สารคลายกล้ามเนื้อที่ออกฤทธิ์ที่ส่วนกลางและส่วนปลาย

ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา ยาคลายกล้ามเนื้อที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลางได้รับการใช้กันอย่างแพร่หลายในทางคลินิก เนื่องจากยาคลายกล้ามเนื้อที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนปลายไม่ทำให้การหายใจผิดปกติ และไม่มีผลเสียต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด รวมถึงอวัยวะและระบบสำคัญอื่นๆ

การศึกษาครั้งแรกเกี่ยวกับยาคลายกล้ามเนื้อที่ออกฤทธิ์ต่อศูนย์กลางประสาทเริ่มขึ้นในปี 1946 โดย Benjern Bradley อย่างไรก็ตาม ยาเหล่านี้ส่วนใหญ่มีคุณสมบัติในการสงบประสาท และยาคลายประสาทที่ขจัดความวิตกกังวลและความกลัว เช่น ซิบาซอน ก็มีฤทธิ์ในการคลายกล้ามเนื้อส่วนกลางเช่นกัน กลไกการออกฤทธิ์ที่แน่ชัดของยาคลายกล้ามเนื้อส่วนกลางนั้นยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด แม้ว่ายาประเภทนี้จะยับยั้งการตอบสนองแบบโพลีซินแนปส์ของไขสันหลังและขัดขวางการควบคุมเหนือไขสันหลัง ยาบางชนิดยังส่งผลต่อกลไกของเซลล์ประสาทเรติคูลัมที่ควบคุมโทนของกล้ามเนื้ออีกด้วย

ยาคลายกล้ามเนื้อที่ออกฤทธิ์ต่อศูนย์กลางประสาท

การตระเตรียม	โดสเดียว, กรัม (เม็ด)
เบนโซไดอะซีพีน (ไซบาซอน, ไดอะซีแพม)	0.005-0.02
ไอโซโพรเทน (คาริโซโพรดอล)	0.25-0.35
คลอร์โซซาโซน (พาราฟอน)	0.25-0.5
เมโทคาร์บามอล (โรบักซิน)	0.25-0.5
เมทาซาโลน (รีแลกซิน)	0.8
แบคโลเฟน (ลิโอเรซัล)	0.01-0.03

ในทางปฏิบัติ นักวิจัยได้พิสูจน์แล้วว่าไมโอเคนซึ่งเป็นตัวแทนของยาคลายกล้ามเนื้อส่วนกลาง ทำให้การกระตุ้นไฟฟ้าของกล้ามเนื้อโครงร่างลดลงเป็นเวลา 30 นาทีหลังการให้ยา นอกจากนี้ยังมีฤทธิ์ระงับปวดและสงบประสาทในระดับปานกลาง การคลายกล้ามเนื้อไม่ได้มาพร้อมกับความรู้สึกไม่พึงประสงค์ ดังนั้นยานี้จึงถูกนำมาใช้กันอย่างแพร่หลายในทางคลินิก ในหลายประเทศ ยานี้รู้จักกันในชื่อต่างๆ เช่นไมโอเคน (ออสเตรีย) Mi-301 (เยอรมนี) และGGT-forte -เยอรมนีเช่นกัน ในปี 1962 F. Yu. Rachinsky และ OM Lerner ได้พัฒนายาที่เหมือนกันคือmyocent (mephedol) มีชื่อเรียกที่แตกต่างกันมากกว่า 50 ชื่อสำหรับ mephedol

สำหรับการใช้งานทางคลินิก แนะนำให้ฉีด mephedol เข้าเส้นเลือดดำเป็นสารละลาย 10% ในกลูโคส 5% ครั้งละ 20 มล. หรือเป็นสารละลาย 20% 10 มล. ในแอมพูล ในกรณีที่กล้ามเนื้อลายคลายตัวไม่เพียงพอ อาจเพิ่มขนาดยาเป็นสารละลาย 40 มล. ระยะเวลาการออกฤทธิ์ของขนาดเริ่มต้นคือ 25-35 นาที หลังจากนั้น หากจำเป็น ให้ยาบำรุงรักษา 1-2 กรัม (10-20 มล. ของสารละลาย mephedol 10%) หากมีตะกอนเกิดขึ้นในแอมพูล แนะนำให้อุ่นในน้ำอุ่น หลังจากนั้นตะกอนจะหายไป การรับประทาน mephedol ทางปากไม่มีผลใดๆ

ข้อห้ามที่แน่นอนในการใช้เมเฟดอลในทางคลินิกยังไม่ได้รับการยืนยันเนื่องจากความเป็นพิษของยาที่ไม่มีนัยสำคัญและไม่มีการสะสม ไม่แนะนำให้ใช้ยาในโรคหัวใจและหลอดเลือดที่รุนแรงร่วมกับความดันโลหิตต่ำอย่างรุนแรง อาการวิงเวียนศีรษะเล็กน้อยและรู้สึกเหมือนเลือดพุ่งขึ้นศีรษะเกิดขึ้นได้น้อยมาก ความรู้สึกเหล่านี้สามารถหลีกเลี่ยงได้โดยการใช้ยาอย่างช้าๆ เมเฟดอลได้รับการอนุมัติจากคณะกรรมการเภสัชวิทยาของกระทรวงสาธารณสุขในปี 2509 และมีคุณสมบัติทางเคมีและทางเภสัชวิทยาเหมือนกับยาที่กล่าวถึงข้างต้นที่ใช้ในต่างประเทศ

การทดสอบครั้งแรกเกี่ยวกับผลของเมเฟดอลต่อการทำงานของระบบการเคลื่อนไหวของมดลูกนั้นทำกับกระต่ายที่ตั้งครรภ์และไม่ตั้งครรภ์โดย VA Strukov และ LB Eleshina (1968) พบว่าเมเฟดอลไม่ทำให้มดลูกที่ตั้งครรภ์มีเสียงลดลงและไม่เปลี่ยนกิจกรรมการหดตัวของมดลูก เมื่อเทียบกับเมเฟดอล ยาที่กระตุ้นการทำงานของมดลูก (พิทูอิทริน ออกซิโทซิน พาคิคาร์พีน เป็นต้น) มีผลตามปกติ

เมื่อใช้เมเฟดอลในคลินิก พบว่ายานี้ลดความรู้สึกกลัว ความเครียดทางจิตใจ ระงับอารมณ์เชิงลบ จึงทำให้หญิงตั้งครรภ์และหญิงที่คลอดบุตรมีพฤติกรรมสงบ นอกจากนี้ ในกรณีส่วนใหญ่ เมื่อใช้ยา พบว่าการตอบสนองต่อสิ่งเร้าความเจ็บปวดลดลงอย่างเห็นได้ชัด สาเหตุน่าจะมาจากยาคลายกล้ามเนื้อส่วนกลางอื่นๆ เมเฟดอลจัดอยู่ในกลุ่มสาร 2 กลุ่ม ได้แก่ ยาคลายกล้ามเนื้อและยาคลายเครียด เนื่องจากมีลักษณะการออกฤทธิ์ 2 แบบ

เมื่อให้เมเฟดอลในขนาด 1 กรัม จะไม่มีผลเสียต่อทารกในครรภ์และทารกแรกเกิด เนื่องจากมีการแทรกซึมผ่านรกได้ไม่ดี มีการแสดงให้เห็นว่าการให้เมเฟดอลในขนาด 20 มล. ของสารละลาย 10% ทางเส้นเลือดดำนั้นไม่ทำให้ภาวะหยุดเลือดในสตรีระหว่างการคลอดบุตรแย่ลง ดังนั้น จึงสามารถใช้เมเฟดอลระหว่างการคลอดบุตรเพื่อคลายกล้ามเนื้ออุ้งเชิงกรานและป้องกันการบาดเจ็บขณะคลอดบุตรได้ ซึ่งถือเป็นเรื่องสำคัญ เนื่องจากการศึกษาสมัยใหม่ (WHO) แสดงให้เห็นว่าผลข้างเคียงของการทำฝีเย็บ (ความเจ็บปวด ปัญหาทางเพศ) อาจรุนแรงขึ้นได้จากการฉีกขาดของฝีเย็บมากกว่าการฉีกขาดตามธรรมชาติ

การศึกษาทางคลินิกและการทดลองแสดงให้เห็นว่า mephedol เป็นวิธีการรักษาที่มีประสิทธิภาพในการรักษาอาการหนาวสั่นเนื่องจากฤทธิ์ลดอุณหภูมิร่างกาย (หลังจากการผ่าตัดช่องท้อง การถ่ายเลือด) มีการพัฒนาวิธีการใช้ mephedol - ในตอนท้ายของระยะการขยายตัวในสตรีที่คลอดบุตรอีกครั้งหรือในช่วงต้นของระยะการขับถ่ายในสตรีที่คลอดบุตรเป็นครั้งแรก กล่าวคือ 30-45 นาทีก่อนคลอด สารละลาย 10% ของ mephedol ซึ่งเป็นยาคลายกล้ามเนื้อที่ออกฤทธิ์ต่อศูนย์กลาง (1,000 มก.) ในสารละลายกลูโคส 5% (500 มก.) จะถูกฉีดเข้าเส้นเลือดดำอย่างช้าๆ ให้กับสตรีที่คลอดบุตร Mephedol มีผลผ่อนคลายเฉพาะที่กล้ามเนื้อของฝีเย็บและพื้นเชิงกราน ยานี้ช่วยป้องกันการแตกของฝีเย็บ - ความถี่ของความเสียหายจากการใช้ยาจะน้อยกว่าในกลุ่มควบคุม 3 เท่า การใช้เมเฟดอลในทารกคลอดก่อนกำหนดสามารถหลีกเลี่ยงการฉีกขาดของฝีเย็บ (การบาดเจ็บจากการผ่าตัด) และป้องกันการบาดเจ็บที่ศีรษะของทารกคลอดก่อนกำหนดได้เนื่องจากเมเฟดอลมีผลผ่อนคลายต่อกล้ามเนื้อบริเวณฝีเย็บและพื้นเชิงกราน ดังนั้น การใช้เมเฟดอลจึงช่วยลดการบาดเจ็บระหว่างคลอดในแม่ ช่วยป้องกันการบาดเจ็บของทารกในครรภ์และทารกแรกเกิดในระหว่างการคลอดปกติและแบบซับซ้อน

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]