Cholinolytics ส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง (antispasmodics)

การกระตุ้นของผู้รับ cholinergic muscarinic สาเหตุ myometrium จองจำเพิ่ม phosphoinositide เปิดใช้งานของ phospholipase ₂เปิดใช้งานของโปรตีนไคเนสซีลดลง การเพิ่มการย่อยสลายของ phosphoinositides จะถูกบล็อกโดยวิธี 4-DAPR แต่ไม่ใช่โดย pyrenesin ไม่ใช่โดย AF-DX116 ความสามารถของคู่อริ muscarinic เพื่อลดการหด myometrial เกิดจากตัวเอกและข้อมูลเกี่ยวกับการทำงานร่วมกันของ M-ศัตรูกับตัวรับ M-cholinergic myometrium รับกับการศึกษาการทำงานและมีผลผูกพันในการทดลองตรง เป็นที่เชื่อกันว่ามันยากที่จะพิจารณาว่าใน myometrium มี subtypes แตกต่างกันของผู้รับ muscarinic cholinergic มีข้อเสนอแนะว่าตัวรับ muscarinic cholinergic ของ myometrium หนูตะเภาเป็นชนิดย่อย M1 การตอบสนอง muscarinic มีความหลากหลายมากขึ้นในกลไกการไอออนิกกว่า nicotinic, muscarinic เห็นได้ชัดในทุกกรณีที่เกี่ยวข้องกับไอออนช่องไม่โดยตรง แต่ผ่านระบบของปฏิกิริยาทางชีวเคมี มี 2 วิธีหลักคือการเผาผลาญอาหารของ phosphoinositides ที่เพิ่มขึ้นและการยับยั้งกิจกรรมของ cyclase adenylate ทั้งสองปฏิกิริยาน้ำตกนี้สามารถนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของความเข้มข้น Ca ²⁺ภายในเซลล์ที่จำเป็นสำหรับการตอบสนอง muscarinic มาก โดยการเพิ่มการซึมผ่านของเมมเบรนซึ่งจะช่วยให้แคลเซียมไอออนสามารถเข้าสู่เซลล์จากสิ่งแวดล้อมหรือผ่านการปล่อย Ca ²⁺จากภายในเซลล์

การใช้ anticholinergics ในจำพวก ได้แก่ สารที่ขัดขวางโครงสร้างทางชีวเคมี cholinoreactive โดยการกระทำที่เป็นศูนย์กลางหรืออุปกรณ์ต่อพ่วงเป็นที่คาดหวัง เนื่องจากการใช้ anticholinergics บางอย่างแพทย์จึงสามารถเลือกส่งผลกระตุ้นการถ่ายทอดชีพจร cholinergic ในส่วนต่างๆของสมองหรือบริเวณรอบนอกได้ในปมประสาท ถ้าเราพิจารณาว่ากลไก cholinergic ที่มีส่วนร่วมในการควบคุมการกระทำโดยทั่วไปมีความเข้มงวดมากในระหว่างการคลอดบุตรอันตรายจากการ overexcitation ของระบบที่มีความไวสูงนี้จะเห็นได้ชัด การพัฒนาเชิงลึกเภสัชวิทยาของปัญหาที่แสดงให้เห็นว่าผลกลางของ anticholinergics บางส่วนจะนำไปสู่ข้อ จำกัด ของพัลส์ไหลกลางและดังนั้นจึงช่วยที่จะปรับความสัมพันธ์ระหว่างศูนย์ที่สูงขึ้นของระบบประสาทและอวัยวะภายใน นี้จะให้หลังที่มีส่วนที่เหลือทางสรีรวิทยาที่จำเป็นและการฟื้นฟูบูรณะฟังก์ชันบกพร่อง

Spazmolitin (tsifatsil, trazentin) หมายถึงกลุ่มของตัวแทน anticholinergic กลางเป็นมันมีผลเด่นชัดบนประสาท cholinergic กลาง anticholinergic กลางเพิ่มผลกระทบของ neurotrophic และตัวแทนยาแก้ปวดและแตกต่างจาก M-anticholinergics มีผลการอำนวยความสะดวกในกิจกรรมประสาทที่สูงขึ้นในรูปแบบของการเสริมสร้างความเข้มแข็ง excitatory และยับยั้งกระบวนการเพรียวลมของกิจกรรมประสาทที่สูงขึ้น

Spasmolitin มีฤทธิ์ atropyopodobnoy ขนาดเล็ก (j4) atropine) ในขนาดยาไม่ส่งผลต่อขนาดของรูม่านตาการหลั่งน้ำลายและอัตราการเต้นของหัวใจ สำหรับการฝึกการผดุงครรภ์เป็นสิ่งสำคัญที่มีบทบาทสำคัญในการต่อต้านยาเสพติดที่เกิดจากการกระทำที่เกี่ยวกับความรู้สึกซึ่งแสดงออกไม่เลวร้ายยิ่งกว่ายา papaverine ในเรื่องนี้การใช้ spasmolitin ในคลินิกเป็นวิธีการต้านการอักเสบที่เป็นสากล Spasmolitin มีผลต่อการอุดตันของปมประสาท, ระบบไตเทียมและระบบ hypophysialnal

เป็นที่เชื่อกันว่าสำหรับการใช้คลินิกที่มีแนวโน้มมากที่สุดคือ spasmolitin และ aprofen ในทางตรงกันข้ามกับ M-holinolitikov, H-holinolitiki มีผลข้างเคียงน้อยลง (กลุ่มที่มีการขยายตัวเยื่อเมือกแห้งความมึนเมาง่วงซึม ฯลฯ )

Spazmolitin ในขนาด 100 มิลลิกรัมรับประทานจะดีขึ้นสะท้อนกิจกรรมในมนุษย์โดยทำหน้าที่ใน cholinergic โครงสร้าง H-subcortical และมีอิทธิพลต่อการขมิ้นอ้อยเพิ่มขึ้นซึ่งเป็นสิ่งสำคัญในสตรีที่มีการกวนจิตอย่างรุนแรง ดังนั้นการกระตุ้นการออกเสียงของมอเตอร์ในการคลอดบุตรพบได้ใน 54.5% ของกรณี

Anticholinergics กลางผ่านระบบปิดล้อม cholinoreactive ของสมองส่วนใหญ่การก่อตาข่ายและเปลือกสมองและป้องกัน overdriving พร่องของระบบประสาทส่วนกลางและจึงป้องกันไม่ให้รัฐช็อต

ปริมาณของ spasmolytic ในระหว่างตั้งครรภ์และการคลอดบุตร: single single dose 100 มก. ทางปาก; ปริมาณรวมของ spasmolitin ระหว่างการคลอดคือ 400 มก. ผลข้างเคียงและข้อห้ามในการใช้ spasmolytic ในหญิงตั้งครรภ์และหญิงที่คลอดก่อนกำหนดยังไม่ได้ระบุไว้

Aprofen ยาเสพติดมีการทำงานของ M- และ H-cholinolytic ผลข้างเคียง holi-nolytic มีการใช้งานมากกว่า spasmolytic นอกจากนี้ยังมีผลกระสับกระสับ ทำให้เกิดเสียงที่เพิ่มขึ้นและการหดตัวของมดลูกเพิ่มขึ้น

ในการปฏิบัติทางสูติกรรมและนรีเวชวิทยาพวกเขาจะใช้เพื่อกระตุ้นการทำงาน: พร้อมกับการหดตัวของมดลูกเพิ่มขึ้น aprofen ช่วยลดอาการกระตุกของหลอดลมและช่วยในการเปิดปากมดลูกได้เร็วขึ้นในระยะแรกของการคลอด

กำหนดภายในหลังจากรับประทานอาหารที่ปริมาณ 0.025 กรัม 2-4 ครั้งต่อวัน; ใต้ผิวหนังหรือฉีดยากล้ามเนื้อ 0.5-1 มิลลิลิตรของสารละลาย 1%

Metacin ยาเสพติดเป็นตัวแทน M-cholinolytic ที่ใช้งานมาก มันคือการเลือกที่แสดง anticholinergic เกี่ยวกับเครื่องรับ cholinergic ในวง จำกัด methacin ทำหน้าที่ได้ดีกว่า atropine และ spasmolytic Metacin ใช้เป็นสาร cholinolytic และ antispasmodic สำหรับโรคที่มาพร้อมกับการกระตุกของอวัยวะกล้ามเนื้อเรียบ Metacin สามารถใช้เพื่อลดความตื่นเต้นที่เพิ่มขึ้นของมดลูกในกรณีที่มีการคุกคามของการคลอดก่อนกำหนดและการแท้งบุตรสายสำหรับ premedication ในซีซาร์ส่วน การใช้ยาลดความกว้างระยะเวลาและความถี่ของการหดตัวของมดลูก

Metacin ถูกกำหนดไว้ภายในก่อนอาหารถึง 0,002-0,005 (2-5 มก.) 2-3 ครั้งต่อวัน ใต้ผิวหนังในกล้ามเนื้อและหลอดเลือดดำให้ฉีดสารละลาย 1% 0.5-2 มิลลิลิตร

Halidor (benzciclane) เป็นยาหลายครั้งมากกว่าประสิทธิภาพของ papaverine สำหรับผลข้างเคียง, spasmolytic และ vasodilating ผล นอกจากนี้ยายังมีฤทธิ์ในการยับยั้งยาชาเฉพาะที่ Halidor - สารประกอบมีความเป็นพิษต่ำและทำให้เกิดผลข้างเคียงเพียงเล็กน้อยเท่านั้น

มีความเป็นพิษน้อยกว่า papaverine ในทุกรูปแบบการใช้งาน มีการศึกษาผลของ Teratogenic กับสัตว์จำนวนมาก ได้แก่ หนูกระต่ายหนู (100-300) จากการศึกษาพบว่าหนูและหนูที่ 10-10-10 มิลลิกรัม / กิโลกรัมและ 5-10 มก. / กก. - กระต่ายไม่ได้รับการตรวจพบตั้งแต่เริ่มตั้งครรภ์แม้จะมีปริมาณสูงก็ตาม

Galidor มีการกระทำ myotropic โดยตรงชัด: ที่ความเข้มข้น 2-6 ครั้งต่ำกว่า papaverine จะช่วยบรรเทาการหดเกร็งของ myometrium ที่เกิดจาก oxytacin ยาเสพติดยังมีผลยาชาเฉพาะที่ชัดเจน

เมื่อศึกษาการดำเนินการ Halidorum ในการไหลเวียนของเลือดในการทดลองในสุนัขและแมวดมยาสลบบริหารทางหลอดเลือดดำขนาด 1-10 มิลลิกรัม / กิโลกรัมของน้ำหนักร่างกายที่เกิดจากการลดลงชั่วคราวในความดันโลหิต แต่ในระดับน้อยและน้อยเป็นเวลานานกว่า papaverine ยาเสพติดเพิ่มการไหลเวียนเลือดหัวใจและลดความต้านทานของหลอดเลือดหัวใจและการบริหารงานของการเตรียมการ vnutrikarotidnoe ทำให้เกิดการเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ แต่ชั่วคราวในการจัดหาเลือดไปยังสมอง (ในการทดลองในแมว)

เนื่องจากความแข็งแรงและระยะเวลาในการไหลเวียนโลหิตทำให้ halideor excels no-shpa และ papaverine โดยไม่ก่อให้เกิดความไม่สมดุลระหว่างปริมาณเลือดกับสมองและการบริโภคออกซิเจนในเนื้อเยื่อสมอง

ในสภาวะทางคลินิกพบว่ามีผลต่อยา vasodilator ต่อพ่วงที่สำคัญของ halidor ยานี้ยังใช้เพื่อขจัดอาการชักระหว่างการชักและการผ่าตัด Halidor ใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาความผิดปกติของการไหลเวียนของโรคหลอดเลือดหัวใจเพราะมันช่วยเพิ่มการใช้ออกซิเจนโดยใช้กล้ามเนื้อหัวใจและจะเปลี่ยนสัดส่วนของความเข้มข้นของรูปแบบที่ออกซิไดซ์และลดลงไปสู่การสะสมของกล้ามเนื้อหัวใจหลัง

เมื่อเร็ว ๆ นี้ข้อมูลใหม่เกี่ยวกับผลกระทบของ halidor ในหัวใจได้รับ "คลาสสิก" การขยายหลอดเลือดผลกระทบเป็นอย่างดีสำหรับรูปแบบต่างๆของความเจ็บปวด anginal เนื่องจากยาเสพติดไม่แข็งแรงเกินไป vasodilator - มีผล antiserotonin มีผลต่อการเกิด vagolytic ในหัวใจรวมทั้งการยับยั้งเฉพาะกระบวนการเผาผลาญอาหารบางอย่างที่ทำหน้าที่ในการเผาผลาญของหัวใจได้รับการเปิดเผย

สำหรับการผ่าตัดทางคลอดการทำ spasmolytic ในกระเพาะอาหารส่วนใหญ่ของ halidor เป็นเรื่องปกติมากที่สุด ลดอาการปวดประจำเดือน ยาลดความเครียดทางจิตใจในช่วงก่อนตั้งครรภ์ ในการทดลองนักเขียนบางคนได้มีการพัฒนาวิธีการในการประเมินกิจกรรมในร่างกายของยาเสพติด spasmolytic ในหนูโดยการวัดจากการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบในการตอบสนองต่อการประยุกต์ใช้ในท้องถิ่นของ acetylcholine โครงการที่นำเสนอการจัดเรียงของการทดลองทำให้มันเป็นไปได้อย่างรวดเร็วประเมินหัวกะทิศักยภาพของ antispasmodics จะแยกอวัยวะภายใน - จะถูกกำหนดโดยกิจกรรมญาติของ antispasmodics ในความสัมพันธ์กับการปราบปรามของการหดตัวกลวงร่างกาย (มดลูกกระเพาะปัสสาวะลำไส้ใหญ่และทวารหนัก) ที่เกิดจากการประยุกต์ใช้ในท้องถิ่นของ acetylcholine

Galidor ได้รับการแต่งตั้งให้สำเร็จในช่วงเวลาของการเปิดเผยปากมดลูกและการขับไล่ทารกในครรภ์ ในกรณีที่เกิดการกระตุกของมดลูกภายใต้อิทธิพลของยาระยะเวลาการคลอด I และ II ลดลง ในการศึกษาผลของ spasmolytic ของ halidor ได้รับการศึกษาในการทำงานร่วมกัน dystocia ของปากมดลูก การลดระยะเวลาการเปิดและการเคลื่อนไหวของศีรษะที่ราบรื่นไปตามเส้นทางทั่วไปถูกตั้งข้อสังเกต

เมื่อเปรียบเทียบกับ no-shpa และ papaverine พบว่า halide มีฤทธิ์ต้านการเกิดอาการกระเทือนมากขึ้นในกรณีที่ไม่มีการเปลี่ยนแปลงอัตราชีพจรและความดันโลหิต ยานี้ได้รับการยอมรับจากสตรีที่ให้กำเนิดในขนาด 50-100 มิลลิกรัมภายในกล้ามเนื้อและทางหลอดเลือดดำโดยใช้สารละลายน้ำตาลกลูโคส 40% 20 มิลลิลิตร

ข้อห้ามอย่างยิ่งสำหรับการใช้ halidor ผลข้างเคียงมีน้อยมากและไม่เป็นอันตราย มีอาการคลื่นไส้เวียนศีรษะปวดศีรษะปากแห้งลำคออาการง่วงซึมเช่นเดียวกับผื่นผิวหนังที่ผิวหนัง

เมื่อใช้ยาในทางเดินอาหารในกรณีที่หายากมากมีปฏิกิริยาในท้องถิ่น

ปลดปล่อยตัวยา: เม็ด (เม็ด) ถึง 0.1 กรัม (100 มก.); สารละลาย 2.5% ใน ampoule ขนาด 2 ml (0.05 กรัมหรือ 50 มก.)

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]