ยาคลายเครียดในการคลอดบุตร

ยาคลายเครียดกลุ่มรองที่ใช้ระหว่างคลอดบุตร ได้แก่ ไตรออกซาซีน, โนซีแพม, เฟนาซีแพม, ไซบาซอน (เซดูเซน, ไดเอเรแพม) ฯลฯ

ไตรออกซาซีน

ยานี้มีฤทธิ์สงบประสาทในระดับปานกลาง เมื่อใช้ร่วมกับการกระตุ้น จะทำให้มีอารมณ์ดีขึ้นบ้างโดยไม่ง่วงนอนและยับยั้งการทำงานของสมอง และไม่มีฤทธิ์คลายกล้ามเนื้อ ไตรออกซาซีนไม่ก่อให้เกิดผลข้างเคียงในรูปแบบของอาการง่วงนอน กล้ามเนื้ออ่อนแรง ความสามารถในการตอบสนองลดลง ความผิดปกติของระบบประสาท ฯลฯ ซึ่งมักพบในยาคลายเครียดชนิดอื่น การทดลองกับสัตว์พบว่ายานี้มีพิษต่ำมาก ซึ่งน้อยกว่าเมโพรบาเมตถึง 2.6 เท่า

ไตรออกซาซีนมีประสิทธิภาพในการรักษาภาวะกลัว ตื่นเต้น ดีกว่ายาแอนดาซินและยาอื่นๆ ช่วยขจัดอาการผิดปกติทางระบบประสาท ส่งผลให้อาการไวเกินปกติลดลงอย่างเห็นได้ชัด ผลการรักษาได้รับการพิสูจน์แล้วจากการสังเกตทางคลินิกมากมาย หลังจากรับประทานไตรออกซาซีนเม็ด ผู้ป่วยที่มีอาการทางระบบประสาทมีความเครียด ความวิตกกังวล และความกลัวลดลง พฤติกรรมเป็นปกติโดยไม่รบกวนกระบวนการทางจิตขั้นสูง และความสนใจในเหตุการณ์ภายนอกลดลง ผู้เขียนส่วนใหญ่ที่ศึกษาไตรออกซาซีนไม่พบผลข้างเคียง ไม่พบการเปลี่ยนแปลงของปัสสาวะ เลือด การทำงานของตับ ไต และระบบอื่นๆ แม้จะใช้ยาเป็นเวลานานก็ตาม ยังไม่มีการระบุข้อห้ามใดๆ เพื่อเอาชนะอาการตื่นเต้นเฉียบพลัน ไตรออกซาซีนรับประทาน 300-600 มก. มักจะเพียงพอ โดยเฉลี่ยแล้ว รับประทาน 1,200-1,600 มก. ต่อวันเพื่อขจัดอาการทางระบบประสาท

ซิบาซอน

Diaepam, seduxen, relanium, valium - อนุพันธ์ของ diazepine Diaepam ได้รับการสังเคราะห์ในปี 1961 โดย Stembach และในปีเดียวกันนั้นได้มีการศึกษาทางเภสัชวิทยาโดย Randall และเพื่อนร่วมงาน Diaepam เป็นอนุพันธ์ของซีรีส์ benzodiazepine ความเป็นพิษของ sibaeon นั้นต่ำมาก "DL" สำหรับหนูคือ 100-800 มก. / กก. โดยใช้วิธีการบริหารที่หลากหลาย เฉพาะในกรณีที่ขนาดยาของ sibazon ที่ให้สัตว์เทียบเท่ากับมนุษย์ (15-40 มก. / กก.) และมีการให้ซ้ำ จึงพบการละเมิดตับ ไต และเลือด

ยังไม่มีการศึกษาเกี่ยวกับการเผาผลาญและเภสัชจลนศาสตร์ของเซดูเซนอย่างเพียงพอ ยา 75% ถูกขับออกทางปัสสาวะ ครึ่งชีวิตคือ 10 ชั่วโมง เมื่อให้เซดูเซนทางเส้นเลือด (0.1 มก./กก.) จะจับกับโปรตีนในพลาสมาได้ 96.8% ข้อมูลของเราแสดงให้เห็นว่าขนาดยาเซดูเซนที่มีประสิทธิภาพสูงสุดระหว่างการคลอดบุตรคือ 20 มก. การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ของรีลาเนียม (ไดอะซีแพม) ในมนุษย์โดยให้ยาทางเส้นเลือด เข้ากล้ามเนื้อ และรับประทานยาจะเหมือนกัน กล่าวคือ ขนาดเริ่มต้นที่ 20.3 มก. (โดยทั่วไปคือ 20 มก.) ควรทำให้มีความเข้มข้น 0.4 มก./ล. และความเข้มข้นที่มีประสิทธิภาพโดยเฉลี่ยของไดอะซีแพมในเลือดคือ 0.4 มก./ล. พอดี (ตามข้อมูลของไคลน์)

ซิบาซอนสามารถแทรกซึมผ่านชั้นกั้นรกได้ ความเข้มข้นของซิบาซอนในเลือดของแม่และทารกในครรภ์จะเท่ากัน เมื่อใช้ในปริมาณที่เหมาะสม ซิบาซอนจะไม่ก่อให้เกิดผลเสียต่อแม่และทารกในครรภ์

ยานี้มีฤทธิ์สงบประสาทชัดเจนและจัดอยู่ในกลุ่มของยาคลายเครียด มีคุณสมบัติเด่นคือสามารถระงับความรู้สึกหวาดกลัว ความวิตกกังวล ความตึงเครียด และหยุดความปั่นป่วนทางจิตและกล้ามเนื้อได้

ประสิทธิภาพที่สูงของ Seduxen ในฐานะยาจิตเวชได้รับการยืนยันจากการศึกษาเกี่ยวกับรีเฟล็กซ์ผิวหนัง

ขึ้นอยู่กับขนาดยา Seduxen อาจทำให้เกิดอาการง่วงซึม ความจำเสื่อม และสุดท้ายก็ทำให้หลับได้คล้ายกับการนอนหลับทางสรีรวิทยา โดยรีเฟล็กซ์หลักยังคงอยู่ แต่ปฏิกิริยาต่อความเจ็บปวดจะลดลงอย่างรวดเร็ว ตามการวิจัย Seduxen มีผลกดการทำงานของเปลือกสมอง ลดการกระตุ้นของทาลามัส ไฮโปทาลามัส ระบบลิมบิก เรติคูลาร์ฟอร์เมชัน และโครงสร้างโพลีไซแนปส์ ข้อมูลเหล่านี้ได้รับการยืนยันจากการศึกษาทางไฟฟ้าสรีรวิทยา ยานี้มีฤทธิ์ต้านอาการชักอย่างชัดเจน ซึ่งเกี่ยวข้องกับผลต่อฮิปโปแคมปัสและขมับ นักวิจัยสรุปได้ว่า Seduxen ยับยั้งการส่งผ่านการกระตุ้นในระบบประสาทรับและส่งออกของสมอง ซึ่งทำให้เชื่อได้ว่ายานี้สามารถสร้างการป้องกันทางระบบประสาทพืชได้อย่างน่าเชื่อถือในสถานการณ์ที่กดดันต่างๆ ผู้เขียนบางคนยังอธิบายเสถียรภาพของการไหลเวียนเลือดภายใต้การระงับความเจ็บปวดด้วยวิธีการนี้ด้วย

เซดูเซน

Seduxen ไม่มีผลต่อการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจ พารามิเตอร์คลื่นไฟฟ้าหัวใจ หรือการไหลเวียนของเลือดในส่วนกลาง อย่างไรก็ตาม Abel et al. พบว่า Seduxen ช่วยเพิ่มการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจเล็กน้อยโดยการปรับปรุงการไหลเวียนของเลือดในหลอดเลือดหัวใจและลดความต้านทานของส่วนปลายทั้งหมดชั่วคราว พบว่ายานี้เพิ่มเกณฑ์การกระตุ้นของกล้ามเนื้อหัวใจอย่างมีนัยสำคัญและเพิ่มผลต่อต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะของลิโดเคน ผลต่อต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะของ Seduxen มีต้นกำเนิดจากส่วนกลาง ไม่มีการเปลี่ยนแปลงของการระบายอากาศในปอดเมื่อใช้ Seduxen และความไวของศูนย์การหายใจต่อ CO2 ไม่เปลี่ยนแปลง_Seduxenป้องกันการสะสมของกรดแลกติก ซึ่งขจัดสาเหตุหลักประการหนึ่งของความเสียหายของสมองในภาวะพโชเซีย นั่นคือ เพิ่มความต้านทานของสมองต่อภาวะขาดออกซิเจน Seduxen ไม่เพิ่มโทนของเส้นประสาทเวกัส ไม่ก่อให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในระบบต่อมไร้ท่อ หรือความไวของตัวรับต่อมหมวกไต และมีฤทธิ์ต้านฮิสตามีนอย่างมีนัยสำคัญ

จากการศึกษาพบว่า Seduxen ช่วยลดความตึงตัวของมดลูก ทำให้ควบคุมการหดตัวของมดลูกได้ ซึ่งอธิบายได้จากข้อเท็จจริงที่ว่าจุดหนึ่งที่ Seduxen ออกฤทธิ์คือบริเวณลิมบิก ซึ่งมีหน้าที่ควบคุมการคลอด

Seduxen ช่วยเพิ่มการออกฤทธิ์ของยาแก้ปวดและยานอนหลับได้อย่างมาก โดยจะเห็นผลชัดเจนเป็นพิเศษเมื่อใช้ร่วมกับ Seduxen และ Dipidolor

Seduxen ไม่ส่งผลต่อการไหลเวียนของเลือดไปยังมดลูกและรก ไม่พบผลข้างเคียงที่เป็นพิษต่อตัวอ่อนหรือทำให้เกิดความพิการแต่กำเนิดของยานี้ ยานี้ทำให้การตอบสนองต่อความเจ็บปวดในส่วนที่เกี่ยวกับอารมณ์และพฤติกรรมลดลง แต่ไม่มีผลต่อความไวต่อความเจ็บปวดรอบนอก ซึ่งบ่งชี้ว่าไดอะซีแพมไม่ได้เปลี่ยนเกณฑ์ความไวต่อความเจ็บปวดในทางปฏิบัติ แต่เพียงเพิ่มการทนต่อสิ่งเร้าที่ทำให้เกิดความเจ็บปวดซ้ำๆ และยาวนานขึ้น ซึ่งเป็นสิ่งสำคัญอย่างไม่ต้องสงสัยสำหรับการปฏิบัติทางสูติศาสตร์ ในขณะเดียวกัน ไม่ว่าจะใช้ไดอะซีแพมด้วยวิธีใดก็ตาม ปฏิกิริยาทางพฤติกรรมที่ชัดเจนก็จะเกิดขึ้น Seduxen โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ร่วมกับไดพิโดลอร์ จะทำให้พารามิเตอร์เฮโมไดนามิกคงที่ในระหว่างการเหนี่ยวนำการดมยาสลบ

ในปีพ.ศ. 2520 นักวิจัยสองกลุ่มได้ค้นพบตำแหน่งตัวรับเฉพาะสำหรับการจับเบนโซไดอะซีพีนในสมองของมนุษย์และสัตว์ในเวลาเดียวกันและแยกจากกัน และชี้ให้เห็นถึงการมีอยู่ของลิแกนด์ภายในร่างกายสำหรับตัวรับเหล่านี้

ยาคลายเครียดกลุ่มเบนโซไดอะซีพีนช่วยบรรเทาความตึงเครียดทางอารมณ์ทั้งในช่วงรอและในช่วงที่รู้สึกเจ็บปวดโดยตรง นักวิจัยส่วนใหญ่ถือว่าไดอะซีแพมเป็นยาที่มีคุณค่าในการบรรเทาอาการปวดในช่วงคลอดบุตรที่มีภาวะแทรกซ้อน

ยาคลายเครียดขนาดใหญ่

ในปัจจุบัน วิธีการที่แพร่หลายที่สุดในการเตรียมหญิงตั้งครรภ์เพื่อคลอดบุตรและบรรเทาอาการปวดคือการใช้ยาร่วมกับยาจิตเวช ได้แก่ ยาคลายเครียด "หลัก" และ "รอง" ร่วมกับยาคลายกล้ามเนื้อและยาแก้ปวด

สารประกอบของสารเหล่านี้มีแนวโน้มที่ดีอย่างไม่ต้องสงสัย เนื่องจากสามารถส่งผลต่อสภาวะจิตใจและร่างกายของผู้หญิงขณะคลอดบุตรได้อย่างเฉพาะเจาะจง มีฤทธิ์สงบประสาทและคลายกล้ามเนื้ออย่างชัดเจน โดยไม่มีพิษร้ายแรง ซึ่งนับเป็นสิ่งสำคัญยิ่ง เนื่องจากตามข้อมูลการวิจัย เราได้เข้าสู่ยุคที่ความเครียดมีบทบาทสำคัญในการพัฒนาโรคของมนุษย์ Pelletier อ้างว่าโรคต่างๆ มากถึง 90% สามารถเกิดจากความเครียดได้

สิ่งสำคัญอีกประการหนึ่งก็คือ สารที่มีฤทธิ์ต่อระบบประสาทไม่มีผลกระทบเชิงลบต่อร่างกายของแม่ในการคลอดบุตร การหดตัวของมดลูก หรือสภาพของทารกในครรภ์ ซึ่งทำให้สารดังกล่าวยังคงเป็นหนึ่งในสารที่มีแนวโน้มมากที่สุดและใช้กันอย่างแพร่หลายในทางการแพทย์สูติศาสตร์

ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา มีการใช้สารออกฤทธิ์ทางจิตเวชมากขึ้นเพื่อป้องกันภาวะแทรกซ้อนในระหว่างตั้งครรภ์และคลอดบุตร สารออกฤทธิ์เหล่านี้ช่วยบรรเทาอารมณ์เชิงลบ ความรู้สึกกลัว และความตึงเครียดภายในร่างกาย ยาคลายเครียดชนิดไม่รุนแรง (หรือที่เรียกว่ายาคลายเครียด) จัดอยู่ในกลุ่มสารออกฤทธิ์ทางจิตเวช 4 กลุ่มอิสระ

ผลทางคลินิกที่หลากหลายของยาคลายเครียดสามารถพิจารณาได้จากกิจกรรมทางจิตเวชซึ่งแสดงออกมาในผลสากลต่อความตื่นเต้นทางอารมณ์และความอิ่มตัวทางอารมณ์ ในแง่ของประเภทของการกระทำที่สงบ ยาคลายเครียดแตกต่างจากยานอนหลับและยาเสพติดตรงที่เมื่อใช้ ปฏิกิริยาที่เหมาะสมต่อสิ่งเร้าภายนอกและการประเมินอย่างมีวิจารณญาณของสิ่งที่เกิดขึ้นจะคงอยู่ นอกจากผลในการสงบประสาทแล้ว สารบางชนิดในกลุ่มนี้ยังมีคุณสมบัติในการสลายต่อมหมวกไตและโคลีนอีกด้วย ผลต่อระบบประสาทและพืชของยาคลายเครียดก็มีความสำคัญเช่นกัน ซึ่งมีความสำคัญอย่างยิ่งต่อการปฏิบัติทางสูติศาสตร์

เมื่อใช้ยาคลายเครียด "หลัก" จากกลุ่มฟีโนไทอะซีน (อะมินาซีน โพรพาซีน ไดพราซีน) จะไม่สามารถให้ผลระงับปวดที่ชัดเจนในระหว่างการคลอดบุตรได้ ดังนั้น เพื่อบรรเทาอาการปวดขณะคลอดบุตร ขอแนะนำให้ใช้ยาระงับปวด (โพรเมดอล มอร์ฟีน ฯลฯ) เข้ากล้ามเนื้อหรือฉีดเข้าเส้นเลือดร่วมกับสารเหล่านี้

ในมนุษย์ อะมินาซีนจะลดกิจกรรมของการสร้างเรติคูลัม โดยยาตัวนี้จะช่วยระงับส่วน rostral ได้เร็วกว่าและรุนแรงกว่าส่วน caudal และยังช่วยปิดกั้นกลไกการกระตุ้นปฏิกิริยาความเครียดอีกด้วย ฟีโนไทอะซีนทำให้สภาวะทางจิตใจและร่างกายกลับสู่ภาวะปกติในระหว่างการกระตุ้นที่เจ็บปวด ช่วยลดความรุนแรงของการหดตัวที่เจ็บปวด

ดังนั้นสารระงับประสาทที่สำคัญจึงประกอบด้วยสารที่มีโครงสร้างทางเคมีที่แตกต่างกันและกลไกการออกฤทธิ์ที่แตกต่างกัน นอกจากอนุพันธ์ของฟีโนไทอะซีน (คลอร์โพรมาซีน โพรพาซีน พิโปลเฟน ไดพราซีน) แล้ว ยังมีอนุพันธ์ของบิวทิโรฟีโนน (โดรเพอริดอล ฮาโลเพอริดอล เป็นต้น) อนุพันธ์ของฟีโนไทอะซีนมีผลหลักที่ศูนย์กลาง ผลการสงบประสาทเกิดจากผลกดประสาทส่วนใหญ่ที่ก้านสมอง (เรติคูลาร์ฟอร์เมชัน ไฮโปทาลามัส) เนื่องจากเซลล์ประสาทที่ตอบสนองต่อคาเทโคลามีนจะอยู่เฉพาะที่บริเวณนี้ ผลการสงบประสาทของอนุพันธ์ของฟีโนไทอะซีนจึงเกี่ยวข้องกับคุณสมบัติในการสลายอะดรีโนลีนบางส่วน ส่งผลให้กระแสประสาทโทนิกที่ไหลเข้าสู่คอร์เทกซ์ผ่านเรติคูลาร์ฟอร์เมชันของก้านสมองอ่อนลง และโทนของคอร์เทกซ์ก็ลดลง พื้นที่ที่สองของสมองที่ฟีโนไทอะซีนออกฤทธิ์คือไฮโปทาลามัสส่วนหลัง เช่นเดียวกับในสมองส่วนกลาง อะดรีนาลีนและนอร์เอพิเนฟรินมีความสำคัญในการทำงานที่นี่

อะมินาซีน (คลอร์โพรมาซีน)

หนึ่งในตัวแทนหลักของสารต้านอาการทางจิต ผลทางเภสัชวิทยาที่เกิดจากอะมินาซีนเป็นลักษณะเฉพาะของยาอื่น ๆ ในกลุ่มฟีโนไทอะซีนในระดับหนึ่ง หลังจากการบริหารอะมินาซีน จะสังเกตเห็นความสงบทั่วไปพร้อมกับการลดลงของกิจกรรมการเคลื่อนไหวและการผ่อนคลายของกล้ามเนื้อโครงร่างบางส่วน สติสัมปชัญญะยังคงอยู่หลังจากการบริหารอะมินาซีน ยานี้ยับยั้งปฏิกิริยาตอบสนองภายในต่างๆ เพิ่มผลของยาแก้ปวด ยาเสพติดและยานอนหลับ และมีฤทธิ์ต้านอาการอาเจียนอย่างรุนแรง

อะมินาซีนขนาดเดียวสำหรับสตรีที่มีอาการทางจิตและการเคลื่อนไหวรุนแรง คือ 25-50 มก. ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ในระหว่างการคลอดบุตร ไม่ควรให้อะมินาซีนเกิน 75 มก. ในกรณีดังกล่าว อะมินาซีนไม่มีผลเสียต่อร่างกายของสตรีที่คลอดบุตร ระบบหัวใจและหลอดเลือด การหดตัวของมดลูก และสภาพของทารกในครรภ์และทารกแรกเกิด

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

โพรพาซีน (Promazine)

ในโครงสร้างของมัน โพรพาซีนแตกต่างจากอะมินาซีนตรงที่ไม่มีอะตอมของคลอรีนในตำแหน่งที่ 2 ของซีรีส์ฟีโนไทอะซีน ดังนั้นจึงมีความเป็นพิษน้อยกว่า ในแง่ของคุณสมบัติทางเภสัชวิทยา มันใกล้เคียงกับอะมินาซีน เช่นเดียวกับอย่างหลัง มันมีฤทธิ์สงบประสาท ลดกิจกรรมการเคลื่อนไหว เพิ่มระยะเวลาและความรุนแรงของผลของยาเสพติด อย่างไรก็ตาม ในแง่ของฤทธิ์สงบประสาท โพรพาซีนด้อยกว่าอะมินาซีน โพรพาซีนขนาดเดียวสำหรับผู้หญิงที่กำลังคลอดบุตรคือ 50 มก. ในระหว่างการคลอดบุตร โพรพาซีนไม่ควรเกิน 100 มก. ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ยานี้มีข้อห้ามในผู้หญิงที่กำลังคลอดบุตรที่มีโรคร้ายแรงร่วมด้วย เช่น ตับเสียหาย (ตับแข็ง ตับอักเสบรุนแรง ฯลฯ) ไต (ไตอักเสบ ไตอักเสบเฉียบพลัน นิ่วในทางเดินปัสสาวะ) โรคหัวใจล้มเหลว ความดันโลหิตต่ำอย่างรุนแรง

ไดพราซีน (พิโพลเฟน, โพรเมทาซีน)

ในแง่ของการออกฤทธิ์ Diprazine ซึ่งเป็นยาคลายเครียดก็ใกล้เคียงกับ Aminazine แต่แตกต่างกันตรงที่ออกฤทธิ์ทางระบบประสาทและระบบประสาทส่วนกลางที่อ่อนกว่า โดยมีฤทธิ์ต้านฮิสตามีนที่แรงกว่า ยานี้มีคุณสมบัติในการสงบประสาท คลายกล้ามเนื้อ แก้อาเจียน แก้ปวด และยังสามารถระงับปฏิกิริยาตอบสนองภายในได้อีกด้วย ในการทดลองกับสัตว์ Diprazine ขนาด 1/5 มก./กก. ทำให้กล้ามเนื้อมดลูกบีบตัวเพิ่มขึ้นอย่างรุนแรงและต่อเนื่อง (นานถึง 2 ชั่วโมง) ยานี้ไม่ทำให้เกิดภาวะหยุดหายใจและไม่ทำให้ความดันโลหิตเปลี่ยนแปลง การให้ Pipolfen ครั้งเดียวระหว่างการคลอดบุตรคือ 50 มก. ฉีดเข้ากล้าม ในระหว่างการคลอดบุตร ไม่แนะนำให้ใช้ขนาดยาที่เกิน 150 มก. ฉีดเข้ากล้าม

อนุพันธ์บิวไทโรฟีโนน

ยาหลักของกลุ่มบิวทิโรฟีโนนเป็นยาต้านโรคจิตที่มีฤทธิ์แรง ซึ่งใช้กันอย่างแพร่หลายในทางการแพทย์ ดูดซึมได้ดี และมีผลการรักษาอย่างรวดเร็ว

ยาที่ใช้กันอย่างแพร่หลายที่สุดสองชนิดในกลุ่มอนุพันธ์ของบิวไทโรฟีโนนคือ โดรเพอริดอลและฮาโลเพอริดอล ยาทั้งสองชนิดมีฤทธิ์สงบประสาทเช่นเดียวกับยาจิตเวช ("ยาคลายเครียดหลัก") และมีฤทธิ์แรงกว่ายาคลายประสาทจากกลุ่มฟีโนไทอะซีนอย่างเห็นได้ชัด

เมื่อให้ทางหลอดเลือด การกระทำของยาจะพัฒนาอย่างรวดเร็วและช่วยหยุดความตื่นเต้นทางจิตเฉียบพลันทุกประเภท กลไกการออกฤทธิ์สงบประสาทของ butyrophenones ได้รับการศึกษาน้อยมาก โดยทั่วไป ภาพของผลสงบประสาทของ butyrophenones ทั้งในด้านการอยู่ในระบบประสาทส่วนกลางและภายนอกนั้นคล้ายคลึงกับการกระทำของ phenothiazines - สภาวะที่พักผ่อนอย่างสมบูรณ์เกิดขึ้น การเคลื่อนไหวของกล้ามเนื้อไม่มีอยู่ แต่โทนของกล้ามเนื้อจะเพิ่มขึ้นเนื่องจากการปิดกั้นผลยับยั้งของระบบนอกพีระมิด ดังนั้น ผู้หญิงที่กำลังคลอดบุตรจึงไม่ประสบกับการลดลงของความแรงในการเบ่งในช่วงที่สองของการคลอดบุตร เมื่อเปรียบเทียบกับ phenothiazines สารเหล่านี้มีผล a-adrenolytic ต่อพ่วงที่ค่อนข้างอ่อนแอ และการใช้ยาเหล่านี้ไม่ได้ก่อให้เกิดภัยคุกคามจากการลดความดันโลหิตอย่างรวดเร็ว ความดันโลหิตต่ำปานกลางเกิดขึ้นเฉพาะในผู้ที่มีปริมาณเลือดหมุนเวียนลดลงเท่านั้น

เนื่องจากการยับยั้งปฏิกิริยาตอบสนองของร่างกายที่ศูนย์กลางและการออกฤทธิ์ของอะดรีโนไลติกที่อ่อนแอในบริเวณรอบนอก บิวทีโรฟีโนนจึงช่วยระงับปฏิกิริยาของหลอดเลือดที่มากเกินไปต่อความเจ็บปวด มีฤทธิ์ต้านอาการช็อก โดยมีความสามารถที่โดดเด่นเป็นพิเศษในการเพิ่มผลของยาเสพติดและยาแก้ปวดในการบรรเทาอาการปวด ยาเหล่านี้มีฤทธิ์กันอาเจียนอย่างชัดเจน มากกว่าผลของอะมินาซีนถึง 50 เท่า โดรเพอริดอลมีผลกระตุ้นต่อศูนย์กลางระบบทางเดินหายใจ

Droperidol จะไปขัดขวางการนำกระแสประสาทในทาลาโมไฮโปทาลามัสและการสร้างเรติคูลาร์อันเป็นผลจากการปิดกั้นอัลฟา-อะดรีเนอร์จิกและการเร่งการทำงานของคาเทโคลามีน อาจไปจับตัวรับ GABA ในลักษณะแข่งขัน ทำให้การซึมผ่านของเยื่อหุ้มตัวรับและการนำกระแสประสาทไปยังส่วนกลางของสมองหยุดชะงักอย่างต่อเนื่อง

ยาเหล่านี้มีพิษต่ำ ไม่กดการหายใจและระบบหัวใจและหลอดเลือด อย่างไรก็ตาม โดรเพอริดอลทำให้เกิดการปิดกั้นอะดรีเนอร์จิกในระดับปานกลาง ซึ่งส่งผลต่อตัวรับอะดรีเนอร์จิกอัลฟาเป็นหลัก ดังนั้นการกระทำนี้จึงเป็นสาเหตุของผลทางเฮโมไดนามิก ได้แก่ การขยายหลอดเลือด ความต้านทานต่อส่วนปลายลดลง และความดันโลหิตต่ำในระดับปานกลาง

หลังจากให้ยาทางเส้นเลือดดำในขนาด 0.5 มก./กก. ผลสูงสุดจะเกิดขึ้นหลังจาก 20 นาทีและคงอยู่ได้นานถึง 3 ชั่วโมง และหลังจากให้ยาทางกล้ามเนื้อ - หลังจาก 30-40 นาทีถึง 8 ชั่วโมง ยาจะถูกทำลายส่วนใหญ่ในตับ และส่วนหนึ่ง (มากถึง 10%) จะถูกขับออกทางไตโดยไม่เปลี่ยนแปลง

ขนาดยาที่ใช้ระหว่างการคลอดบุตรคือ droperidol 5-10 มก. (2-4 มล.) ร่วมกับ fentanyl 0.1-0.2 (2-4 มล.) ฉีดเข้ากล้ามเนื้อใน 1 เข็ม โดยเฉลี่ยแล้ว droperidol ครั้งเดียวคือ 0.1-0.15 มก./กก. ของน้ำหนักตัวแม่ ส่วน fentanyl 0.001-0.003 มก./กก.

ในการเลือกขนาดยา droperidol ควรพิจารณาจากสภาพของสตรีที่กำลังคลอดบุตร โดยในกรณีที่มีอาการเจ็บท้องคลอดแต่ไม่มีอาการทางจิตและการเคลื่อนไหวผิดปกติอย่างชัดเจน อาจลดขนาดยา droperidol ลงเหลือ 0.1 มก./กก. ของน้ำหนักตัว ในกรณีที่มีอาการทางจิตและการเคลื่อนไหวผิดปกติอย่างรุนแรงและความดันโลหิตสูงถึง 150/90-160/90 มม.ปรอท ควรเพิ่มขนาดยา droperidol เป็น 0.15 มก./กก.

จำเป็นต้องคำนึงว่าภาวะแทรกซ้อนที่พบได้บ่อยที่สุดคือการเกิดภาวะความดันโลหิตต่ำปานกลางเนื่องจากฤทธิ์ปิดกั้นอะดรีเนอร์จิก ในการปฏิบัติทางสูติศาสตร์ เราใช้คุณสมบัติของ droperidol ในสตรีที่คลอดบุตรที่มีความดันโลหิตสูงได้สำเร็จ ปัจจัยหลักที่ทำให้เกิดภาวะความดันโลหิตต่ำอย่างรุนแรงภายใต้อิทธิพลของ droperidol คือการเสียเลือดโดยไม่ได้รับการชดเชย ภาวะแทรกซ้อนที่พบได้ค่อนข้างน้อยแต่มีความเฉพาะเจาะจงมากเมื่อใช้ droperidol คือกลุ่มอาการ hyperkinetic-hypertonic (กลุ่มอาการ Kulenkampf-Tarnow) ความถี่ของภาวะแทรกซ้อนนี้ตามรายงานของผู้เขียนหลายคนนั้นผันผวนระหว่าง 0.3 ถึง 10%

อาการทางระบบประสาทที่เกิดขึ้นระหว่างการใช้ยาคลายประสาทนั้นเกี่ยวข้องกับระบบนอกพีระมิดเป็นหลัก ในทางคลินิก อาการที่เด่นชัดที่สุดคืออาการกระตุกของกล้ามเนื้อลูกตา ใบหน้า กระบอกตา เพดานอ่อน ลิ้น และคอ เมื่อลิ้นยื่นออกมาอย่างกระตุก ลิ้นจะบวมและเขียวคล้ำ ภาวะแทรกซ้อนของระบบการเคลื่อนไหวมักมาพร้อมกับความผิดปกติทางพืชที่รุนแรงซึ่งเกิดจากปฏิกิริยาของไดเอนเซฟาลอน ได้แก่ สีซีดหรือแดง เหงื่อออกมาก หัวใจเต้นเร็ว ความดันเลือดแดงสูงขึ้น การเกิดโรคของอาการชักหลังจากให้ดรอเพอริดอลมีความซับซ้อนและยังไม่ชัดเจนนัก สันนิษฐานว่าภาวะแทรกซ้อนทางระบบประสาทที่สังเกตพบหลังจากให้ดรอเพอริดอลเป็นผลมาจากความผิดปกติที่ซับซ้อนของปฏิกิริยาโคลีเนอร์จิกและอะดรีเนอร์จิกในโครงสร้างเรตินูลาร์ของก้านสมอง

การรักษาภาวะแทรกซ้อนทางระบบประสาทที่เกิดจาก droperidol แนะนำให้เริ่มด้วยการใช้ atropine หากไม่มีผล สามารถใช้ยาที่กระตุ้นโครงสร้างต่อมอะดรีเนอร์จิกได้ Cyclodol หรือยาที่คล้ายกัน เช่น artan, romparkin, beta-blockers (obzidan, inderal), seduxen จะให้ผลดี บรรเทาอาการผิดปกติของระบบประสาทนอกพีระมิดได้อย่างรวดเร็วหลังจากให้คาเฟอีนทางเส้นเลือด บาร์บิทูเรต (hexenal, sodium thiopental) มีประสิทธิภาพในการรักษาโรคร้ายแรง

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]