สารแอนติแอนโดรเจนเป็นยารักษาผมร่วง

เนื่องจากแอนโดรเจนมีบทบาทสำคัญในการพัฒนาของผมร่วงและอาการแสดงของภาวะฮอร์โมนแอนโดรเจนสูงเกินไป จึงมีการใช้สารที่มีคุณสมบัติต่อต้านแอนโดรเจนในการรักษาโรคเหล่านี้ กลไกการออกฤทธิ์ของแอนโดรเจนแตกต่างกัน การยับยั้งผลของแอนโดรเจนทำได้โดยการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ 5a-reductase หรือโดยการปิดกั้นตัวรับแอนโดรเจนในเนื้อเยื่อเป้าหมาย หรือโดยการเพิ่มการผลิตโกลบูลินที่จับกับฮอร์โมนเพศ

สารแอนติแอนโดรเจนของโครงสร้างสเตียรอยด์

1. ฟินาสเตอไรด์ (Proscar, Propecia) เป็น 4-azosteroid สังเคราะห์ ซึ่งเป็นสารยับยั้งเฉพาะของ 5a-reductase ชนิด II เมื่อรับประทานเข้าไป จะช่วยลดระดับของ DTS โดยไม่เปลี่ยนระดับของฮอร์โมนเทสโทสเตอโรน คอร์ติซอล โพรแลกติน ไทรอกซิน เอสตราไดออล และโกลบูลินที่จับฮอร์โมนเพศ

ในขนาดยา 5 มิลลิกรัมต่อวัน ฟินาสเตอไรด์ (Proscar) ใช้ในการรักษาภาวะต่อมลูกหมากโต

สำหรับการรักษาอาการผมร่วงแบบชายทั่วไป แนะนำให้ใช้ฟินาสเตอไรด์ในขนาด 1 มก. ต่อวัน (โพรพีเซีย) โพรพีเซียช่วยป้องกันการลุกลามของผมร่วงและส่งเสริมการเจริญเติบโตของเส้นผมใหม่ ยานี้มีไว้สำหรับใช้ในระยะยาว (12-24 เดือน) ผลการรักษาจะสังเกตเห็นได้หลังจากการรักษาทั่วไป 3-6 เดือน แต่พบการปรับปรุงทางคลินิกที่สำคัญภายในสิ้นปีแรกของการบำบัดในผู้ป่วย 48% และภายในสิ้นปีที่สอง - 80% ยานี้ระบุไว้สำหรับการรักษาผมร่วงจากกรรมพันธุ์ในผู้ชายเท่านั้น: มีประสิทธิภาพสูงสุดในผมร่วงระยะเริ่มต้นและปานกลาง (ประเภท I-III ตาม J. Hamilton); ไม่ส่งผลต่อการเจริญเติบโตของเส้นผมในบริเวณจุดล้านที่ขมับทั้งสองข้าง

ข้อห้ามใช้:

• ฟินาสเตอไรด์มีข้อห้ามใช้ในสตรีมีครรภ์และสตรีวัยเจริญพันธุ์ เนื่องจากยานี้เป็นสารยับยั้งเอนไซม์ 5a-reductase ชนิด II โดยเฉพาะ จึงอาจเกิดภาวะไฮโปสปาเดีย (ความผิดปกติของอวัยวะเพศภายนอก) ในทารกในครรภ์เพศชายได้ สตรีมีครรภ์ไม่ควรสัมผัสเม็ดยาที่มีแคปซูลแตก (เม็ดยาที่แตกและบด) เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อการดูดซึม
• การแพ้ส่วนประกอบของยา

คำเตือน: ใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของการทำงานของตับ เนื่องจากฟินาสเตอไรด์จะถูกเผาผลาญที่ตับมากที่สุด

ผลข้างเคียง: ผู้ป่วย 1.2% มีอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศ ความต้องการทางเพศลดลง ปริมาณการหลั่งอสุจิลดลง เต้านมโตในผู้ชาย ภาวะแทรกซ้อนเหล่านี้จะหายไปเมื่อหยุดใช้ยาและไม่จำเป็นต้องรักษาเพิ่มเติม

ขนาดยา: 1 มก. (1 เม็ด) วันละครั้ง โดยไม่คำนึงถึงการรับประทานอาหาร แนะนำให้ใช้เป็นเวลานาน การหยุดการรักษาจะทำให้ผู้ป่วยกลับสู่ภาวะศีรษะล้านแบบเดิมประมาณ 1 ปีหลังจากหยุดยา

2. ไซโปรเทอโรนอะซิเตท (Androcur, Androcur-depot) เป็นอนุพันธ์ของไฮดรอกซีโปรเจสเตอโรน ไซโปรเทอโรนเป็นโปรเจสโตเจนตามโครงสร้าง แต่คุณสมบัติเจสตาเจนนั้นอ่อนแอ ด้วยฤทธิ์ต้านแอนโดรเจนที่ทรงพลัง ยานี้จึงมีประสิทธิภาพในการรักษาอาการผมร่วงทั่วไปและโรคผิวหนังอื่นๆ ที่เกิดจากแอนโดรเจนในผู้หญิง ไซโปรเจอรอนจะเข้าไปแทนที่แอนโดรเจนในตัวรับไซโตพลาสซึมของรูขุมขน เนื่องจากยานี้มีฤทธิ์ต้านเอสโตรเจน จึงจำเป็นต้องกำหนดให้ใช้เอสโตรเจนเพื่อรักษาความสม่ำเสมอของรอบเดือน การรักษาแบบผสมผสานด้วยไซโปรเทอโรนและเอทินิลเอสตราไดออลจะดำเนินการตามแผนที่เรียกว่า "การบำบัดด้วยแอนโดรเจนแบบเป็นวงจร"

ปริมาณที่เหมาะสมของไซโปรเทอโรนอะซิเตท (CPA) สำหรับการรักษาผมร่วงทั่วไปยังไม่ได้รับการยืนยัน โดยได้ผลลัพธ์ที่ดีจากการใช้ CPA ปริมาณสูง (50-100 มก. ต่อวันตั้งแต่วันที่ 5 ถึงวันที่ 14 ของรอบเดือน) ร่วมกับเอทินิลเอสตราไดออล 0.050 มก. ตั้งแต่วันที่ 5 ถึงวันที่ 25 ของรอบเดือน การติดตามประสิทธิผลที่ดำเนินการหลังจากหนึ่งปีเพื่อหลีกเลี่ยงการเปลี่ยนแปลงตามฤดูกาลที่อาจเกิดขึ้นได้แสดงให้เห็นอย่างชัดเจนว่าเส้นผ่านศูนย์กลางของเส้นผมเพิ่มขึ้นและจำนวนเส้นผมในระยะ anagen สังเกตได้ว่าผลลัพธ์ที่ดีที่สุดจะได้รับในผู้หญิงที่มีระดับวิตามินบี 12 และธาตุเหล็กในซีรั่มปกติ

จากมุมมองอื่น CPA ขนาดต่ำมีประสิทธิภาพมากกว่าขนาดสูงสำหรับผมร่วงทั่วไป ในเรื่องนี้ ยาคุมกำเนิด Diane-3 5 สมควรได้รับความสนใจ 1 เม็ดประกอบด้วย CPA 2 มก. และเอทินิลเอสตราไดออล 0.035 มก. ยานี้รับประทานวันละ 1 เม็ดตั้งแต่วันแรกของรอบเดือนตามรูปแบบที่ระบุบนบรรจุภัณฑ์ ระยะเวลาในการรักษาผมร่วงทั่วไปคือ 6-12 เดือน

CPA เป็นพิษต่อตับเมื่อรับประทานในปริมาณ 100 มก. ต่อวันขึ้นไป ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมามีรายงานว่ามีความเสี่ยงต่อการเกิดมะเร็งตับเพิ่มขึ้นขณะรับประทาน CPA ควรตกลงกับสูตินรีแพทย์ - แพทย์ด้านต่อมไร้ท่อในการสั่งจ่ายยา

3. เอสโตรเจนและเจสโตเจน

เป็นเวลาหลายปีแล้วที่ยาคุมกำเนิดแบบผสมที่ประกอบด้วยเอสโตรเจนและเจสตาเจนถูกใช้เพื่อรักษาผมร่วงจากกรรมพันธุ์และอาการอื่นๆ ของโรคไฮเปอร์แอนโดรเจนในผู้หญิง เอสโตรเจนจะเพิ่มการผลิตโกลบูลินที่จับกับฮอร์โมนเพศ ส่งผลให้ระดับเทสโทสเตอโรนในซีรั่มลดลง เจสตาเจนจะยับยั้งเอนไซม์ 5a-reductase และจับกับตัวรับแอนโดรเจนในไซโทซอลด้วย ปัจจุบัน ยาเจสตาเจนรุ่นที่ 3 มักไม่มีผลข้างเคียงในการต่อต้านเอสโตรเจน (เดโซเจสเตรล นอร์เจสติเมต เจสตาเดน) ยา Silest ซึ่งประกอบด้วยนอร์เจสติเมตและเอทินิลเอสตราไดออลให้ผลดี แต่การใช้ยาเหล่านี้เป็นเวลานาน (มากกว่า 5 ปี) อาจทำให้เกิดอาการปวดประจำเดือนได้ ควรตกลงกับสูตินรีแพทย์ - แพทย์ด้านต่อมไร้ท่อในการสั่งใช้ยาคุมกำเนิดแบบรับประทาน

การใช้เอสโตรเจนและโปรเจสโตเจนในบริเวณนั้น ไม่ว่าจะแยกกันหรือใช้ร่วมกัน พิสูจน์แล้วว่าไม่ได้ผลในทั้งผู้หญิงและผู้ชาย

4. สไปโรโนแลกโทน (Aldactone, Veroshpiron) เป็นมิเนอรัลคอร์ติคอยด์ มีฤทธิ์ขับปัสสาวะและลดความดันโลหิต ยานี้ยังมีฤทธิ์ต้านอัลโดสเตอโรนอีกด้วย เมื่อรับประทานทางปากในขนาด 100-200 มก./วัน จะมีฤทธิ์ต้านแอนโดรเจนอย่างชัดเจน เนื่องจากสามารถยับยั้งการผลิตฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนจากต่อมหมวกไตและบล็อกตัวรับ DTS ที่บริเวณที่เคลื่อนย้ายสารประกอบเข้าไปในนิวเคลียสของเซลล์รูขุมขน

กำหนดให้ใช้สำหรับผู้หญิงที่มีอายุมากกว่า 30 ปีเป็นเวลา 6 เดือน โดยในขนาดยา 200 มก. ต่อวัน มีการทดสอบแล้วว่าสไปโรโนแลกโทนสามารถรักษาอาการผมร่วงทั่วไปในผู้หญิง 6 ราย โดยให้ผลดีในด้านความงาม ผลข้างเคียง ได้แก่ ต่อมน้ำนมบวมและอาการปวดประจำเดือน เนื่องจากยานี้ทำให้ทารกเพศชายเป็นเพศหญิง จึงจำเป็นต้องกำหนดให้ใช้ยาคุมกำเนิดชนิดรับประทาน การใช้สไปโรโนแลกโทนเป็นเวลานานจะเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดเนื้องอกในเต้านม

ในผู้ชาย สไปโรโนแลกโทนทำให้ความต้องการทางเพศลดลงและอาการไจเนโคมาสเตีย ยานี้มีข้อห้ามใช้ในภาวะไตวายเฉียบพลันและไตอักเสบเรื้อรังระยะไตเสื่อม ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อจ่ายยาให้กับผู้ป่วยที่มีภาวะเอเทรียเวนทริคิวลาร์บล็อกไม่สมบูรณ์

สารต้านแอนโดรเจนที่ไม่ใช่สเตียรอยด์

• ไบคาลูตาไมด์ (คาโซเด็กซ์)
• นิมูตาไมด์ (อะนันดรอน)
• ฟลูตาไมด์ (ฟลูเลม, ฟลูซิโนม)

ยาที่มีฤทธิ์ต้านแอนโดรเจนอย่างแรงมาก ปิดกั้นตัวรับแอนโดรเจนของเซลล์เป้าหมาย ป้องกันการเกิดผลทางชีวภาพของแอนโดรเจนในร่างกาย ใช้สำหรับการรักษาแบบประคับประคองมะเร็งต่อมลูกหมาก ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้แบบระบบเพื่อรักษาโรคผมร่วงทั่วไป มีรายงานประสบการณ์การใช้ฟลูตาไมด์ในปริมาณเล็กน้อยร่วมกับมินอกซิดิลในบริเวณที่ใช้ยา การใช้ร่วมกันนี้ให้ผลที่เห็นได้ชัดกว่าการใช้มินอกซิดิลเพียงอย่างเดียว

สารต้านแอนโดรเจนที่มีต้นกำเนิดจากพืช

1. ผลของต้นปาล์มแคระ (Serenoa repens)

ผลของต้นปาล์มแคระมีกรดไขมันหลายชนิด (กรดคาปริก กรดคาปริลิก กรดลอริก กรดโอเลอิก และกรดปาล์มิติก) ไฟโตสเตอรอลจำนวนมาก (เบต้าซิโตสเตอรอล ไซโคลอาร์เทนอล สติกมาสเตอรอล กรดลูเพออล ฯลฯ) รวมถึงเรซินและแทนนิน ผลสีแดงของต้นปาล์มแคระถูกนำมาใช้ในยาพื้นบ้านเพื่อรักษาต่อมลูกหมากอักเสบ ปัสสาวะรด อัณฑะฝ่อ และอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศมานานแล้ว

สารสกัดเซเรโนอา เรเพนส์เป็นส่วนประกอบสำคัญของพรอสตาเซรีน เพอร์มิกซ์ซอน พรอสตาโมล-อูโน และไตรคอกเซน กลไกการออกฤทธิ์ต่อต้านแอนโดรเจนของสารสกัดยังไม่ชัดเจน ผลการยับยั้งระดับเอสโตรเจนและตัวรับแอนโดรเจนของนิวเคลียสได้รับการเปิดเผยแล้ว ยาเหล่านี้แนะนำให้ใช้ในการรักษาภาวะต่อมลูกหมากโตแบบไม่ร้ายแรง ไม่ส่งผลต่อระดับ T, FSH และ LH ในพลาสมาเลือดในผู้ชาย มีข้อมูลไม่เพียงพอเกี่ยวกับผลของสารสกัดจากผลซอว์ปาล์มเมตโตต่อกระบวนการผมร่วง จึงไม่สามารถแนะนำให้ใช้ในการรักษาภาวะผมร่วงแบบแอนโดรเจนได้ แม้ว่าจะมีการเผยแพร่ผลในเชิงบวกแล้ว รวมถึงในผู้หญิงด้วย เมื่อใช้ในขนาดที่แนะนำ ผู้ป่วยจะยอมรับยาได้ดี ไม่ส่งผลต่อกิจกรรมทางเพศ ความอยากอาหาร น้ำหนักตัว ความดันโลหิต อัตราการเต้นของหัวใจ และไม่มีรายงานกรณีใช้ยาเกินขนาด จนถึงปัจจุบัน ยังไม่มีการระบุปฏิกิริยาระหว่างยาเหล่านี้กับยาอื่นที่มีนัยสำคัญทางคลินิก

2. ผลของต้นปาล์มซาบาล (Sabal serrulata)

สารสกัดไลโปฟิลิกจากผลของซอว์ปาล์มเมตโตยับยั้งเอนไซม์ 5a-reductase และ aromatase จึงยับยั้งการสร้าง dihydrotestosterone และ 17-estradiol จากเทสโทสเตอโรน เป็นสารออกฤทธิ์ของสมุนไพรเตรียม Prostaplant ยานี้ใช้ในการรักษาต่อมลูกหมากโตในผู้ชายวัยผู้ใหญ่ ไม่มีข้อห้ามใช้ ไม่มีรายงานการใช้ยา Prostaplant เกินขนาด และไม่มีการอธิบายปฏิกิริยาระหว่างยา

ปัจจุบันยังไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ Prostaplant ในการรักษาผมร่วงจากกรรมพันธุ์ แต่ในอนาคต Prostaplant เช่นเดียวกับผลิตภัณฑ์จากสมุนไพรอื่นๆ อาจกลายเป็นคู่แข่งที่สำคัญของ Finasteride ซึ่งมีผลข้างเคียงร้ายแรงหลายประการ

ดังนั้น การใช้ยาต้านแอนโดรเจนอย่างเป็นระบบจึงมีประสิทธิผลในการป้องกันและรักษาผมร่วงทั่วไป แต่ความจำเป็นในการใช้ยานี้ในระยะยาว (อาจเป็นตลอดชีวิต) ยังคงน่าผิดหวัง

ยาอื่นๆ

1. ซิมวาสตินใช้รักษาโรคอ้วนเพื่อลดน้ำหนัก ยานี้จะลดระดับคอเลสเตอรอลในเลือด ส่งผลให้ระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนลดลงด้วย (ฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนสังเคราะห์จากคอเลสเตอรอล) ซิมวาสตินมีฤทธิ์ต้านฮอร์โมนแอนโดรเจนในระดับอ่อน
2. ไซเมทิดีน (ทากาเมท, เบโลเมท ฯลฯ)

ไซเมทิดีนเป็นยาบล็อกตัวรับฮีสตามีน H2 รุ่นแรกที่ใช้รักษาแผลในกระเพาะอาหาร นอกจากนี้ยังเป็นยาต้าน DTS อีกด้วย โดยยาตัวนี้ได้รับการทดสอบกับผู้หญิง 10 คน ซึ่งได้รับไซเมทิดีน 300 มก. วันละ 5 ครั้ง เป็นเวลา 9 เดือน เพื่อใช้รักษาอาการผมร่วงทั่วไป โดยผลการรักษาได้รับการประเมินว่าดีและยอดเยี่ยม ในเวลาเดียวกัน ยังมีสิ่งพิมพ์ที่อธิบายถึงอาการผมร่วงที่เกิดจากการใช้ไซเมทิดีนอีกด้วย

เมื่อใช้ไซเมทิดีน อาจเกิดผลข้างเคียงต่างๆ ได้ เช่น ท้องเสีย ปวดกล้ามเนื้อ ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ ซึมเศร้า หากใช้ยาในปริมาณสูงเป็นเวลานาน อาจเกิดอาการไจเนโคมาสเตีย ซึ่งเกี่ยวข้องกับความสามารถในการกระตุ้นการหลั่งฮอร์โมนโพรแลกติน การใช้ไซเมทิดีนในผู้ชายอาจทำให้เกิดอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศและสูญเสียความต้องการทางเพศได้

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]