระบวนการเผาผลาญอาหารซึ่งก่อให้เกิดการเผาผลาญไขมัน รูปแบบและ didemetilsibutramin monodemetil- - สารที่ใช้งานที่มีความสามารถด้วยตัวเองในการยับยั้งการ reuptake ของสารสื่อประสาทที่ปล่อยออกมา (serotonin และ norepinephrine) และ - ความสุขฮอร์โมนโดพามีน แต่ในระดับน้อยมาก การทำงานในลักษณะนี้ Sibutramine ส่งเสริมการพัฒนาอย่างรวดเร็วของความอิ่มเอิบและกลายเป็นถาวร ลดการบริโภคอาหารลงอย่างมากซึ่งจะนำไปสู่การลดน้ำหนักอย่างรวดเร็ว

สารที่ใช้งานและสารที่ใช้งาน indiferrentny การเปิดตัวของเอนไซม์ oxidase monoamine และเปิดใช้งานไม่ได้มีปฏิสัมพันธ์กับสารสื่อประสาทรวมทั้ง catecholamines, serotonin, กระ acetylcholine, กรดกลูตามิและเบนโซ พวกเขาปราบปรามจับของตัวรับเมมเบรนของเกล็ดเลือด serotonin และสามารถเปลี่ยนฟังก์ชั่นของพวกเขา

ลดไขมันในร่างกายโดยใช้ข้อมูลของยามาพร้อมกับการเพิ่มขึ้นในระดับของไลโปโปรตีนความหนาแน่นสูง ( "ดี" คอเลสเตอรอล) ระดับในซีรั่มกับพื้นหลังของ triacylglycerides ลดปริมาณโคเลสเตอรอลทั้งหมดเนื่องจากการที่ "เลวร้าย" และกรดยูริค

ยาเสพติดส่วนใหญ่ที่มี Sibutramine เป็นยาชนิด mono อย่างไรก็ตามการเตรียม Reductil และ Reduxin มีความซับซ้อนซึ่งประกอบด้วยนอกเหนือจากสารออกฤทธิ์หลักเซลลูโลส microcrystalline เป็นผลิตภัณฑ์ที่ไม่ใช่อาหารที่ผลิตจากธรรมชาติและไม่ใช่อาหาร เขามีสมบัติของการอยู่ในกระเพาะอาหารบวมภายใต้อิทธิพลของของเหลวจึงให้ความรู้สึกของความอิ่มแปล้ ร่วมกับ Sibutramine เสริมการกระทำของ เซลลูโลสสังเคราะห์มีความสามารถในการดูดซับน้ำไม่เพียง แต่ยังแบคทีเรียที่ทำให้เกิดการเน่าเปื้อนทำความสะอาดลำไส้และป้องกันโรคอาหารเป็นพิษ

[12], [13], [14]

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อรับช่องปากจะมีการดูดซึมสารออกฤทธิ์จากระบบทางเดินอาหาร (ประมาณ 80%) อย่างรวดเร็ว การเข้าสู่ตับ Sibutramine ถูกเผาผลาญเป็น monodemethyl- และ didbutylsibutramine ในตอนท้ายของ 72 นาทีหลังจากใช้ยายาที่ 0.015 กรัมความเข้มข้นสูงสุดของสารออกฤทธิ์เป็นที่สังเกตและจากสามถึงสี่ชั่วโมง - metabolites ของมัน ผู้ป่วยจะลดความเข้มข้นของสารออกฤทธิ์ที่ใหญ่ที่สุดโดยหนึ่งในสามและเวลาในการเพิ่มความเข้มข้นจะเพิ่มขึ้นสามชั่วโมงโดยไม่ต้องเปลี่ยนความเข้มข้นและการกระจายตัว Sibutramine (เกือบสมบูรณ์) และสารเมทิลแอลกอฮอล์ (> 90%) มีผลผูกพันกับ albumins ในซีรัมและแพร่กระจายด้วยความเร็วที่ดีในเนื้อเยื่อของร่างกาย ความเข้มข้นของสารที่ใช้งานถึงสภาวะที่สมดุลหลังจากสี่วันของการรักษาและมีความเข้มข้นในพลาสมาของพวกเขาเป็นครั้งที่สองหลังจากที่วัดเข็มแรก

การขับสารเมธิลเมตาไบต์ที่ไม่ได้ใช้งานออกจากร่างกายส่วนใหญ่เกิดขึ้นในปัสสาวะน้อยกว่า 1% จะถูกขับออกมาพร้อมกับแคลอรี่ ครึ่งชีวิตของ sibutramine คือ 66 นาที metabolites (monodesmethyl- และ didesmethylsibutramine) - 14 และ 16 ชั่วโมงตามลำดับ

[15], [16]

การให้ยาและการบริหาร

ยาเสพติดถูกนำมาใช้ครั้งเดียวในตอนเช้าโดยไม่คำนึงถึงการรับประทานอาหาร การรักษาเริ่มต้นด้วยแคปซูลเดี่ยว 0.01 กรัมซึ่งจะถูกกลืนลงไปและล้างด้วยน้ำในปริมาณที่เพียงพอ หากคุณสูญเสียน้ำหนักน้อยกว่าสองกิโลกรัมในช่วงสี่สัปดาห์แรกของการบำบัดและการทนต่อยาได้ดีควรใช้ยารายวันที่สูงกว่า 0.015 กรัม ถ้าในช่วงสี่สัปดาห์ถัดไปน้ำหนักลดลงน้อยกว่าสองกิโลกรัมยาจะถูกยกเลิกเนื่องจากไม่ได้ผลในกรณีนี้เนื่องจากไม่แนะนำให้ใช้ยาที่สูงขึ้น

การรักษาหยุดลงในกรณีต่อไปนี้:

• เมื่อสามเดือนผู้ป่วยเสียน้อยกว่า 5% ของน้ำหนักเริ่มแรก;
• เมื่อการสูญเสียน้ำหนักมีเสถียรภาพที่น้อยกว่า 5% ของน้ำหนักเริ่มต้น;
• เมื่อลดน้ำหนักแล้วผู้ป่วยอีกสามกิโลกรัมหรือมากกว่า

การรักษาด้วยยานี้น่าจะไม่เกินสองปี

[23], [24], [25]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ยาเม็ดที่มี sibutramine สำหรับลดน้ำหนัก

ผลการทดสอบ Sibutramine ในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่าสารตัวนี้ไม่มีผลต่อความอุดมสมบูรณ์ แต่ผลสืบพันธุ์ของ sibutramine ต่อทารกในครรภ์พบได้ในลูกหลานของกระต่ายที่ทดลอง พวกเขาได้รับพบว่ามีความผิดปกติทางกายภาพเกี่ยวกับลักษณะเช่นเดียวกับโครงสร้างของโครงกระดูก

ไม่อนุญาตให้ใช้ยาที่มี Sibutramine ในสตรีตั้งครรภ์และให้นมบุตร ตลอดระยะเวลาการรักษาและหนึ่งเดือนครึ่งหลังจากสิ้นสุดการรักษาด้วยยาเหล่านี้ผู้ป่วยที่เป็นหญิงชราจะต้องใช้ยาคุมกำเนิดที่เชื่อถือได้

ข้อห้าม

• ข้อ จำกัด ด้านอายุ: ไม่ได้กำหนดให้กับผู้เยาว์หรือผู้ที่มีอายุเกิน 65 ปี
• โรคอ้วนทุติยภูมิที่เกิดจากโรคของระบบต่อมไร้ท่อและระบบประสาทส่วนกลางสาเหตุทางอวัยวะอื่น ๆ
• ความผิดปกติของการกิน - bulimia, anorexia (ในที่ที่มีหรือใน anamnesis);
• โรคทางจิต
• ติ๊กทั่วไป
• ความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิตในสมอง (ในที่ที่มีหรือใน anamnesis);
• โรคคอพอกที่เป็นพิษ;
• (ในที่มีหรือใน anamnesis), tachyarthhythmia, decompensated ความผิดปกติของกล้ามเนื้อหัวใจหยุดชะงัก;
• การไหลเวียนโลหิตในหลอดเลือด
• ความดันโลหิตสูงที่ไม่มีการควบคุม (ความดันโลหิตสูงกว่า 145 มม. ปรอท);
• ระดับรุนแรงของความผิดปกติของตับและ / หรือไต;
• adenoma ของต่อมลูกหมากที่มีปัสสาวะล่าช้า;
• pheochromocytoma
• การใช้สารเสพติดและ / หรือโรคพิษสุราเรื้อรัง
• โรคต้อหินปิดมุม;
• ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ, ภาวะน้ำตาลในเลือด, galactose malabsorption syndrome;
• ความรู้สึกไวต่อยา Sibutramine และ / หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยาเสพติด

ด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษกำหนดให้ผู้ป่วยที่มีโรคความดันโลหิตสูง, โรคระบบไหลเวียนโลหิต, ชักกล้ามเนื้อไม่เพียงพอของหลอดเลือดหัวใจ, โรคลมชัก, ตับและ / หรือการทำงานของไตผิดปกติของโรคนิ่วโรคต้อหินตกเลือดสำบัดสำนวนเช่นเดียวกับ - ยาที่ละเมิดการแข็งตัวของเลือด

[17], [18], [19]

ผลข้างเคียง ยาเม็ดที่มี sibutramine สำหรับลดน้ำหนัก

ผลที่ไม่พึงประสงค์มักปรากฏในเดือนแรกของการรักษาและถ้ามันยังคงความถี่และความรุนแรงของผลกระทบเหล่านี้ลดลงตามเวลา การดำเนินการเชิงลบในหลักได้ย้อนกลับและส่งผ่านไปพร้อมกับการถอนตัวของยาเสพติด

ตามผลของการทดสอบทางคลินิกตลาดโพสต์บ่อยมากขึ้นกว่าใน 10% ของกรณีผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ต่อไปของยาเสพติดที่มี Sibutramine: ท้องผูก, นอนไม่หลับ, ปากแห้ง บ่อยกว่า 1% ของกรณี แต่น้อยกว่า 10% พบกับ: tachyarrhythmia ความดันโลหิตสูงภาวะ atrial, vasodilatation, คลื่นไส้, กำเริบของโรคริดสีดวงทวาร, ปวดหัว, เป็นลมอาการชาของแขนขา, วิตกกังวล, เหงื่อออกที่เพิ่มขึ้นบิดเบือนรสชาติ

ผลข้างเคียงที่สำคัญทางคลินิกที่บันทึกไว้ในระหว่างการทดสอบสารนี้:

• ความเสี่ยงของโรคหัวใจวายที่ไม่เป็นอันตราย, โรคหลอดเลือดสมอง, โรคหัวใจวายในผู้ป่วยที่ใช้ Sibutramine เพิ่มขึ้น 16% เมื่อเทียบกับผู้ที่ใช้ยาหลอก;
• ปฏิกิริยาของความไวจากผื่นเพื่อ anaphylaxis;
• ลดจำนวนของเกล็ดเลือดและการละเมิดการทำงานของพวกเขาความเสียหาย autoimmune ผนังของหลอดเลือด;
• โรคจิต, ความบ้า, ความตั้งใจฆ่าตัวตายและความคิดเกี่ยวกับเรื่องนี้ความหดหู่;
• ชัก, dips ระยะสั้นในหน่วยความจำความจำเสื่อม;
• เมื่อใช้ควบคู่กับยาที่ปล่อย serotonin serotonin syndrome พัฒนาขึ้น
• การสูญเสียความชัดเจนในสายตา
• ปวดท้อง, อาเจียน, เลือดออกทางเดินอาหาร;
• ผมร่วงผื่นรวมทั้งริดสีดวงทวาร;
• โรคไตอักเสบเฉียบพลันเฉียบพลัน, ภาวะเยื่อหุ้มสมองอักเสบเกี่ยวกับกระดูกอ่อน, ปัสสาวะปัสสาวะปัสสาวะปัสสาวะอักเสบ
• ความผิดปกติของการหลั่งและการมีประจำเดือน, anorgasmia, impotence, เลือดออกในโพรงมดลูก

ในการวิเคราะห์ทางห้องปฏิบัติการพบว่าเอนไซม์ตับมีระดับสูง

กับการถอนตัวของยาเป็นครั้งคราวมีอาการปวดหัวและเพิ่มความกระหาย

[20], [21], [22]

ยาเกินขนาด

การรับประทานยา Sibutramine เกินกว่าที่แนะนำแนะนำให้เพิ่มโอกาสในการเกิดผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์และเพิ่มความรุนแรงขึ้น ผลที่ตามมาของการให้ยาเกินขนาดยังไม่ได้รับการศึกษาอย่างเพียงพอและ
ไม่มียาแก้พิษที่เฉพาะเจาะจง

เป็นส่วนหนึ่งของการปฐมพยาบาลในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดล้างหน้ากระเพาะอาหารและ enterosorbents จะถูกกำหนดเป็นเวลาหนึ่งชั่วโมงนับจากที่ได้รับยาเกินขนาดที่แนะนำ

มีความจำเป็นต้องตรวจสอบสภาพของผู้ป่วยภายใน 24 ชั่วโมงหลังจากได้รับยาเกินราคาแล้ว เมื่ออาการของผลข้างเคียงเกิดขึ้นมาตรการการรักษาที่เหมาะสมจะดำเนินการ ผลข้างเคียงที่สำคัญที่สุดของการให้ยาเกินขนาดความดันโลหิตเพิ่มขึ้นและอัตราการเต้นของหัวใจอย่างรวดเร็วหยุดลงด้วย adrenoblockers ß
การใช้อุปกรณ์ "ไตเทียม" ในกรณีที่เกินปริมาณที่ไม่สามารถหลีกเลี่ยงได้เนื่องจากการศึกษาแสดงให้เห็นว่าผลิตภัณฑ์การเผาผลาญของ Sibutramine ไม่สามารถกำจัดโดยการฟอกไต

[26]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ไม่สามารถใช้ร่วมกันได้:

• กับยาอื่น ๆ ที่หยุดโรคจิตหรือถูกส่งไปยังผู้ป่วยที่มีโรคอ้วนอาหารซึ่งมีผลสำคัญ
• กับยาที่ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ของ monoamine oxidase (ระหว่างยาที่มี sibutramine และ monoamine oxidase inhibitors ควรมีช่วงเวลาอย่างน้อยสองสัปดาห์);
• กับยาเสพติดที่กระตุ้นการผลิต serotonin และปราบปรามการจับภาพย้อนกลับของ;
• กับยาที่ปิดการทำงานของเอนไซม์ microsomal ของตับ;
• กับยาเสพติดที่สามารถทำให้หัวใจวายและเพิ่มความดันโลหิตเช่นเดียวกับการกระตุ้นระบบประสาทความเห็นอกเห็นใจ

การเตรียมยาที่มี Sibutramine ไม่มีผลต่อเภสัชพลศาสตร์ของยาคุมกำเนิด

ควรสังเกตด้วยว่า sibutramine และ alcohol ไม่สามารถเข้ากันได้

[27], [28], [29]

สภาพการเก็บรักษา

เงื่อนไขการเก็บรักษาที่เตรียมจาก Sibutramine ไม่แตกต่างจากที่ใช้กับยาส่วนใหญ่ อุณหภูมิในการจัดเก็บไม่ควรเกิน 25 องศาเซลเซียส ไม่จำเป็นต้องถอดชุดเตรียมอาหารออกจากบรรจุภัณฑ์เดิมและทิ้งไว้ในสถานที่ที่เด็กเล็ก ๆ สามารถเข้าถึงได้

[30],

อายุการเก็บรักษา

อายุการเก็บรักษา - ไม่เกิน 3 ปี

[31]

ความคิดเห็น

ความคิดเห็นของยาเสพติดสำหรับการสูญเสียน้ำหนักกับ Sibutramine มักจะเป็นลบค่อนข้างมากร้องเรียนเกี่ยวกับผลข้างเคียงจากระบบประสาทและจิตใจที่ส่งเสริมให้หลายคนที่จะหยุดการรักษา และทุกคนไม่สามารถกำจัดผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์จากแผนกต้อนรับส่วนหน้า การตัดสินโดยบทวิจารณ์ผลกระทบเหล่านี้ไม่สามารถย้อนกลับได้ตลอดเวลา จำนวนมากรีวิวกล่าวว่าคนเสียใจมากสำหรับการตัดสินใจที่จะใช้ยานี้

อย่างไรก็ตามความคิดเห็นจำนวนมากเป็นบวกอย่างตรงไปตรงมาโดยเน้นประสิทธิภาพของสารนี้และนอกจากปากแห้งไม่มีผลข้างเคียงใด ๆ เรียกว่า

แพทย์กล่าวถึงยาที่ค่อนข้างยับยั้งโดยเน้นประสิทธิภาพในการใช้ยา Sibutramine และความจำเป็นในการปฏิบัติตามกฎระเบียบในการใช้ยาและความเสี่ยงในการรักษาด้วยตนเองเนื่องจากยานั้นเป็นผลข้างเคียงที่ร้ายแรง