ยาลดน้ำหนักที่มีไซบูทรามีน: คำแนะนำและแนวทางการรักษา

ปัจจุบัน การขายยาที่มีส่วนประกอบออกฤทธิ์นี้ถูกระงับชั่วคราวในสหภาพยุโรป ออสเตรเลีย สหรัฐอเมริกา แคนาดา และยูเครน ส่วนในรัสเซียสามารถซื้อได้เฉพาะเมื่อมีใบสั่งยาจากแพทย์เท่านั้น อย่างไรก็ตาม ไม่มีการห้ามจำหน่ายยาใดๆ ที่จะช่วยลดความต้องการของผู้บริโภคได้ การซื้อยาที่มีส่วนประกอบออกฤทธิ์นี้โดยไม่มีใบสั่งยาจากแพทย์ก็ไม่ใช่ปัญหา อย่างไรก็ตาม ไม่มีการรับประกันว่าคุณจะไม่ได้รับยาปลอม

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

ตัวชี้วัด ยาไซบูทรามีนสำหรับการลดน้ำหนัก

ยาเหล่านี้จะถูกกำหนดไว้ในโครงการการรักษาที่ซับซ้อนสำหรับการลดน้ำหนักในกรณีต่อไปนี้:

• โรคอ้วนลงพุงขั้นปฐมภูมิ ระดับ II-III เมื่อดัชนีมวลกายเกิน 30-35 กก./ม2 ^และการรักษาอื่นๆ ไม่ได้ผล
• ดัชนีมวลกายของผู้ป่วยอยู่ที่ 27 กก./ม.2 ^หรือสูงกว่า หากเป็นโรคเบาหวานที่ไม่ต้องใช้อินซูลิน ภาวะโปรตีนในเลือดสูงหรือต่ำ

[ 7 ]

ปล่อยฟอร์ม

แคปซูลขนาด 0.005, 0.01 และ 0.015 กรัม ของตัวยาสำคัญ

ชื่อยาลดความอ้วนที่มีส่วนผสมของไซบูทรามีน

• ยาแผนโบราณ Meridia และ Reductil (Abbvie Deutschland GmbH & Co. สำหรับ Abbott Laboratories ประเทศเยอรมนี)
• ยาสามัญ – Lindaxa (Zentiva, สาธารณรัฐเช็ก), Reduksin (Promomed, รัสเซีย), Gold Line, Slimia, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimex (อินเดีย), Obestafite, Sibutrex และ Sibutrim (อินเดีย-อังกฤษ)

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

เภสัช

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ในยาลดน้ำหนักเหล่านี้คือไซบูทรามีนซึ่งเป็นยาลดความอยากอาหารที่ออกฤทธิ์ต่อศูนย์กลางของระบบประสาทส่วนกลาง ยานี้ออกฤทธิ์โดยไปกระตุ้นศูนย์ความอยากอาหารในสมองของมนุษย์ ช่วยให้ความหิวลดลงอย่างรวดเร็ว กระตุ้นความรู้สึกอิ่ม และลดปริมาณอาหารที่รับประทานโดยที่ผู้ป่วยไม่ต้องออกแรงใดๆ

จุดเริ่มต้นของการส่งสัญญาณเคมี (เช่น เกี่ยวกับความอิ่มระหว่างการรับประทานอาหาร) ระหว่างเซลล์ประสาทของสมองคือการปล่อยสารสื่อประสาทเซโรโทนินและนอร์เอพิเนฟรินเข้าไปในช่องว่างระหว่างเซลล์ (ไซแนปส์) ซึ่งเป็นที่ที่รับสัญญาณ โมเลกุลของไซบูทรามีนจะบล็อกการส่งกลับของสารสื่อประสาทไปยังเซลล์ก่อนไซแนปส์ ด้วยเหตุนี้ความเข้มข้นของเซโรโทนินและนอร์เอพิเนฟรินในไซแนปส์จึงเพิ่มขึ้น ทำให้เซลล์ประสาทที่รับแรงกระตุ้นได้รับการกระตุ้นมากขึ้น สัญญาณของความอิ่มจะเข้าสู่เซลล์หลังไซแนปส์อย่างเข้มข้นมากขึ้น ร่างกายจึงไม่จำเป็นต้องรับประทานอาหารในปริมาณมาก นอกจากนี้ ยายังเพิ่มการผลิตความร้อนในร่างกาย กระตุ้นกระบวนการเผาผลาญซึ่งส่งเสริมการเผาผลาญไขมัน มันสร้างสารเมตาบอไลต์ที่ออกฤทธิ์เป็นโมโนเดเมทิลและไดเดเมทิลไซบูทรามีนซึ่งสามารถยับยั้งการดูดซึมกลับของสารสื่อประสาทที่ถูกปลดปล่อยออกมา (เซโรโทนินและนอร์เอพิเนฟริน) เช่นเดียวกับฮอร์โมนแห่งความสุขโดพามีน แต่ในระดับที่น้อยกว่ามาก การทำงานในลักษณะนี้ทำให้ไซบูทรามีนส่งเสริมความรู้สึกอิ่มอย่างรวดเร็วและถาวร การรับประทานอาหารลดลงอย่างมาก ซึ่งนำไปสู่การลดน้ำหนักอย่างรวดเร็ว

สารออกฤทธิ์และเมแทบอไลต์ที่ออกฤทธิ์จะไม่สนใจการปลดปล่อยเอนไซม์โมโนเอมีนออกซิเดสและการกระตุ้นของเอนไซม์นี้ ไม่โต้ตอบกับสารสื่อประสาท เช่น คาเทโคลามีน เซโรโทนิน ฮิสตามีน อะเซทิลโคลีน กรดกลูตามิก และเบนโซไดอะซีพีน สารเหล่านี้จะยับยั้งการจับตัวของตัวรับเซโรโทนินในเยื่อหุ้มเซลล์โดยเกล็ดเลือด และสามารถเปลี่ยนหน้าที่ของตัวรับได้

การลดปริมาณไขมันสะสมด้วยความช่วยเหลือของยาดังกล่าวจะมาพร้อมกับการเพิ่มขึ้นของระดับไลโปโปรตีนความหนาแน่นสูง ("คอเลสเตอรอลที่ดี") ในซีรั่มของเลือด โดยมีไตรกลีเซอไรด์ คอเลสเตอรอลรวม ลดลงในปริมาณที่ลดลง และคอเลสเตอรอล "ที่ไม่ดี" และกรดยูริกก็ลดลงตามไปด้วย

ยาส่วนใหญ่ที่มีส่วนผสมของ Sibutramine เป็นยาเดี่ยว อย่างไรก็ตาม Reductil และ Reduksin เป็นยาที่ซับซ้อนซึ่งนอกจากจะมีส่วนประกอบออกฤทธิ์หลักแล้ว ยังมีไมโครคริสตัลไลน์เซลลูโลส ซึ่งเป็นผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติที่ไม่ใช่อาหารและไม่มีผลข้างเคียง มีคุณสมบัติในการพองตัวเมื่อถูกของเหลวคั่งค้างอยู่ในกระเพาะอาหาร จึงทำให้รู้สึกอิ่ม เมื่อใช้ร่วมกับ Sibutramine จะช่วยเสริมฤทธิ์ของไมโครคริสตัลไลน์เซลลูโลสสามารถดูดซับไม่เพียงแต่น้ำเท่านั้น แต่ยังดูดซับแบคทีเรียที่เน่าเสียได้อีกด้วย ช่วยทำความสะอาดลำไส้ได้ดี และป้องกันอาหารเป็นพิษ

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อรับประทานเข้าไป ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วจากทางเดินอาหาร (ประมาณ 80%) เมื่อเข้าสู่ตับ ไซบูทรามีนจะถูกเผาผลาญเป็นโมโนเดเมทิลและไดเดเมทิลไซบูทรามีน ความเข้มข้นสูงสุดของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์จะสังเกตได้หลังจากรับประทานยา 72 นาที โดยให้ยาในขนาด 0.015 กรัม และเมแทบอไลต์ของส่วนประกอบจะถูกสังเกตได้ภายใน 3 ถึง 4 ชั่วโมง เมื่อรับประทานแคปซูลพร้อมอาหาร ผู้ป่วยจะลดความเข้มข้นสูงสุดของเมแทบอไลต์ที่ออกฤทธิ์ลงหนึ่งในสาม และเวลาที่ใช้ในการตรวจวัดจะเพิ่มขึ้นสามชั่วโมง โดยไม่เปลี่ยนความเข้มข้นรวมและการกระจายตัว ไซบูทรามีน (เกือบสมบูรณ์) และเมแทบอไลต์ (>90%) จะจับกับอัลบูมินในซีรั่มและแพร่กระจายอย่างรวดเร็วในเนื้อเยื่อของร่างกาย ความเข้มข้นของสารออกฤทธิ์ในซีรั่มเลือดจะถึงจุดสมดุลหลังจากเริ่มการบำบัด 4 วัน และจะเข้มข้นขึ้นเป็นสองเท่าของความเข้มข้นในซีรั่มที่กำหนดหลังจากรับประทานยาครั้งแรก

เมแทบอไลต์ที่ผ่านกระบวนการดีเมทิลเลชันที่ไม่ทำงานจะถูกขับออกทางปัสสาวะเป็นส่วนใหญ่ โดยขับออกทางอุจจาระน้อยกว่า 1% ไซบูทรามีนมีครึ่งชีวิต 66 นาที ส่วนเมแทบอไลต์ (โมโนเดสเมทิล- และไดเดสเมทิลไซบูทรามีน) มีครึ่งชีวิต 14 และ 16 ชั่วโมงตามลำดับ

[ 15 ], [ 16 ]

การให้ยาและการบริหาร

ยานี้รับประทานครั้งเดียวในตอนเช้าโดยไม่คำนึงถึงการรับประทานอาหาร การรักษาเริ่มต้นด้วยแคปซูลขนาด 0.01 กรัม หนึ่งเม็ด ซึ่งกลืนทั้งเม็ดแล้วล้างออกด้วยน้ำในปริมาณที่เพียงพอ หากน้ำหนักลดลงน้อยกว่า 2 กิโลกรัมในช่วง 4 สัปดาห์แรกของการรักษาและสามารถทนต่อยาได้ดี แพทย์จะสั่งยาขนาดสูงขึ้นเป็น 0.015 กรัมต่อวัน หากใน 4 สัปดาห์ถัดไป น้ำหนักลดลงน้อยกว่า 2 กิโลกรัม ยาจะถูกหยุดเนื่องจากไม่มีประสิทธิภาพในกรณีนี้ เนื่องจากไม่แนะนำให้ใช้ยาขนาดสูงขึ้น

การรักษาจะหยุดในกรณีต่อไปนี้:

• เมื่อผู้ป่วยลดน้ำหนักได้น้อยกว่าร้อยละ 5 ของน้ำหนักเริ่มต้นภายใน 3 เดือน
• เมื่อน้ำหนักที่ลดลงคงที่น้อยกว่า 5% ของน้ำหนักเริ่มต้น
• เมื่อหลังจากลดน้ำหนักได้แล้ว แต่กลับมีน้ำหนักขึ้นมาอีก 3 กิโลกรัมหรือมากกว่า

ยาตัวนี้อาจรักษาได้ไม่เกิน 2 ปี

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ยาไซบูทรามีนสำหรับการลดน้ำหนัก

ผลการทดสอบไซบูทรามีนในสัตว์ทดลองระบุว่าสารออกฤทธิ์นี้ไม่มีผลต่อความสามารถในการปฏิสนธิ อย่างไรก็ตาม พบว่าไซบูทรามีนมีผลทำให้เกิดความพิการแต่กำเนิดต่อทารกในครรภ์ในลูกกระต่ายทดลอง โดยพบว่าลูกกระต่ายมีความผิดปกติทางกายภาพที่เกี่ยวข้องกับรูปลักษณ์ภายนอก รวมถึงโครงกระดูก

ห้ามใช้ยาที่มีส่วนผสมของไซบูทรามีนในสตรีมีครรภ์และให้นมบุตร ตลอดระยะเวลาการรักษาและหนึ่งเดือนครึ่งหลังสิ้นสุดการรักษาด้วยยานี้ ผู้ป่วยหญิงในวัยเจริญพันธุ์ต้องใช้วิธีคุมกำเนิดที่เชื่อถือได้

ข้อห้าม

• ข้อจำกัดอายุ: ไม่ได้กำหนดไว้สำหรับผู้เยาว์และผู้ที่มีอายุมากกว่า 65 ปี;
• โรคอ้วนที่เกิดเป็นผลจากโรคของระบบต่อมไร้ท่อและระบบประสาทส่วนกลาง และจากสาเหตุทางอวัยวะอื่น ๆ
• อาการผิดปกติทางการกิน – โรคบูลิเมีย โรคเบื่ออาหาร (มีหรือเคยมีประวัติ)
• โรคทางจิต;
• ติกทั่วไป
• ความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิตในส่วนต่างๆ ของสมอง (ที่มีอยู่หรือในประวัติ)
• โรคคอพอกเป็นพิษ
• ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด (มีอยู่หรือเคยมีประวัติ), ภาวะหัวใจเต้นเร็ว, ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจทำงานผิดปกติเรื้อรัง
• ความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิตในหลอดเลือดส่วนปลาย;
• ความดันโลหิตสูงที่ไม่ได้รับการควบคุม (ความดันโลหิตสูงกว่า 145 มม.ปรอท)
• ภาวะตับและ/หรือไตทำงานผิดปกติในระดับรุนแรง
• เนื้องอกต่อมลูกหมากที่มีการคั่งปัสสาวะ
• ฟีโอโครโมไซโตมา
• การใช้สารเสพติดและ/หรือโรคพิษสุราเรื้อรัง
• ต้อหินมุมปิด
• ภาวะกรดแล็กเซียต่ำ, กลุ่มอาการการดูดซึมกลูโคส-กาแล็กโตสผิดปกติ;
• ทราบถึงอาการแพ้ต่อ Sibutramine และ/หรือส่วนประกอบอื่นๆ ของยา

ควรใช้ด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษสำหรับผู้ป่วยที่มีประวัติความดันโลหิตสูง ความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิต กล้ามเนื้อกระตุก หลอดเลือดหัวใจไม่เพียงพอ โรคลมบ้าหมู ตับและ/หรือไตทำงานผิดปกติ โรคนิ่วในถุงน้ำดี โรคต้อหิน เลือดออก อาการกระตุก และผู้ที่รับประทานยาที่ทำให้เลือดแข็งตัวช้า

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

ผลข้างเคียง ยาไซบูทรามีนสำหรับการลดน้ำหนัก

ผลข้างเคียงมักเกิดขึ้นภายในเดือนแรกของการรักษา และหากยังคงรักษาต่อไป ความถี่และความรุนแรงของผลข้างเคียงเหล่านี้จะลดลงเมื่อเวลาผ่านไป โดยทั่วไปผลข้างเคียงเชิงลบสามารถกลับคืนสู่สภาวะปกติได้และหายไปเมื่อหยุดใช้ยา

จากผลการทดสอบทางคลินิกหลังการตลาด พบว่าผลข้างเคียงของการใช้ยาร่วมกับไซบูทรามีนพบได้บ่อยกว่า 10% ของกรณี ได้แก่ อาการท้องผูก นอนไม่หลับ ปากแห้ง พบอาการต่อไปนี้บ่อยกว่า 1% ของกรณี แต่น้อยกว่า 10% ของกรณี ได้แก่ อาการหัวใจเต้นเร็ว ความดันโลหิตสูง ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ หลอดเลือดขยาย คลื่นไส้ อาการริดสีดวงทวารกำเริบ ปวดศีรษะ เป็นลม อาการชาที่ปลายมือปลายเท้า ความวิตกกังวล เหงื่อออกมาก การรับรสผิดปกติ

ผลข้างเคียงที่สำคัญทางคลินิกที่ได้รับการบันทึกไว้ระหว่างการทดสอบสารนี้:

• ความเสี่ยงของการเกิดอาการหัวใจวายไม่ถึงแก่ชีวิต โรคหลอดเลือดสมอง หรือภาวะหัวใจหยุดเต้นในผู้ป่วยที่รับประทาน Sibutramine เพิ่มขึ้น 16% เมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่รับประทานยาหลอก
• อาการแพ้จากผื่นจนถึงอาการแพ้รุนแรง
• จำนวนเกล็ดเลือดลดลง และการทำงานของเกล็ดเลือดลดลง ภูมิคุ้มกันทำลายผนังหลอดเลือด
• โรคจิตเภท อาการคลั่งไคล้ ความตั้งใจและความคิดที่จะฆ่าตัวตาย อาการซึมเศร้า
• อาการชัก, ความจำระยะสั้นบกพร่อง, ความจำเสื่อม;
• เมื่อใช้ร่วมกับยาที่ปล่อยสารซีโรโทนิน จะเกิดอาการซีโรโทนินซินโดรม
• การสูญเสียความคมชัดในการมองเห็น
• ปวดท้อง อาเจียน มีเลือดออกในทางเดินอาหาร
• ผมร่วง ผื่น รวมทั้งมีเลือดออก;
• โรคไตอักเสบเฉียบพลัน, โรคไตอักเสบจากหลอดเลือดฝอยบริเวณเมซานจิโอ, ปัสสาวะลำบาก;
• ภาวะการหลั่งน้ำอสุจิและรอบเดือนผิดปกติ อาการไม่ถึงจุดสุดยอด อาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศ เลือดออกจากมดลูก

ผลการตรวจในห้องปฏิบัติการพบว่าเอนไซม์ตับสูง

บางครั้งอาจพบอาการปวดศีรษะและความอยากอาหารเพิ่มขึ้นเมื่อหยุดยา

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

ยาเกินขนาด

การใช้ไซบูทรามีนในปริมาณเกินกว่าที่แนะนำจะเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงและความรุนแรงของผลข้างเคียง ยังไม่มีการศึกษาผลกระทบของการใช้ยาเกินขนาดอย่างเพียงพอ และ
ยังไม่มีวิธีรักษาเฉพาะ

เพื่อเป็นส่วนหนึ่งของการปฐมพยาบาลในกรณีได้รับยาเกินขนาด แพทย์จะสั่งให้ล้างกระเพาะและให้ยาดูดซับอาหารเป็นเวลา 1 ชั่วโมงนับจากวันที่รับประทานยาเกินขนาดที่แนะนำ

จำเป็นต้องติดตามอาการของผู้ป่วยเป็นเวลา 24 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยาเกินขนาด หากมีอาการข้างเคียงเกิดขึ้น จะต้องดำเนินการรักษาที่เหมาะสม ผลที่ตามมาทั่วไปที่สุดของการใช้ยาเกินขนาด เช่น ความดันโลหิตสูง และอัตราการเต้นของหัวใจที่เพิ่มสูงขึ้น สามารถบรรเทาได้ด้วยยาบล็อกเกอร์เบต้า
การใช้ "ไตเทียม" ในกรณีที่ใช้ยาเกินขนาดถือเป็นสิ่งที่ไม่เหมาะสม เนื่องจากจากการศึกษาพบว่าผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญของไซบูทรามีนแทบจะไม่ถูกกำจัดด้วยการฟอกไต

[ 26 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ไม่ใช้ร่วมกับ:

• ร่วมกับยาอื่นที่บรรเทาอาการทางจิตหรือสำหรับผู้ป่วยโรคอ้วนซึ่งมีผลโดยตรงต่อ;
• ด้วยยาที่ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์โมโนเอมีนออกซิเดส (ควรมีระยะห่างอย่างน้อย 2 สัปดาห์ระหว่างการใช้ยาที่มีไซบูทรามีนและยาที่ยับยั้งโมโนเอมีนออกซิเดส)
• โดยใช้ยาที่กระตุ้นการผลิตเซโรโทนินและยับยั้งการดูดซึมกลับของเซโรโทนิน
• โดยใช้ยาที่ทำให้เอนไซม์ไมโครโซมของตับไม่ทำงาน
• โดยยาที่อาจทำให้หัวใจเต้นเร็วและความดันโลหิตสูง รวมถึงกระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติกด้วย

ผลิตภัณฑ์ที่มีไซบูทรามีนไม่มีผลต่อเภสัชพลศาสตร์ของยาคุมกำเนิดชนิดรับประทาน

นอกจากนี้ ควรคำนึงด้วยว่าไซบูทรามีนและแอลกอฮอล์เข้ากันไม่ได้

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

สภาพการเก็บรักษา

สภาวะการจัดเก็บยาที่มีส่วนประกอบของไซบูทรามีนไม่แตกต่างจากยาทั่วไป อุณหภูมิในการจัดเก็บไม่ควรเกิน 25°C ไม่ควรนำยาออกจากบรรจุภัณฑ์เดิมและทิ้งไว้ในที่ที่เด็กเล็กเข้าถึงได้

[ 30 ]

อายุการเก็บรักษา

อายุการเก็บรักษา: นานถึงสามปี

[ 31 ]

บทวิจารณ์

บทวิจารณ์เกี่ยวกับผลิตภัณฑ์ลดน้ำหนักที่มีไซบูทรามีนมักเป็นไปในทางลบ มีการร้องเรียนเกี่ยวกับผลข้างเคียงจากระบบประสาทและจิตใจค่อนข้างมาก ซึ่งกระตุ้นให้หลายคนหยุดการรักษา ยิ่งไปกว่านั้น ไม่ใช่ทุกคนที่สามารถกำจัดผลที่ไม่พึงประสงค์จากการใช้ยาได้ เมื่อพิจารณาจากบทวิจารณ์แล้ว ผลกระทบเหล่านี้ไม่สามารถย้อนกลับได้เสมอไป บทวิจารณ์หลายฉบับระบุว่าผู้คนรู้สึกเสียใจกับการตัดสินใจใช้ยานี้

อย่างไรก็ตาม มีบทวิจารณ์จำนวนมากที่เป็นไปในทางบวกอย่างตรงไปตรงมา โดยเน้นย้ำถึงประสิทธิภาพสูงของสารนี้ และนอกจากอาการปากแห้งแล้ว ก็ไม่มีการกล่าวถึงผลข้างเคียงอื่นๆ อีกด้วย

แพทย์พูดถึงยานี้ค่อนข้างสงวนท่าที โดยเน้นย้ำถึงประสิทธิภาพสูงของไซบูทรามีน และความจำเป็นในการปฏิบัติตามกฎการใช้ยา รวมถึงอันตรายจากการซื้อยาเอง เนื่องจากยานี้ก่อให้เกิดผลข้างเคียงร้ายแรง